Nouveaux dérivés du lupane, leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
申请人:RHONE-POULENC RORER S.A.
公开号:EP0542622A1
公开(公告)日:1993-05-19
Nouveaux dérivés du lupane de formule générale (I) dans laquelle R est :
dans laquelle R' et R'' identiques ou différents sont H ou alcoyle, X est une liaison, carbamoyle ou aminocarbonyle éventuellement substitués, Y est une liaison ou phénylène, R° et R°° identiques ou différents sont H ou alcoyle ou R° est OH, hydroxyalcoyle, phényle, benzyle, carbamoylméthyle, ou forme un hétérocycle avec l'azote de X lorsque X est carbamoyle et Y est une liaison, et, n, m et p sont des entiers de 0 à 16, 4≦m+n+p≦16,
R₁ est méthyle, R₂ est hydroxy, méthyle, hydroxyméthyle, -CH₂OR'₂, -CH₂SR'₂ ou -CH₂NHR'₂ ou , R₂ est amino substitué ou dialcoylamino dont les parties alcoyle peuvent former un hétérocycle,
R₃ est H ou forme avec R₁ ou R₂ méthylène ou oxo,
R₄ et R₅ sont différents et représentent H ou hydroxy, ou forment ensemble oxo, hydroxyimino ou alcoyloxyimino qui peut être substitué, et R₆ et R₇ sont H, ou bien 02
R₄ et R₅, et R₆ et R₇ forment ensemble des radicaux oxo, les radicaux alcoyle (1 à 4C) étant droits ou ramifiés, ainsi que leurs sels lorsqu'ils existent et leur préparation.
Les nouveaux produits selon l'invention sont particulièrement intéressants dans le domaine du SIDA.
通式(I)的新羽扇豆衍生物,其中 R 为:
其中 R' 和 R''' 相同或不同,均为 H 或烷基,X 为任选取代的键、氨基甲酰基或氨基羰基,Y 为键或亚苯基,R° 和 R°°相同或不同,均为 H 或烷基,或 R°为 OH、羟烷基、苯基、苄基、氨基甲酰基,或当 X 为氨基甲酰基且 Y 为键时,与 X 的氮形成杂环,且 n、m 和 p 为 0 至 16 的整数,4≦m+n+p≦16、
R₁ 是甲基,R₂ 是羟基、甲基、羟甲基、-CH₂OR'₂、-CH₂SR'₂ 或 -CH₂NHR'₂ 或 ,R₂ 是取代的氨基或二烷基氨基,其烷基可形成杂环、
R₃ 是 H 或与 R₁ 或 R₂ 形成亚甲基或氧代、
R₄ 和 R₅ 是不同的,代表 H 或羟基,或共同形成可被取代的氧代、羟基亚氨基或烷氧亚氨基,且 R₆ 和 R₇ 是 H,或 02
R₄和 R₅,以及 R₆和 R₇ 共同形成氧代基,烷基(1 至 4C)为直链或支链,以及它们存在时的盐及其制备方法。
本发明的新产品在艾滋病领域具有特殊意义。