培利霉素 | 14104-20-2

• 物质功能分类: 无机化工 - 无机盐 - 金属卤化物及卤酸盐
• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 过渡金属盐
• 中文名称: 培利霉素
• 中文别名: 氟硼酸银；四氟硼银；四氟硼酸银
• 英文名称: silver borate
• 英文别名: Silver tetrafluoroborate；silver;tetrafluoroborate
• CAS: 14104-20-2；1404-20-2
• 化学式: AgBF₄
• 分子量: 194.673
• InChiKey: CCAVYRRHZLAMDJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  70-73 °C(lit.)
• 溶解度：
  乙腈（少量溶解）、甲醇（极少量）
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 2.5 mg/m3NIOSH: IDLH 250 mg/m3; TWA 2.5 mg/m3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

银及其化合物可以通过吸入被吸收，而银化合物也可以通过口服和皮肤接触被吸收。银在血液中分布到全身，尤其是肝脏。不溶的银盐转化为可溶的硫化银蛋白盐，与RNA、DNA和蛋白质中的氨基或羧基团结合，或者被抗坏血酸或多巴胺还原成金属银。金属银被氧化，可能会沉积在组织中，导致银质沉着病。银主要通过粪便排出体外。

Silver and its compounds can be absorbed via inhalation, while silver compounds can also be absorbed orally and dermally. It distributes throughout the body in the blood, particularily to the liver. Insoluble silver salts are transformed into soluble silver sulfide albuminates, bind to amino or carboxyl groups in RNA, DNA, and proteins, or are reduced to metallic silver by ascorbic acid or catecholamines. Metallic silver is oxidized and may deposit in the tissues, causing arygria. Silver is eliminated primarily in the faeces. (L808)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

金属银被氧化并可能在组织中沉积，导致银质沉着病。银离子已知能抑制谷胱甘肽过氧化物酶和Na+,K+-ATP酶的活性，分别干扰硒催化的巯基氧化还原反应和细胞内离子浓度。银纳米颗粒被认为会破坏线粒体呼吸链，导致氧化应激、ATP合成减少和DNA损伤。

Metallic silver is oxidized and may deposit in the tissues, causing arygria. The silver ion is known to inhibit glutathione peroxidase and NA+,K+-ATPase activity, disrupting selenium-catalyzed sulfhydryl oxidation-reduction reactions and intracellular ion concentrations, respectively. Silver nanoparticles are believed to disrupt the mitochondrial respiratory chain, causing oxidative stress, reduced ATP synthesis, and DNA damage. (L808, A243, A244, A245, A246)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

银本身对人类并不有毒，但大多数银盐都有毒。在大剂量下，银及其化合物可以被吸收进入循环系统，并在各种身体组织中沉积，导致银质病，这种病症会导致皮肤、眼睛和粘膜呈现蓝灰色的色素沉着。银质病是罕见的，尽管据目前所知，这种状况并不会对人的健康造成其他伤害，但它会毁容并且通常是永久性的。银质病的轻微形式有时会被误认为是发绀。

Silver itself is not toxic to humans, but most silver salts are. In large doses, silver and compounds containing it can be absorbed into the circulatory system and become deposited in various body tissues, leading to argyria, which results in a blue-grayish pigmentation of the skin, eyes, and mucous membranes. Argyria is rare, and although, so far as known, this condition does not otherwise harm a person's health, it is disfiguring and usually permanent. Mild forms of argyria are sometimes mistaken for cyanosis. (L809)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L808）；吸入（L808）；皮肤给药（L808）

Oral (L808) ; inhalation (L808) ; dermal (L808)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

长期接触高浓度的银可能会导致一种称为银质病的状况，这是一种皮肤和其他身体组织的蓝灰色色素沉着。银质病是一种永久性的影响，但似乎对健康无害。空气中高浓度银的暴露已经导致呼吸问题、肺和喉咙刺激以及胃痛。银与皮肤的接触可能会导致一些人出现轻微的过敏反应，如皮疹、肿胀和炎症。(L808)

Exposure to high levels of silver for a long period of time may result in a condition called arygria, a blue-gray discoloration of the skin and other body tissues. Argyria is a permanent effect but does not appear to be harmful to health. Exposure to high levels of silver in the air has resulted in breathing problems, lung and throat irritation, and stomach pains. Skin contact with silver can cause mild allergic reactions such as rash, swelling, and inflammation in some people. (L808)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

安全信息

• TSCA：
  T
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R22,R34
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  28432900
• 危险品运输编号：
  UN 3260 8/PG 2
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  ED2875000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS05
• 危险性描述：
  H314
• 危险性防范说明：
  P280,P305 + P351 + P338,P310

制备方法与用途

应用

四氟硼酸银是一种常见的银盐，在有机合成化学中常被用作催化剂，催化多种偶联反应，并能作为反应添加剂以提高产率和化学选择性。该化合物是以非配位阴离子氟硼酸根取代卤离子或配体的贵金属盐，在金属有机化学中有广泛的应用。

毒性

四氟硼酸银属于高毒类化合物，对皮肤和眼睛有显著刺激作用。使用时务必戴上手套以避免直接接触。

生产方法

将34克（0.268摩尔）的氟化银悬浮于40克干燥硝基甲烷中，在摇晃下通入三氟化硼30分钟。需确保仪器防潮。反应溶液温度升至60℃，不时将其浸入冰浴以保持此温度。当几乎所有的固体氟化银溶解完毕时停止加三氟化硼。吸收的三氟化硼量为19.5克（0.28摩尔），理论上完全反应所需的量为18克。四氟硼酸银的硝基甲烷溶液呈无色但略带暗淡。通入氮气1小时以除去多余的三氟化硼，经过玻璃砂锌漏斗，在干燥氮气下向保持70℃、真空度约为666帕的过滤瓶中过滤硝基甲烷。收集硝基甲烷于液氮冷阱中。去除硝基甲烷后，残留物为白色固体，研磨成小颗粒后在正戊烷覆盖下干燥至恒重，在70℃抽吸至干，最终得到46克（88.5%）的四氟硼酸银。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

静注- 小鼠 LD₅₀: 56毫克/公斤

储运特性

库房通风低温干燥；与食品、酸类分开储运

灭火剂

砂土、水

职业标准

时间加权平均容许浓度（TWA）0.01 毫克/立方米（银）

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  培利霉素 、 三苯基膦氯金 生成 (triphenylphosphine)gold(I) tetrafluoroborate
  参考文献：
  名称：

  PEREVALOVA, EH. G.;STRUCHKOV, YU. T.;DYADCHENKO, V. P.;SMYSLOVA, E. I.;SL+, IZV. AN CCCP. CEP. XIM., 1983, N 12, 2818-2824

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  4-Brom-2-(6-carboxyhexyl)-cyclopent-2-en-1-on 、 丙酮 在 培利霉素 氯化钠 、 乙醚 、 碳酸氢钠 、 水 、 magnesium sulfate 、 crude product 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.53h， 生成 7-(3-羟基-5-氧代环戊烯-1-基)庚酸
  参考文献：
  名称：

  Lithium 3-triphenylmethoxy-1-trans-alkenyl-dialkyl alanates

  摘要：

  本披露描述了3-三苯甲氧基-1-炔基、3-三苯甲氧基-1-顺式烯基-双烷基铝和锂3-三苯甲氧基-1-顺式烯基-双烷基丙氨酸盐，作为制备某些具有支气管扩张、降压和抗溃疡活性的11-羟基-和11-去氧-9-酮（或羟基）前列腺酸衍生物的中间体。

  公开号：

  US03932479A1

文献信息

• Synthesis and crystal structure of the silver(I) alkyl species, [{2-(Me3Si)2C(Ag)C5H4N}2], a dimeric compound void of electron-deficient bonding
  作者：Rocco I. Papasergio、Colin L. Raston、Allan H. White

  DOI：10.1039/c39840000612

  日期：——

  The silver (I) alkyl complex [2-(Me3Si)2C(Ag)C5H4N}2], prepared by the reaction of the analogous lithium alkyl with AgBF4 in tetrahydrofuran, is a binuclear complex in which the metal ion is not involved in electron-deficient bonding, being bound by a carbon atom at 2.154(5)Å and a nitrogen atom of a centrosymmetrically related ligand at 2.160(5)Å; the Ag ⋯ Ag′ separation is 2.654 (1)Å.

  通过类似的烷基锂与AgBF 4在四氢呋喃中的反应制备的烷基银（I）络合物[2-（Me 3 Si）2 C（Ag）C 5 H 4 N} 2 ]是一种双核络合物。金属离子不参与电子不足的键合，由2.154（5）Å处的碳原子和2.160（5）Å处的中心对称相关配体的氮原子结合；Ag⋯Ag'间距为2.654（1）Å。
• Analogous compounds of cephalosporins, processes for the preparation
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04497738A1

  公开（公告）日：1985-02-05

  The invention relates to novel compounds of high antimicrobial activity, and to novel intermediates for the preparation of said compounds, said intermediates being of the formula: ##STR1## in which W is a protective amino group and Y is --S--Ag or --S--R.sup.5, wherein R.sup.5 is a mercapto-protective group, or W and Y are combined together to form a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.a is a residue excluded a radical "--CONH--" from acylamino, and Z is a group of the formula: ##STR3## wherein R.sup.3 is carboxy or a protected carboxy group and Z.sup.1 is azido, hydroxy, amino, formamido, isocyano or halogen, provided that, when W and Y are combined together to form a group of the formula: ##STR4## wherein R.sup.a is as defined above, then Z is a group of the formula: ##STR5## wherein R.sup.3 is as defined above, or salts thereof.

  本发明涉及高抗微生物活性的新化合物，以及用于制备所述化合物的新中间体，所述中间体的化学式为：##STR1## 其中W是一种保护性氨基基团，Y是--S--Ag或--S--R.sup.5，其中R.sup.5是硫醇保护基，或W和Y结合在一起形成化学式为：##STR2## 其中R.sup.a是除去酰胺基团"--CONH--"的残基，Z是化学式为：##STR3## 其中R.sup.3是羧基或保护羧基基团，Z.sup.1是偶氮基、羟基、氨基、甲酰胺基、异氰基或卤素基团，但当W和Y结合在一起形成化学式为：##STR4## 其中R.sup.a如上定义时，Z是化学式为：##STR5## 其中R.sup.3如上定义，或其盐。
• Analogous compounds of cephalosporins, and pharmaceutical composition
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：US04339449A1

  公开（公告）日：1982-07-13

  A compound of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 is amino or a substituted amino group and R.sup.2 is hydrogen or lower alkoxy, or R.sup.1 and R.sup.2 are combined together to form a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.6 and R.sup.7 are each hydrogen or lower alkyl, and A is a group of the formula: ##STR3## wherein X is --S-- or ##STR4## R.sup.3 is carboxy or a protected carboxy group and R.sup.4 is hydrogen, hydroxy or acyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  一种高抗菌活性的化合物，其化学式为： ##STR1## 其中，R.sup.1是氨基或取代氨基基团，而R.sup.2是氢或较低的烷氧基，或者R.sup.1和R.sup.2结合在一起形成式为： ##STR2## 其中，R.sup.6和R.sup.7均为氢或较低的烷基，而A是式为： ##STR3## 其中，X为--S--或##STR4##，R.sup.3为羧基或保护羧基基团，而R.sup.4为氢、羟基或酰基，以及其药学上可接受的盐。
• CLAESSON A.; SAHLBERG C.; LUTHMAN K., ACTA CHEM. SCAND., 1979, B 33, NO 4, 309-310
  作者：CLAESSON A.、 SAHLBERG C.、 LUTHMAN K.

  DOI：——

  日期：——
• TAMAO KAHEI; MATSUMOTO HIROSHI; KAKUI TOSHIO; KUMADA MAKOTO, TETRAHEDRON LETT., 1979, NO 13, 1137-1140
  作者：TAMAO KAHEI、 MATSUMOTO HIROSHI、 KAKUI TOSHIO、 KUMADA MAKOTO

  DOI：——

  日期：——