6-bromo-8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 英文别名: 6-Bromo-8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
• 化学式: C₇H₆BrN₃O
• 分子量: 228.048
• InChiKey: JMGJQDGDUARDLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 在 三乙基硅烷 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯)]钯(II) 、 potassium acetate 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 9.75h， 生成 2-(8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-3,4-dimethyl-6-(piperidin-3-yl)-9H-carbazole
  参考文献：
  名称：

  WO2021067657A5

  摘要：

  公开号：

  WO2021067657A5
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-甲氧基-5-溴吡啶 在 1-丙基磷酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 6-bromo-8-methoxy-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  T3P介导的N–N环化反应合成1,2,4-三唑并[1,5- a ]吡啶

  摘要：

  丙基膦酸酐已被证明是从相应的N'-羟基-N-甲酰胺基化合物合成取代的[1,2,4]三唑并[1,5- a ]吡啶的有效试剂。反应在温和的条件下进行，并表现出宽泛的官能团耐受性，从而以优异的产率和纯度提供了三唑并吡啶。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.9b00396

文献信息

• [EN] [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIDINYL SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE SUBSTITUÉS PAR [1,2,4] TRIAZOLO [1,5-A] PYRIDINYLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018005586A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, m, n, and p are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  揭示了Formula (I)或其盐的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p在此处被定义。还揭示了使用这些化合物作为通过Toll样受体7、8或9信号传导的抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• 4-AZAINDOLE COMPOUNDS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190185469A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Disclosed are compounds of Formula (I) N-oxides, or salts thereof, wherein G, A, R 1 , R 5 , and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  公开的是Formula (I)的化合物N-氧化物，或其盐，其中G，A，R1，R5和n在此处被定义。还公开了使用这些化合物作为Toll样受体7、8或9信号抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• [EN] 6-AZAINDOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 6-AZAINDOLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019126082A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  Disclosed are compounds of Formula (I) N-oxides, or salts thereof, wherein A, G, R1, R5, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

  公开了Formula (I)的化合物N-氧化物或其盐，其中A、G、R1、R5和n在此处有定义。还公开了使用这些化合物作为Toll样受体7、8或9信号传导抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• 稠合三环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司

  公开号：CN114057734B

  公开（公告）日：2023-06-16

  本公开涉及稠合三环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的稠合三环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为TLR7/8/9抑制剂的用途和用于制备治疗和/或预防炎性和自身免疫性疾病的药物中的用途。
• [EN] THIENOPYRROLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIÉNOPYRROLE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2022221642A1

  公开（公告）日：2022-10-20

  The present disclosure relates generally to certain compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of making and using said compounds and pharmaceutical compositions. The compounds and compositions provided herein may be used for the treatment or prevention of an autoimmune disease and/or inflammatory condition, including systemic lupus erythematosus and cutaneous lupus erythematosus.

  本公开一般涉及某些化合物、包含所述化合物的药物组合物以及制造和使用所述化合物和药物组合物的方法。本文提供的化合物和组合物可用于治疗或预防自身免疫性疾病和/或炎症，包括系统性红斑狼疮和皮肤红斑狼疮。