2-[4-(4-chloro-2-fluorophenyl)piperazinyl]phenylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-[4-(4-chloro-2-fluorophenyl)piperazinyl]phenylamine
• 英文别名: 2-[4-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-1-piperazinyl]aniline；2-[4-(4-chloro-2-fluorophenyl)piperazin-1-yl]aniline
• 化学式: C₁₆H₁₇ClFN₃
• 分子量: 305.782
• InChiKey: BRSJONNPBUTWJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  32.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-(4-chloro-2-fluorophenyl)piperazinyl]phenylamine 在 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 N-[2-[4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1-piperazinyl]phenyl]-N,4-dimethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES AS TRPML MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE TRPML

  摘要：

  新的哌嗪衍生物是TRPML的调节剂，对治疗与TRPML活动相关的疾病非常有用，如溶酶体贮积症、肌肉萎缩症、与年龄相关的常见神经退行性疾病、氧化应激或与活性氧（ROS）相关的疾病，以及衰老。

  公开号：

  WO2018005713A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-chloro-2-fluorophenyl)piperazine-1-carboxylate 在 盐酸 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0~45.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 19.25h， 生成 2-[4-(4-chloro-2-fluorophenyl)piperazinyl]phenylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES AS TRPML MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE TRPML

  摘要：

  新的哌嗪衍生物是TRPML的调节剂，对治疗与TRPML活动相关的疾病非常有用，如溶酶体贮积症、肌肉萎缩症、与年龄相关的常见神经退行性疾病、氧化应激或与活性氧（ROS）相关的疾病，以及衰老。

  公开号：

  WO2018005713A1

文献信息

• [EN] SULFONANILIDE AND BENZYLSULFONYL DERIVATIVES, AND COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE SULFONANILIDE ET BENZYLSULFONYLE, ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：LYSOWAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022076383A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  The invention provides novel sulfonanilide and benzylsulfonyl derivatives, and compositions and methods of preparation and use thereof, that are useful in treating various diseases and disorders related to TRPML activities such as lysosome storage diseases, muscular dystrophy, age-related common neurodegenerative diseases, oxidative stress or reactive oxygen species (ROS) related diseases, and ageing.

  这项发明提供了新型磺胺苯胺和苯基磺酰衍生物，以及其制备和使用的组合物和方法，可用于治疗与TRPML活性相关的各种疾病和紊乱，如溶酶体贮积症、肌肉营养不良、与年龄相关的常见神经退行性疾病、氧化应激或与活性氧（ROS）相关的疾病以及衰老。
• HETEROCYCLIC TRPML1 AGONISTS
  申请人：Libra Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3821947A1

  公开（公告）日：2021-05-19

  The invention relates to a compound of formula (I) or a stereoisomer thereof, or a salt of any of the foregoing and to processes for its preparation. The compounds of formula (I) are useful in the treatment TRPML1- mediated disorders or diseases.

  该发明涉及公式(I)的化合物或其立体异构体，或任何上述化合物的盐，以及其制备的过程。公式(I)的化合物在治疗TRPML1介导的疾病或疾病中有用。
• [EN] MODULATORS OF TRPML, THEIR COMPOSITIONS AND METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE CANAUX TRPML, LEURS COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CARAWAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022150461A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  The present disclosure relates to methods of treating a ciliopathy, the method comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of a compound or pharmaceutical composition thereof, wherein the compound modulates a TRPML ion channel. The disclosure also relates to pharmaceutical compounds of Formula (III) and subformulas thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, and methods of their use for modulating TRPML ion channels, and for treating disorders.

  本公开涉及治疗纤毛病的方法，该方法包括向需要治疗的患者施用化合物或其制剂的治疗有效量，其中该化合物调节TRPML离子通道。本公开还涉及公式（III）及其亚式化合物的药物化合物，或其药学上可接受的盐或制剂，以及用于调节TRPML离子通道和治疗疾病的方法。
• Piperazine derivatives as TRPML modulators
  申请人：CalyGene Biotechnology, Inc.

  公开号：US10851084B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  The new piperazine derivatives are modulators of TRPML and are useful in treating disorders related to TRPML activities such as lysosome storage diseases, muscular dystrophy, age-related common neurodegenerative diseases, oxidative stress or reactive oxygen species (ROS) related diseases, and ageing.

  新的哌嗪衍生物是 TRPML 的调节剂，可用于治疗与 TRPML 活性有关的疾病，如溶酶体贮积症、肌肉萎缩症、与年龄有关的常见神经退行性疾病、与氧化应激或活性氧（ROS）有关的疾病以及老化。
• PIPERAZINE DERIVATIVES AS TRPML MODULATORS
  申请人：CALYGENE BIOTECHNOLOGY CO., LTD

  公开号：US20190248764A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  The new piperazine derivatives are modulators of TRPML and are useful in treating disorders related to TRPML activities such as lysosome storage diseases, muscular dystrophy, age-related common neurodegenerative diseases, oxidative stress or reactive oxygen species (ROS) related diseases, and ageing.