2-氯-6,7,8-三甲氧基-4-喹唑啉胺 | 35795-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-氯-6,7,8-三甲氧基-4-喹唑啉胺
• 英文名称: 2-Chlor-4-amino-6,7,8-trimethoxy-chinazolin.
• 英文别名: 2-Chlor-6,7,8-trimethoxy-4-quinazolinamin.；2-chloro-4-amino-6,7,8-trimethoxyquinazoline；2-chloro-6,7,8-trimethoxy-quinazolin-4-ylamine；2-chloro-6,7,8-trimethoxyquinazolin-4-amine；4-amino-2-chloro-6,7,8-trimethoxyquinazoline
• CAS: 35795-13-2
• 化学式: C₁₁H₁₂ClN₃O₃
• 分子量: 269.688
• InChiKey: ZMGPXECXBVFPBO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-6,7,8-三甲氧基-4-喹唑啉胺 、 N-(1,4-苯并二烷-2-羰基)哌嗪 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 正丁醇 为溶剂， 生成 Chinazolin
  参考文献：
  名称：

  Antihypertensive 4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)

  摘要：

  具有以下公式的化合物##STR1##及其药用可接受的盐，其中R代表6,7-二(较低烷氧基)或6,7,8-三(较低烷氧基)；m为1或2，X为--CHR.sup.1 --或--CH.sub.2 CH.sub.2 --；每个R.sup.1和R.sup.0可以相同也可以不同，是氢或较低烷基；每个R.sup.2和R.sup.3是氢、较低烷氧基、较低烷基、卤素、较低烷酰基、较低烷氧羰基、--CONR.sup.4 R.sup.5或--SO.sub.2 NR.sup.4 R.sup.5，其中每个R.sup.4和R.sup.5是氢或较低烷基；它们的制备方法；以及它们作为心血管系统调节剂的用途，尤其是在治疗高血压方面。

  公开号：

  US04188390A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-Dichloro-6,7,8-trimethoxyquinazoline 以75的产率得到2-氯-6,7,8-三甲氧基-4-喹唑啉胺
  参考文献：
  名称：

  Trialkoxy quinazolines

  摘要：

  一系列新型的2-取代-4-氨基-6,7,8-三烷氧基喹唑啉及其酸盐已经制备成功。这些化合物在治疗中作为强效的降压剂非常有用。详细描述了它们的制备方法，包括各种合成路线，以获得所需的新型中间体。

  公开号：

  US03669968A1

文献信息

• N-Quinazolinylpiperidinyl-lactams
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04255429A1

  公开（公告）日：1981-03-10

  N-[1-(4-amino-2-quinazolinyl)-3- or 4-piperidinyl]-lactams, e.g., those of the formula ##STR1## and salts thereof are antihypertensive agents.

  N-[1-(4-氨基-2-喹唑啉基)-3-或4-哌啶基]-内酰胺，例如，其化学式为##STR1##及其盐是抗高血压药物。
• 2 (OR 4) Amino 4 (or 2) N-hetero quinazolines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US03960861A1

  公开（公告）日：1976-06-01

  A series of novel 2-amino and 4-aminoquinazoline derivatives have been prepared, including their acid addition salts. These derivatives all possess a single nitrogen-containing benzo-fused heterocyclic ring moiety at either the 4- or 2- positions of the molecule, respectively, with the ring moiety being attached through the nitrogen atom to the aforesaid quinazoline nucleus. Such compounds are useful in therapy as highly potent antihypertensive agents. Methods for their preparation are described in detail, including various synthetic routes leading to the required novel intermediates.

  已制备一系列新颖的2-氨基和4-氨基喹唑啉衍生物，包括它们的酸加成盐。这些衍生物都在分子的4-或2-位置具有一个含氮苯融合杂环环基，该环基通过氮原子连接到上述喹唑啉核。这些化合物在治疗中具有高效的降压剂作用。详细描述了它们的制备方法，包括通往所需新颖中间体的各种合成途径。
• Aminoquinazoline therapeutic agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04044136A1

  公开（公告）日：1977-08-23

  A series of novel 2-amino and 4-aminoquinazoline derivatives have been prepared, including their acid addition salts. These derivatives all possess a single nitrogen-containing benzo-fused heterocyclic ring moiety at either the 4- or 2-positions of the molecule, respectively, with the ring moiety being attached through the nitrogen atom to the aforesaid quinazoline nucleus. Such compounds are useful in therapy as highly potent antihypertensive agents. Methods for their preparation are described in detail, including various synthetic routes leading to the required novel intermediates.

  一系列新型的2-氨基和4-氨基喹唑啉衍生物已经制备出来，包括它们的酸加成盐。这些衍生物在分子的4-或2-位置上都具有单一的含氮苯并杂环环基，该环基通过氮原子与上述喹唑啉核结构连接。这些化合物作为高效的降压剂在治疗中有用。详细描述了它们的制备方法，包括导致所需新型中间体的各种合成途径。
• Piperidinyl-lactams
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04309541A1

  公开（公告）日：1982-01-05

  N-[1-(4-amino-2-quinazolinyl)-3 or 4-piperidinyl]-lactams, e.g., those of the formula ##STR1## and salts thereof are antihypertensive agents.

  N-[1-(4-氨基-2-喹唑啉基)-3或4-哌啶基]-内酰胺，例如公式##STR1##中的化合物及其盐是降压药物。
• 2-(1-Piperazinyl)-4-pyrimidinamines and related compounds
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0039190A1

  公开（公告）日：1981-11-04

  The invention concerns a compound of formula I in which R1 and R2 are hydrogen, or R1 and R2 together form a chain of the formula wherein R6, R7, R8 and R9 each is hydrogen or lower alkoxy; R3 is one of the following or wherein R10 is hydrogen or at least one substituent selected from halo, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, 1-oxo (lower) alkoxy or NR"R12 wherein R" and R12 each is hydrogen or lower alkyl; A is 0, S or NR13 wherein R13 is hydrogen or lower alkyl; R4 and R5 each is hydrogen or lower alkyl; and n is 1 or 2; or a therapeutically acceptable acid addition salt thereof, the term "lower alkyl" as used herein means straight chain alkyl radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkyl radicals containing from 3 to 4 carbon atoms, the term "lower alkoxy" as used herein means straight chain alkoxy radicals containing from 1 to 6 carbon atoms and branched chain alkoxy radicals containing 3 to4 carbon atoms and the term "1-oxo(lower)alkoxy" as used herein means straight chain 1-oxoalkoxy radicals containing from 2 to 6 carbon atoms and branched chain 1-oxoalkoxy radicals containing 4 to 6 carbon atoms. Processesforthe preparation of compounds of formula I and their use in pharmaceutical compositions and for the treatment of hypertension are also described.

  本发明涉及一种式 I 的化合物 其中 R1 和 R2 为氢，或 R1 和 R2 共同形成一条式链 其中 R6、R7、R8 和 R9 各为氢或低级烷氧基； R3 为下列之一 或 其中 R10 是氢或至少一个选自卤代、低级烷基、低级烷氧基、羟基、1-氧代（低级）烷氧基或 NR "R12 的取代基，其中 R" 和 R12 各自是氢或低级烷基；A 是 0、S 或 NR13，其中 R13 是氢或低级烷基；R4 和 R5 各自是氢或低级烷基；n 是 1 或 2；或其治疗上可接受的酸加成盐，本文所用术语 "低级烷基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷基、本文所用术语 "低级烷氧基 "是指含有 1 至 6 个碳原子的直链烷氧基和含有 3 至 4 个碳原子的支链烷氧基，本文所用术语 "1-氧代（低级）烷氧基 "是指含有 2 至 6 个碳原子的直链 1-氧代烷氧基和含有 4 至 6 个碳原子的支链 1-氧代烷氧基。 还描述了式 I 化合物的制备过程及其在药物组合物和治疗高血压中的用途。