2-氨基-1,2,3,4-四氢萘胺盐酸盐 | 1743-01-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 中文名称: 2-氨基-1,2,3,4-四氢萘胺盐酸盐
• 中文别名: 1,2,3,4-四氢-2-氨基萘盐酸盐；1,2,3,4-四氢萘-2-胺盐酸盐
• 英文名称: 1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine hydrochloride
• 英文别名: JGC 127 hydrochloride；1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;hydrochloride
• CAS: 1743-01-7
• 化学式: C₁₀H₁₃N*ClH
• mdl: MFCD00798882
• 分子量: 183.681
• InChiKey: FJQOAYUXVCSSQR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  241 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.93
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  27.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921450090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-1,2,3,4-四氢萘胺盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 氯仿 、 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-(2-hydroxyethyl)-3-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-thiourea
  参考文献：
  名称：

  WO2008/145615

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  β-四氢萘酮 在 盐酸 、 ammonium acetate 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 72.0h， 以40%的产率得到2-氨基-1,2,3,4-四氢萘胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  比较从2-氨基四氢萘，2-氨基茚满和6-氨基苯并环庚烯衍生的β-苯乙胺的N-烷基化同源物的生物效应。

  摘要：

  已经准备了三个系列的β-苯乙胺双环，半刚性同源物，用于评估在各种肾上腺素能和多巴胺能作用的测定中环大小（以及伴随的构象变化）对生物活性的影响。药理活性与2-氨基四氢萘和2-氨基茚满衍生物有关，但与6-氨基苯并环庚烯衍生物未发现。值得注意的是几种氨基四氢化萘和氨基茚满在不引起多巴胺能作用的情况下增加热板反应时间的能力。纳洛酮预处理不阻止该作用。

  DOI：

  10.1021/jm00181a009

文献信息

• Structure-Based Design of Novel Biphenyl Amide Antagonists of Human Transient Receptor Potential Cation Channel Subfamily M Member 8 Channels with Potential Implications in the Treatment of Sensory Neuropathies
  作者：V. Blair Journigan、Zhiwei Feng、Saifur Rahman、Yuanqiang Wang、A. R. M. Ruhul Amin、Colleen E. Heffner、Nicholas Bachtel、Siyi Wang、Sara Gonzalez-Rodriguez、Asia Fernández-Carvajal、Gregorio Fernández-Ballester、Jacob K. Hilton、Wade D. Van Horn、Antonio Ferrer-Montiel、Xiang-Qun Xie、Taufiq Rahman

  DOI：10.1021/acschemneuro.9b00404

  日期：2020.2.5

  dose-dependently blocks icilin-triggered shaking behaviors in mice. Upon local administration, compound 14 dose dependently inhibits cold allodynia evoked by the chemotherapy oxaliplatin in a murine model of peripheral neuropathy at microgram doses. Our findings suggest that 14 and other biphenyl amide analogues within our series can find utility as potent antagonist chemical probes derived from (-)-menthol

  报道的基于薄荷醇的瞬时受体潜在阳离子通道亚家族M成员8通道（TRPM8）拮抗剂的结构活性关系研究，在计算模拟和基于结构的设计的指导下，发现了一系列新的TRPM8拮抗剂，其选择性> 10倍。相关的TRP亚型。Spiro [4.5] decan-8-yl类似物14抑制伊西林诱发的Ca2 +进入稳定表达人TRPM8（hTRPM8）的HEK-293细胞，IC50为2.4±1.0 nM，而在全细胞膜片钳记录中，该类似物抑制薄荷醇诱发的电流，hTRPM8 IC50为64±2 nM。在我们的hTRPM8同源模型中，化合物14的分子动力学（MD）模拟表明，该拮抗剂在正构位点内形成广泛的疏水性接触。在湿狗摇（WDS）分析中，化合物14剂量依赖性地阻断了西西林触发的小鼠摇动行为。局部给药后，化合物14剂量依赖性地抑制微克剂量的周围神经病的鼠模型中由化学疗法奥沙利铂引起的感性异常性疼痛。我们的发现表明，我们系列
• [EN] BENZIMIDAZOLYL-METHYL UREA DERIVATIVES AS ALX RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLYL-MÉTHYLURÉE EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR ALX
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015019325A1

  公开（公告）日：2015-02-12

  The present invention relates to benzimidazolyl-methyl urea derivatives of formula (I), wherein n, D, E, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8 and R9 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及式(I)的苯并咪唑基甲基脲衍生物，其中n、D、E、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和R9如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药用活性化合物的用途。
• [EN] ARYLSULFONYLMETHYL OR ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MADULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSES AROMATIQUES D'ARYLSULFONYLMETHYLE OU D'ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUES PERMETTANT DE TRAITER DES TROUBLES REPONDANT A UNE MODULATION DU RECEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE
  申请人：ABBOTT GMBH & CO KG

  公开号：WO2006040178A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to aromatic compounds of the formula (I), wherein Ar is phenyl or an aromatic 5- or 6-membered C-bound heteroaromatic radical, wherein Ar may carry 1 radical Ra and wherein Ar may also carry 1 or 2 radicals Rb; X is N or CH; Y is O, S, -CH=N-, -CH=CH- or -N=CH-; A is CH2i O or S; E is CR6R7 or NR 3; R1 is C1-C4-alkyl, C3-C4-cycloalkyl, C3-C4-cycloalkylmethyl, C3-C4-alkenyl, fluorinated C1-C4-­alkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkyl, fluorinated C3-C4-cycloalkylmethyl, fluorinated C3-C4­-alkenyl, formyl or C,-C3-alkylcarbonyl; R1a is H, C2-C4-alkyl, C3-C4-cycloalkyl, C3-C4-alkenyl, fluorinated C1-C4-alkyl, fluorinated C3-C4 -cycloalkyl, or R1a and R2 together are (CH2)n with n being 2 or 3, or R1a and R2a together are (CH2)n with n being 2 or 3; R2 and R2a are independently of each other H, CH3, CH2F, CHF2 or CF3; R3 is H or C1-C4-alkyl; R6, R7 independently of each other are selected from H, C1-C2-alkyl and fluorinated C1-C2-alkyl; and the physiologically tolerated acid addition salts thereof. The invention also relates to the use of a compound of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of a medical disorder susceptible to treatment with a dopamine D3 receptor ligand.

  本发明涉及式(I)的芳香族化合物，其中Ar是苯基或芳香族5-或6-成员C-键合杂芳基，其中Ar可以携带1个基团Ra，Ar也可以携带1个或2个基团Rb；X是N或CH；Y是O、S、-CH=N-、-CH=CH-或-N=CH-；A是CH2i、O或S；E是CR6R7或NR3；R1是C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-环烷基甲基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基、氟代C3-C4-环烷基甲基、氟代C3-C4-烯基、甲酰基或C,-C3-烷基羰基；R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C3-C4-烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-环烷基，或R1a和R2一起是(CH2)n，其中n为2或3，或R1a和R2a一起是(CH2)n，其中n为2或3；R2和R2a彼此独立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3是H或C1-C4-烷基；R6、R7彼此独立地选自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基；以及其生理耐受的酸盐。该发明还涉及使用式I的化合物或其药学上可接受的盐制备用于治疗对多巴胺D3受体配体敏感的医疗疾病的药物组合物。
• [EN] PYRIMINE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAMINE AINSI QUE LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：CYSTIC FIBROSIS FOUNDATION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010151747A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  Disclosed herein are pyrimidinyl compounds that are contemplated to be modulators of cystic fibrosis transmembrane regulators (CFTR), and methods of making and using same. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating disorders associated with cystic fibrosis transmembrane regulators, such as airway inflammation, cystic fibrosis, and the like.

  本文披露了一种嘧啶基化合物，被认为是囊性纤维化跨膜调节蛋白（CFTR）的调节剂，并提供了制备和使用这些化合物的方法。还提供了与囊性纤维化跨膜调节蛋白相关的疾病的药物组合物和治疗方法，如气道炎症、囊性纤维化等。
• Derivatives of 4-(aminomethyl) piperidine, their preparation and their
  申请人：Synthelabo

  公开号：US05179108A1

  公开（公告）日：1993-01-12

  Compounds of general formula (I) ##STR1## in which n is 1 or 2; R represents a linear or branched C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl group; and X represents at least one substituent chosen from hydrogen, halogen, C.sub.1 -C.sub.3 -alkyl and C.sub.1 -C.sub.3 -alkoxy, in the form of a free base or an acid addition salt thereof, and their therapeutic application.

  通式(I)的化合物 ##STR1##中，其中n为1或2；R代表直链或支链的C.sub.1 -C.sub.3 -烷基基团；X代表至少一个取自氢、卤素、C.sub.1 -C.sub.3 -烷基和C.sub.1 -C.sub.3 -烷氧基的取代基，以自由碱或其酸盐形式存在，并且它们的治疗应用。