trichloromethyl chloroformate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 卤代烷
• 英文名称: trichloromethyl chloroformate
• 英文别名: diphosgene；trichloromethyl formate；Trichloromethylformate
• 化学式: C₂HCl₃O₂
• 分子量: 163.388
• InChiKey: SYQIIBRVOSBWME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-氨基芴 、 trichloromethyl chloroformate 在 甲烷 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 异氰酸-9H-芴-2-酯
  参考文献：
  名称：

  新的氨基甲酸二芳基烷基酯对组胺H3受体的（部分）激动剂/拮抗剂性质。

  摘要：

  在寻找组胺H 3受体的新配体时，合成了新的氨基甲酸二芳基烷基酯（1-19）作为3-（1H-咪唑-4-基）丙醇和-乙醇的衍生物。氨基甲酸酯是通过异氰酸酯通过与双光气反应从相应的胺或从相关的羧酸/二苯基磷酰基叠氮化物和醇组分中生成的。由两步反应，由相应的酮制备受阻胺。在体外和体内，一些标题化合物对组胺H3受体显示（部分）激动剂活性。氨基甲酸二苯甲基酯2被鉴定为新的铅结构（ED50 = 5.3 +/- 2.6 mg / kg po，alpha = 1.0）。2的邻位或对位的芳香取代导致激动剂活性降低。元替代在一定程度上是可以容忍的。这些作用似乎是由取代基的空间特性而非电子特性引起的。对杂环中一个或两个苯基环被杂环交换的研究导致了高活性和选择性的噻吩衍生物18（ED50 3.4 +/- 1.4 mg / kg po，α= 1.0）。组胺H3受体的这些新的（部分）激动剂可以用作研究H3受体的分子方面

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(00)00050-x
• 作为试剂：
  描述：

  硬脂酰胺 在 trichloromethyl chloroformate 、 苯 作用下， 生成 十八烷腈
  参考文献：
  名称：

  US2269105

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Pyridinium derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd

  公开号：US04962113A1

  公开（公告）日：1990-10-09

  Novel pyridinium derivatives represented by the formula (I): ##STR1## wherein ##STR2## is an optionally substituted pyridinium ring; R.sup.1 is a lower alkyl group or aralkyl group; R.sup.7 and R.sup.10 are independently hydrogen, a lower alkyl group, aryl group or aralkyl group; l is 0 or 1; R.sup.5 is a phenylene group or an alkylene group which may be substituted; R.sup.11 is an alkyl group or aryl group; X is a group of the formula: --CH.sub.2 OCH.sub.2 -- or a group of the formula: ##STR3## wherein R.sup.6 is hydrogen, a lower alkyl or a lower alkoxy, and m is an integer of 0 to 3; U is a group of the formula: ##STR4## wherein R.sup.4 is hydrogen, a lower alkyl group, aryl group or aralkyl group; Y and Z are independently a divalent chain group consisting of one to six members which is selected from the class consisting of groups of the formulae: ##STR5## wherein R is hydrogen, a lower alkyl group, acyl group or aryl group and at least one of which is a group of the formula: ##STR6## with the proviso that R may be the same or different from each other, or may form a ring together when two or more groups of the formula: ##STR7## are present, that R may be bonded to R.sup.4 when Y contains a group of the formula: ##STR8## and that R may be bonded to R.sup.11 when Z contains a group of the formula: ##STR9## and W.sup..crclbar. is a counter anion; are useful as a platelet activating factor antagonist.

  新型吡啶盐衍生物的结构如下（I）：##STR1##其中##STR2##是一个可选择取代的吡啶环；R.sup.1是一个低碳烷基或芳基烷基；R.sup.7和R.sup.10独立地是氢、低碳烷基、芳基或芳基烷基；l为0或1；R.sup.5是一个苯基或可能被取代的烷基；R.sup.11是一个烷基或芳基；X是一个式子：--CH.sub.2 OCH.sub.2 --或一个式子：##STR3##其中R.sup.6是氢、低碳烷基或低烷氧基，m是0到3的整数；U是一个式子：##STR4##其中R.sup.4是氢、低碳烷基、芳基或芳基烷基；Y和Z独立地是由1到6个成员组成的二价链状基团，选自下列式：##STR5##其中R是氢、低碳烷基、酰基或芳基，至少有一个是下列式之一：##STR6##但要求R可以相同也可以不同，或者当存在两个或更多的下列式之一：##STR7##时，R可以一起形成环；当Y包含一个下列式之一：##STR8##时，R可以与R.sup.4结合；当Z包含一个下列式之一：##STR9##时，R可以与R.sup.11结合；W.sup..crclbar.是一个反离子；这些化合物可用作血小板活化因子拮抗剂。
• Novel carbamate-substituted pyrazolopyridine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040082596A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The invention relates to novel pyrazolopyridine derivatives of the formula (I), wherein R1 represents hydrogen or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl group, R2 represents a rest of the formula —O—CO—NR3R4, wherein R3 and R4 are the same or different and represent a rest of the group comprising optionally substituted C 1-6 alkyl, optionally substituted C 2-6 ?alkenyl, or optionally substituted C 3-8 ? cycloalkyl: or which, together with the nitrogen atom to which they are bound, form a five- to seven-membered saturated heterocycle that may optionally contain an additional hetero atom from the group N, O, S and/or that may be optionally substituted, and to the salts, isomers and hydrates of said derivatives, as stimulants of the soluble guanylate cyclase and for use as agents for treating cardiovascular diseases, hypertonia, thromboembolic diseases and ischemia, sexual dysfunction or inflammations, and for treating diseases of the central nervous system.

  本发明涉及一种新型吡唑吡啶衍生物，其化学式为(I)，其中R1代表氢或二-C1-6-烷基氨甲酰基基团，R2代表式中的其余部分—O—CO—NR3R4，其中R3和R4相同或不同，代表包括可选取代的C1-6烷基，可选取代的C2-6?烯基或可选取代的C3-8?环烷基的基团中的其余部分；或它们与它们所结合的氮原子一起形成一种五至七元饱和杂环，该杂环可以选择地包含来自N、O、S等杂原子组的额外杂原子，该杂原子可以选择地被取代；以及所述衍生物的盐、异构体和水合物，作为可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂，用于治疗心血管疾病、高血压、血栓栓塞性疾病和缺血、性功能障碍或炎症，以及治疗中枢神经系统疾病的药剂。
• Medical uses of novel carbamate-substituted pyrazolopyridine derivatives
  申请人：Stasch Johannes-Peter

  公开号：US20050261323A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  This invention relates to methods for treating thromboembolic disorders and ischemias, sexual dysfunction, inflammation, disorders of the central nervous system, and cardiovascular disorders other than hypertension by administering a compound of the formula wherein R 1 is H or a di-C 1-6 -alkylaminocarbonyl radical, and R 2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR 3 R 4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

  本发明涉及一种通过给予式中R1为H或二C1-6烷基氨基甲酰基基团，以及R2为式—O—C(X)—NR3R4中的基团来治疗血栓栓塞性疾病和缺血、性功能障碍、炎症、中枢神经系统疾病和除高血压以外的心血管疾病的方法。该化合物也可以与至少一种有机硝酸酯或NO供体联合给予，或与至少一种抑制环鸟苷酸单磷酸（cGMP）分解的化合物联合给予。
• Process for preparing
  申请人：Kanegafuchi Kagaku Kogyo Kabushiki Kaisha

  公开号：US04716235A1

  公开（公告）日：1987-12-29

  A process for preparing N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline, which comprises reacting N-carboxyanhydride of N-[1(S)-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-L-alanine with L-proline in the presence of a base. According to the process, enalapril can be prepared economically, easily and effectively.

  一种制备N-[1(S)-乙氧羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸的方法，包括在碱的存在下，将N-[1(S)-乙氧羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸的N-羧酸酐与L-脯氨酸反应。根据该方法，可以经济、简便、有效地制备依那普利。
• Medical uses of carbamate-substituted pyrazolo-pyridine derivatives
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US07291622B2

  公开（公告）日：2007-11-06

  This invention relates to methods for treating sexual dysfunction, by administering a compound of the formula wherein R1 is H or a di-C1-6-alkylaminocarbonyl radical, and R2 is a radical of the formula —O—C(X)—NR3R4 wherein X is O or S. The compound may also be administered in combination with at least one organic nitrate or NO donor, or in combination with at least one compound which inhibits the breakdown of cyclic guanosine monophosphate (cGMP).

  本发明涉及一种治疗性功能障碍的方法，通过给予以下式子的化合物：其中R1为H或二C1-6-烷基氨甲酰基基团，R2为式子—O—C(X)—NR3R4的基团，其中X为O或S。该化合物也可以与至少一种有机硝酸酯或NO供体联合给予，或与至少一种抑制环鸟苷酸鸟苷酸（cGMP）分解的化合物联合给予。