1-(2-氟-4-硝基苯基)哌啶-4-醇 | 873537-50-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(2-氟-4-硝基苯基)哌啶-4-醇
• 英文名称: 1-(2-fluoro-4-nitrophenyl)piperidin-4-ol
• CAS: 873537-50-9
• 化学式: C₁₁H₁₃FN₂O₃
• mdl: MFCD08692381
• 分子量: 240.234
• InChiKey: OHJPBJCNSVQUJC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  416.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.374±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-氟-4-硝基苯基)哌啶-4-醇 在 氢气 、 三甲基铝 、 钯 作用下， 以 甲醇 、 正庚烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 11.5h， 生成 3-(3-fluoro-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)-2,6-dimethylpyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及医学领域，提供了新型含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了含有这些含氮杂环化合物的药用可接受的组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

  公开号：

  WO2014012360A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基哌啶 、 3,4-二氟硝基苯 在 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以55.5%的产率得到1-(2-氟-4-硝基苯基)哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  HEC-866及其类似物治疗特发性肺纤维化的进展

  摘要：

  特发性肺纤维化 (IPF) 是一种慢性进行性肺病，典型的生存时间在三到五年之间。两种药物吡非尼酮和尼达尼布已被批准用于治疗 IPF，但疗效有限。因此，开发治疗IPF的新药是迫切的医疗需求。在本文中，我们报告了一系列口服活性 pyrimidin-4(3 H )-one 类似物的发现，这些类似物在体外试验中表现出有效的活性。其中，HEC-866 在大鼠 IPF 模型中显示出良好的疗效。由于 HEC-866 还具有良好的口服生物利用度、较长的半衰期和良好的长期安全性，因此被选中进行进一步的临床评估。

  DOI：

  10.1039/d1md00023c

文献信息

• NOVEL 2,6-SUBSTITUTED-3-NITROPYRIDINE DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING SAME
  申请人：Ryu Jei Man

  公开号：US20110306606A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to a novel 2,6-substituted-3-nitropyridine derivative compound, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition including the same for prevention and treatment of osteoporosis. The 2,6-substituted-3-nitropyridine derivative compound of the present invention increases osteoblast activity and effectively inhibits the differentiation of osteoclasts, and thus can be usefully used for the prevention and treatment of osteoporosis.

  本发明涉及一种新型的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物，一种制备该化合物的方法，以及包括该化合物的用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物。本发明的2,6-取代-3-硝基吡啶衍生物化合物增加成骨细胞活性并有效抑制破骨细胞的分化，因此可用于预防和治疗骨质疏松症。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NUVATION BIO INC

  公开号：WO2021003314A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  Heterocyclic compounds as CDK4 or CDK6 or other CDK inhibitors are provided. The compounds may find use as therapeutic agents for the treatment of diseases and may find particular use in oncology.

  提供异环化合物作为CDK4或CDK6或其他CDK抑制剂。这些化合物可能作为治疗疾病的治疗剂，特别是在肿瘤学方面可能具有特殊用途。
• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015090232A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, IPF, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法以及作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。本文还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用可接受组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、IPF、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• Nitrogenous Heterocyclic Derivatives And Their Application In Drugs
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20150087639A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• [EN] COMPOUNDS FOR TARGETED DEGRADATION OF RET<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE RET
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022032026A1

  公开（公告）日：2022-02-10

  Novel compounds which act as protein degradation inducing moieties for proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor (RET), which may be either wild type RET or a mutant form of RET.

  新型化合物，可作为蛋白质降解诱导因子，作用于原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体（RET），该受体可能是野生型RET或突变型RET。