3-(4-methoxybenzyl)-1-phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione | 116787-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-(4-methoxybenzyl)-1-phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
• 英文别名: 3-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1-phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
• CAS: 116787-12-3
• 化学式: C₂₀H₁₉NO₃
• 分子量: 321.376
• InChiKey: JYEONGRUTPAZJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-methoxybenzyl)-1-phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione 在 ammonium cerium (IV) nitrate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以5.9%的产率得到1-phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] C3-CARBON LINKED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION
  [FR] DÉGRONIMÈRES DE TYPE GLUTARIMIDE LIÉS AU CARBONE C3 POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES

  摘要：

  这项发明提供了一种Degronimers，它具有碳连接的E3泛素连接酶靶向基团（Degrons），可以与一个靶向配体相连，该配体针对的是在体内被选为降解的蛋白质，以及它们的使用方法和组成，以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2017197046A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(4-methoxybenzyl)-acrylamide 在 草酰氯 、 2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 3-(4-methoxybenzyl)-1-phenyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] C3-CARBON LINKED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION
  [FR] DÉGRONIMÈRES DE TYPE GLUTARIMIDE LIÉS AU CARBONE C3 POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES

  摘要：

  这项发明提供了一种Degronimers，它具有碳连接的E3泛素连接酶靶向基团（Degrons），可以与一个靶向配体相连，该配体针对的是在体内被选为降解的蛋白质，以及它们的使用方法和组成，以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2017197046A1

文献信息

• Azabicycloheptanes and process for their preparation
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04883877A1

  公开（公告）日：1989-11-28

  Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are, for example, H, alkyl, cycloalkyl, aryl or alkaryl are suitable as an ammonium salt-forming component for acid pharmaceutical active ingredients, and in particular for the preparation of azabicyclo[3.1.1.]heptane-substituted alkanediphosphonic acids for the treatment of diseases which can be attributed to disturbances in calcium metabolism.

  公式I的化合物 ##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4可以是H、烷基、环烷基、芳基或烷基芳基，适用于作为酸性药物活性成分的铵盐形成组分，特别是用于制备用于治疗可以归因于钙代谢紊乱的疾病的含氮杂二环[3.1.1.]庚烷取代的烷基二膦酸。
• Azabicycloheptane und Verfahren zu deren Herstellung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0317506A2

  公开（公告）日：1989-05-24

  Verbindungen der Formel I worin R¹, R², R³ und R⁴ z.B. H, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl oder Alkaryl bedeuten, eignen sich als ein Ammoniumsalz bildende Komponente für saure, pharmazeutische Wirkstoffe und besonders zur Herstellung von Azabicyclo[3.1.1]heptan substituierten Alkandiphosphonsäuren zur Behandlung von auf Störungen des Calciumstoffwechsels zurückzu­führenden Erkrankungen.

  式 I 的化合物 其中 R¹、R²、R³ 和 R⁴ 例如为 H、烷基、环烷基、芳基或烷芳基，适用于作为酸性药物活性物质的铵盐形成成分，尤其适用于制备氮杂双环[3.1.1]庚烷取代的烷二膦酸，用于治疗钙代谢紊乱引起的疾病。
• C3-carbon linked glutarimide degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10849982B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  This invention provides Degronimers that have carbon-linked E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了具有碳连接的 E3 泛素连接酶靶向分子（Degronimers）的 Degronimers（Degronons），这些 Degronimers 可与用于体内降解的蛋白质的靶向配体连接，本发明还提供了其使用方法和组合物及其制备方法。
• C3-CARBON LINKED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3455218A1

  公开（公告）日：2019-03-20
• US4883877A
  申请人：——

  公开号：US4883877A

  公开（公告）日：1989-11-28