(2-oxopiperidin-4-yl)methyl methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (2-oxopiperidin-4-yl)methyl methanesulfonate
• 英文别名: (2-Oxopiperidin-4-yl)methyl methanesulfonate
• 化学式: C₇H₁₃NO₄S
• 分子量: 207.251
• InChiKey: CTMBXXZLHHTBIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-oxopiperidin-4-yl)methyl methanesulfonate 、 potassium phtalimide 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-((2-oxopiperidin-4-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及具有以下结构的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物的药物学可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物，可选地与β-内酰胺类抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者投予本发明化合物的治疗有效量，结合治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素，可选地结合一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物。本发明的化合物在克服抗生素耐药性的方法中具有用处。

  公开号：

  WO2019018186A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氧代哌啶-4-羧酸甲酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 二异丁基氢化铝 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (2-oxopiperidin-4-yl)methyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE MÉTALLO-BÊTA-LACTAMASE ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及具有以下结构的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物的药物学可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的金属β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物，可选地与β-内酰胺类抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者投予本发明化合物的治疗有效量，结合治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素，可选地结合一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物。本发明的化合物在克服抗生素耐药性的方法中具有用处。

  公开号：

  WO2019018186A1

文献信息

• SUBSTITUTED 3-PHENYLPROPYLAMINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF OPHTHALMIC DISEASES AND DISORDERS
  申请人：Acucela Inc.

  公开号：US20160229831A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  The present invention relates generally to compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and disorders, particularly ophthalmic diseases and disorders. Provided herein are substituted 3-phenylpropylamine derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compositions are useful for treating and preventing ophthalmic diseases and disorders, including age-related macular degeneration (AMD) and Stargardt's Disease.

  本发明涉及治疗神经退行性疾病和疾病的组合物和方法，特别是眼科疾病和疾病。本文提供了替代的3-苯基丙胺衍生物化合物和包含该化合物的药物组合物。所述组合物对于治疗和预防眼科疾病和疾病，包括年龄相关性黄斑变性（AMD）和Stargardt病具有用处。
• Metallo-beta-lactamase inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11207312B2

  公开（公告）日：2021-12-28

  The present invention relates to metallo-β-lactamase inhibitor compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, RA, X1, X2 and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-β-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.

  本发明涉及式（I）的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其中 Z、RA、X1、X2 和 R1 如本文所定义。本发明还涉及组合物，该组合物包含本发明的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体，可选择与β-内酰胺抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂结合使用。本发明进一步涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用治疗有效量的本发明化合物，与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺类抗生素联合使用，也可选择与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物联合使用。本发明的化合物在本文所述的克服抗生素耐药性的方法中是有用的。
• METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3654968A1

  公开（公告）日：2020-05-27
• US20140275043A1
  申请人：——

  公开号：US20140275043A1

  公开（公告）日：2014-09-18
• Metallo-Beta-Lactamase Inhibitors and Methods of Use Thereof
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20200281913A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  The present invention relates to metallo-β-lactamase inhibitor compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z, R A , X 1 , X 2 and R 1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a metallo-β-lactamase inhibitor compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with a beta lactam antibiotic and/or a beta-lactamase inhibitor. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, in combination with a therapeutically effective amount of one or more β-lactam antibiotics and optionally in combination with one or more beta-lactamase inhibitor compounds. The compounds of the invention are useful in the methods described herein for overcoming antibiotic resistance.