[EN] BICYCLIC AMIDES AS INHIBITORS OF ACYL-COENZYME A: CHOLESTEROL ACYL TRANSFERASE
申请人:——
公开号:WO1992018462A1
公开(公告)日:1992-10-29
[FR] Nouveaux amides bicycliques de la formule (I) dans laquelle Ar2 et Ar2 présentent phényle, phényle substitué par R2, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué par R2, R2 étant 1 à 3 constituants indépendamment sélectionnés dans le groupe formé d'halogéno, hydroxy, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro, amino, alkylamino inférieur et dialkylamino inférieur; X, Y, et Z sont -CH2-, -CH(alkyle)-, -C(alkyle)2-, -NH-, -N(alkyle)-, -O- ou -SOr-, r étant 0, 1, ou 2 et m, n et p étant 0 ou 1; R1 est une chaîne alkyle de 1 à 25 atomes de carbone, une chaîne alkyle substituée par un ou plusieurs groupes hétéroaryle ou phényle éventuellement sustitués, une chaîne alkyle -0-, S0r-, phénylène, phénylène substitué par R2, des groupes hétéroarylène ou hétéroarylène substitués par R2, une chaîne alkyle interrompue substituée par un ou plusieurs groupes phényle ou hétéroaryle éventuellement substitués, une chaîne alkyle de 4 à 25 atomes de carbone, interrompue par un ou plusieurs groupes -NH-, -C(O)- ou -N(alkyle inférieur)-, une chaîne alkyle interrompue de 4 à 25 atomes de carbone substituée par un ou plusieurs groupes phényle, phényle substitué par R2, hétéroaryle ou hétéroaryle substitué par R2, un groupe diphénylamino, un groupe amino diphényle substitué par R2, un groupe dihétéroarylamino ou un groupe amino di-hétéroaryle substitué par R2, ou un sel pharmaceutiquement acceptable desdits amides, utile dans le traitement de l'arthérosclérose.
[EN] Novel bicyclic amides of formula (I), wherein Ar?1 and Ar?2 are phenyl, R?2-substituted phenyl, heteroaryl or R?2-substituted heteroaryl, wherein R?2 is 1 to 3 substituents independentlyselected from the group consisting of halogeno, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, amino, lower alkylamino and lower dialkylamino; X, Y and Z are -CH2?-, -CH(alkyl)-, -C(alkyl)2?-, -NH-, -N(alkyl)-, -O- or -SOr?-, wherein r is 0, 1 or 2, and m, n and p are 0 or 1; R?1 is an alkyl chain of 1 to 25 carbon atoms; an alkyl chain substituted by one or more optionally substituted phenyl or heteroaryl groups; an alkyl chain -0-, -S0r?-, phenylene, R?2-substituted phenylene, heteroarylene or R?2-substituted heteroarylene groups; an interrupted alkyl chain substituted by one or more optionally substituted phenyl or heteroaryl groups; an alkyl chain of 4 to 25 carbon atoms, interrupted by one or more -NH-, -C(O)- or -N(lower alkyl)- groups; an interrupted alkyl chain of 4 to 25 carbon atoms substituted by one or more phenyl, R?2-substituted phenyl, heteroaryl or R?2-substituted heteroaryl groups; a diphenylamino group; a di-(R?2-substituted phenyl)amino group; a diheteroarylamino group ; or a di-(R?2-substituted heteroaryl)amino group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful in the treatmeent of artherosclerosis are disclosed.