[2-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-quinazolin-4-yl]-phenyl-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: [2-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-quinazolin-4-yl]-phenyl-amine
• 英文别名: 2-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-N-phenylquinazolin-4-amine
• 化学式: C₁₉H₁₇N₅
• 分子量: 315.377
• InChiKey: GLWUGSGVMNPFLG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲基吡唑 、 2-chloro-N-phenylquinazolin-4-amine 在 氯仿 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以to give [2-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-quinazolin-4-yl]-phenyl-amine (150 mg, 49%)的产率得到[2-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-quinazolin-4-yl]-phenyl-amine
  参考文献：
  名称：

  Potassium channel modulating agents and their medical use

  摘要：

  本发明涉及新型钾通道调节剂及其在制备药物组合物中的使用。此外，本发明还涉及用于治疗或缓解与钾通道活性相关的疾病或障碍的药物组合物，特别是呼吸系统疾病、癫痫、惊厥、血管痉挛、冠状动脉痉挛、肾脏疾病、多囊肾病、膀胱痉挛、尿失禁、膀胱排出阻塞、肠易激综合征、胃肠功能障碍、分泌性腹泻、缺血、脑缺血、缺血性心脏病、心绞痛、冠心病、创伤性脑损伤、精神病、精神分裂症、焦虑、抑郁症、痴呆、记忆和注意力缺陷、阿尔茨海默病、痛经、嗜睡症、雷诺氏病、间歇性跛行、Sjogren综合征、偏头痛、心律失常、高血压、失神性癫痫、肌强直性肌营养不良症、口干症、2型糖尿病、高胰岛素血症、早产、脱发、癌症、免疫抑制或疼痛。

  公开号：

  US08252806B2

文献信息

• Potassium Channel Modulating Agents and Their Medical Use
  申请人：Eriksen Birgitte L.

  公开号：US20080275045A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  This invention relates to novel potassium channel modulating agents, and their use in the preparation of pharmaceutical compositions. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels, in particular respiratory diseases, epilepsy, convulsions, vascular spasms, coronary artery spasms, renal disorders, polycystic kidney disease, bladder spasms, urinary incontinence, bladder outflow obstruction, irritable bowel syndrome, gastrointestinal dysfunction, secretory diarrhoea, ischaemia, cerebral ischaemia, ischaemic heart disease, angina pectoris, coronary heart disease, traumatic brain injury, psychosis, schizophrenia, anxiety, depression, dementia, memory and attention deficits, Alzheimer's disease, dysmenorrhea, narcolepsy, Reynaud's disease, intermittent claudication, Sjorgren's syndrome, migraine, arrhythmia, hypertension, absence seizures, myotonic muscle dystrophia, xerostomi, diabetes type II, hyperinsulinemia, premature labour, baldness, cancer, immune suppression or pain.

  本发明涉及新型钾通道调节剂及其在制备药物组合物中的应用。此外，本发明还涉及用于治疗或缓解与钾通道活性相关的疾病或疾病的药物组合物，特别是呼吸系统疾病，癫痫，惊厥，血管痉挛，冠状动脉痉挛，肾脏疾病，多囊肾病，膀胱痉挛，尿失禁，膀胱出口梗阻，肠易激综合征，胃肠功能障碍，分泌性腹泻，缺血，脑缺血，缺血性心脏病，心绞痛，冠心病，创伤性脑损伤，精神病，精神分裂症，焦虑，抑郁症，痴呆，记忆和注意力缺陷，阿尔茨海默病，痛经，嗜睡病，雷诺氏病，间歇性跛行，Sjorgren综合征，偏头痛，心律失常，高血压，失神发作，肌无力性肌萎缩，口干症，2型糖尿病，高胰岛素血症，早产，脱发，癌症，免疫抑制或疼痛。
• WO2006/97441
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• POTASSIUM CHANNEL MODULATING AGENTS AND THEIR MEDICAL USE
  申请人：NeuroSearch A/S

  公开号：EP1861388A1

  公开（公告）日：2007-12-05
• US8252806B2
  申请人：——

  公开号：US8252806B2

  公开（公告）日：2012-08-28
• [EN] POTASSIUM CHANNEL MODULATING AGENTS AND THEIR MEDICAL USE<br/>[FR] AGENTS MODULATEURS DU CANAL POTASSIQUE ET LEUR UTILISATION MEDICALE
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2006097441A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  [EN] This invention relates to novel potassium channel modulating agents, and their use in the preparation of pharmaceutical compositions. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels, in particular respiratory diseases, epilepsy, convulsions, vascular spasms, coronary artery spasms, renal disorders, polycystic kidney disease, bladder spasms, urinary incontinence, bladder outflow obstruction, irritable bowel syndrome, gastrointestinal dysfunction, secretory diarrhoea, ischaemia, cerebral ischaemia, ischaemic heart disease, angina pectoris, coronary heart disease, traumatic brain injury, psychosis, schizophrenia, anxiety, depression, dementia, memory and attention deficits, Alzheimer's disease, dysmenorrhea, narcolepsy, Reynaud's disease, intermittent claudication, Sjorgren's syndrome, migraine, arrhythmia, hypertension, absence seizures, myotonic muscle dystrophia, xerostomi, diabetes type II, hyperinsulinemia, premature labour, baldness, cancer, immune suppression or pain.
  [FR] L'invention concerne les nouveaux agents modulateurs du canal potassique et leur utilisation dans la préparation de compositions pharmaceutiques. De plus, l'invention concerne les compositions pharmaceutiques nécessaires au traitement ou à l'atténuation de maladies ou troubles associés à l'activité des canaux potassiques, en particulier les maladies respiratoires, l'épilepsie, les convulsions, les angiospasmes, les spasmes coronariens, les troubles rénaux, la maladie polykystique des reins, les spasmes de la vessie, l'incontinence urinaire, l'obstruction de l'évacuation de la vessie, le syndrome du colon irritable, la dysfonction gastro-intestinale, les diarrhées sécrétoires, l'ischémie, l'ischémie cérébrale, la maladie ischémique du coer, l'angine de poitrine, la maladie coronarienne du coer, la lésion cérébrale traumatique, la psychose, la schizophrénie, l'anxiété, la dépression, la démence, les déficiences de la mémoire et de l'attention, la maladie d'Alzheimer, l'algoménorrhée, la narcolepsie, la maladie de Reynaud, la claudication intermittente, le syndrome de Sjögren, la migraine, l'arythmie cardiaque, l'hypertension, l'absence, la dystrophie myotonique, la xérostomie, les diabètes de type II, l'hyperinsulinisme, le travail prématuré, la calvitie, le cancer, l'immuno-suppression ou la douleur.