1-(3-Chloropropyl)-4-phenyl-1,2,4,6-tetrahydropyridine | 15037-34-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(3-Chloropropyl)-4-phenyl-1,2,4,6-tetrahydropyridine
• 英文别名: (chloro-3 propyl)-1 phenyl-4 piperidine；1-(3-chloropropyl)-4-phenylpiperidine；1-chloro-3-(4-phenylpiperidinyl)propane；1-(3-chloro-propyl)-4-phenyl-piperidine；1-Chlor-3-(4-phenylpiperidino)propan；3-(4-Phenylpiperidino)propylchlorid
• CAS: 15037-34-0
• 化学式: C₁₄H₂₀ClN
• 分子量: 237.772
• InChiKey: PEXVQAFFEHJDBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-Chloropropyl)-4-phenyl-1,2,4,6-tetrahydropyridine 、 5,5-bis(4-methylphenyl)imidazolidine-2,4-dione 在 盐酸 、 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以1.8 g (15%)的产率得到3-[3-(4-phenyl-piperidin-1-yl)-propyl]-5,5-di-p-tolyl-imidazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic method of treating cardiac arrhythmias utilizing

  摘要：

  3-取代-5,5-二苯基海达嗪衍生物，其中5,5-二苯基海达嗪基团通过较低的烷基桥连接到C.sub.3处，形成4-苯基-1-哌啶基、4-羟基-4-苯基-1-哌啶基、4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶基、4-苯基-1-哌嗪基或较低的烷基氨基团，在哺乳动物心律失常的治疗中是有用的。其中一个或两个5,5-二苯基取代基可以选择性地在邻位、间位或对位与卤素、较低烷基、较低烷氧基、氨基或硝基团进行取代。

  公开号：

  US04006232A1
• 作为产物：
  描述：

  4-苯基哌啶 、 1-溴-3-氯丙烷 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以62%的产率得到1-(3-Chloropropyl)-4-phenyl-1,2,4,6-tetrahydropyridine
  参考文献：
  名称：

  针对眼用降压药的血清素2A和肾上腺素α1受体：发现3,4-二氢吡嗪并[1,2-b]吲唑-1（2H）-one衍生物

  摘要：

  青光眼影响着全球数百万人，并引起视神经损害和失明。眼内压升高（IOP）是与此病理相关的主要危险因素，而降低IOP是当前药物治疗的关键治疗目标。作为潜在的降眼压剂，我们研究的化合物，即对两个受体（血清素2A和肾上腺素能α行为1连接到房水动力学的调节）。在本文中，我们描述了一系列新型双环和三环N 2-烷基-吲唑酰胺衍生物的设计，合成和药理作用。这项研究确定了3,4-二氢吡嗪并[1,2 - b ]吲唑-1（2 H）具有强效的血清素2A受体拮抗作用-酮衍生物，>比其他血清素亚型受体100倍的选择性，而对于α高亲和力1受体。此外，相对于临床使用的参考化合物噻吗洛尔，在局部给药时，该化合物在体内显示出优异的眼降压作用。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201800199

文献信息

• Benzopyranones, a method for producing them and uses therefor
  申请人：Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co.

  公开号：US05428038A1

  公开（公告）日：1995-06-27

  Novel 2H-1-benzopyran-2-ones (coumarin derivatives) of the general formula (I) are provided: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, X and Y are defined as in the specification, and the addition compounds thereof with physiologically compatible acids, intermediates and methods for the preparation thereof. The coumarin compounds possess a neuroprotective and anti-allergic action.

  提供一般式(I)的新型2H-1-苯并吡喃-2-酮（香豆素衍生物）：##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、X和Y的定义如规范中所述，并与生理兼容酸的加合物、中间体及其制备方法。香豆素化合物具有神经保护和抗过敏作用。
• Serotonin antagonists, their preparation and medications containing them
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US05130313A1

  公开（公告）日：1992-07-14

  This invention relates to compounds of formula: ##STR1## in which R.sub.1 denotes a 1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl radical substituted in the 4-position by an optionally substituted phenyl, optionally substituted 3-indolyl or 3-(5-hydroxyindolyl) radical, a 1-piperazinyl radical substituted in the 4-position by an optionally substituted phenyl, 1,2-benzisothiazol-3-yl, 1,2-benzisoxazol-3-yl or 2-pyridyl radical, a piperidino radical substituted in the 4-position by an optionally substituted phenyl, bis(4-fluorophenyl)methylene, 4-fluorobenzoyl, optionally substituted 2-oxo-1-benzimidazolinyl, optionally substituted 3-indolyl or 3-(5-hydroxyindolyl) radical, by two phenyl radicals or a hydroxyl radical and an optionally substituted phenyl radical R.sub.2 denotes a radical SO.sub.2 R.sub.4 in which R.sub.4 denotes an alkyl or phenyl radical, R.sub.3 denotes a phenyl or naphthyl radical, or else R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring, n is equal to 2, 3 or 4, processes for their preparation and medications containing them. The invention relates to treating a disease ameliorated by serotonin.

  本发明涉及以下式的化合物：##STR1## 其中R.sub.1表示在4位上被一个可选择取代的苯基，可选择取代的3-吲哚基或3-(5-羟基吲哚基)基取代的1,2,3,6-四氢-1-吡啶基基团，一个在4位上被一个可选择取代的苯基，1,2-苯并异噻唑-3-基，1,2-苯并异噁唑-3-基或2-吡啶基基团取代的1-哌嗪基基团，一个在4位上被一个可选择取代的苯基，双(4-氟苯基)亚甲基，4-氟苯甲酰基，可选择取代的2-氧代-1-苯并咪唑啉基团，可选择取代的3-吲哚基或3-(5-羟基吲哚基)基，两个苯基基团或一个羟基基团和一个可选择取代的苯基基团，R.sub.2表示一个基团SO.sub.2R.sub.4，其中R.sub.4表示一个烷基或苯基基团，R.sub.3表示一个苯基或萘基团，或者R.sub.2和R.sub.3与它们附着的氮原子一起形成一个环，n等于2、3或4，以及包含它们的制备方法和药物。本发明涉及治疗一种由血清素改善的疾病。
• [EN] TRICYCLIC INDAZOLE COMPOUND, METHOD OF PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING IT<br/>[FR] COMPOSÉ TRICYCLIQUE D'INDAZOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2011124430A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  Tricyclic indazole compound and its pharmaceutically acceptable salts of acid addition, use thereof, method and intermediates for preparing them, and a pharmaceutical composition containing them. The tricyclic indazole compound has the following general Formula (I): in which R1, R2, L1, L2, X1, X2, X3, X4, X5, Y, W, m, and n have the meanings stated in the description.

  三环吲唑化合物及其药用酸盐，其用途，制备方法和中间体，以及包含它们的制药组合物。 三环吲唑化合物具有以下通用式（I）：其中R1，R2，L1，L2，X1，X2，X3，X4，X5，Y，W，m和n具有所述描述中给出的含义。
• Carbostyril derivatives, and antihistaminic agents containing the same
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04482560A1

  公开（公告）日：1984-11-13

  Novel carbostyril derivatives and their salts having antihistaminic effects and are useful as antihistaminic agents, represented by the general formula (1), ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group or a lower alkyl group which may have phenyl group(s) as the substituted group(s); R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a lower alkyl group having phenyl group(s) as the substituted group(s), or a phenyl group which may have 1 to 3 substituted groups selected from the group consisting of halogen atoms, lower alkyl groups and lower alkoxy groups; R.sup.4 is a hydrogen atom, a hydroxyl group or a lower alkanoyl group; X is a halogen atom; Y is a lower alkylene group which may have hydroxyl group(s) as the substituent(s); n is 0, 1 or 2; the carbon-carbon bond between 3- and 4-positions in the carbostyril skeleton is a single or double bond; provided that when R.sup.3 is a lower alkyl group having phenyl group(s) as the substituted group(s), then R.sup.4 should be neither a hydroxyl group nor a lower alkanoyl group.

  具有抗组胺效果并可用作抗组胺剂的新型碳基苯并噻唑衍生物及其盐，由通式（1）表示，其中R1为氢原子，较低的烯基基团，较低的炔基基团或较低的烷基基团，其可以具有苯基（作为取代基）;R2为氢原子，较低的烷基基团或苯基;R3为具有苯基（作为取代基）的较低烷基基团，或者是可以具有来自卤素原子，较低烷基基团和较低烷氧基的1至3个取代基的苯基;R4为氢原子，羟基或较低的烷酰基基团;X为卤素原子;Y为较低的烷基烯基基团，其可以具有氢氧基（作为取代基）;n为0，1或2;在碳基苯并噻唑骨架中3-和4-位置之间的碳-碳键为单键或双键;前提是当R3为具有苯基（作为取代基）的较低烷基基团时，R4不应为羟基或较低的烷酰基基团。
• 3-Substituted -5-phenyl-5-pyridyl hydantoins
  申请人：Miles Laboratories, Inc.

  公开号：US03994904A1

  公开（公告）日：1976-11-30

  Compounds having the generic structure, ##SPC1## And their nontoxic, pharmacologically acceptable salts are useful in the chemotherapy of arrhythmias in individuals for whom such therapy is indicated. In the preceding structural formula: R.sup.1 is a 2-pyridyl, 3-pyridyl, or 4-pyridyl radical; n is an integer of the set 1-3; and R.sup.2 is a hydrogen atom, a hydroxyl, or an equivalent alkoxyl group having from 1 to 3 carbon atoms.

  具有通用结构##SPC1##及其无毒、药理学上可接受的盐，在需要此类治疗的个体中，可用于心律失常的化疗。在前面的结构式中：R.sup.1是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基基团；n是1-3的整数集；R.sup.2是氢原子、羟基或具有1-3个碳原子的等效烷氧基团。