1-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)pyrrolidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 1-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtyl)-pyrrolidin-2-one；1-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)-pyrrolidin-2-one
• 化学式: C₁₄H₁₇NO
• 分子量: 215.295
• InChiKey: BZCZLSJCFNXREU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,4-四氢-1-萘胺 、 ethyl acetate n-hexane 、 4-氯丙酸 、 N-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4-chlorobutanamide 在 NaH 、 CDI 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 以26%的产率得到1-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of 1,2,3,4-tetrahydronaphtylamine endowed with nootropic activity and pharmaceutical compositions containing same

  摘要：

  公开号：

  EP0493346B1

文献信息

• Derivatives of 1,2,3,4-tetrahydronaphtylamine endowed with nootropic
  申请人：Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

  公开号：US05192759A1

  公开（公告）日：1993-03-09

  1,2,3,4-tetrahydronaphthlamines of formula (1) ##STR1## wherein R is H or OCH.sub.3 ; ##STR2## is either at 1 or 2 position R.sub.1 is H; R.sub.2 is selected from: L-prolyl, optionally N-substituted with acetyl or carbobenzoxy, L-pyroglutamyl, (pyrrolidin-2-one-1-yl)acetyl, 3-carboxy-2-hydroxypropyl: or R.sub.1 and R.sub.2 taken together with the nitrogen atom form the ring ##STR3## wherein n=1,2,3 and R.sub.3 -H, OH are nootropic substances potent enhancers of learning processes and memory. Orally or parenterally administrable pharmaceutical compositions in unit dosage form comprise between about 100 and about 500 mg of a compound of formula (1).

  公式（1）中的1,2,3,4-四氢萘胺 ##STR1## 其中R为H或OCH.sub.3; ##STR2## 在1或2位置R.sub.1为H; R.sub.2从以下选取：L-脯氨酰，可选择用乙酰基或苯甲酰基进行N取代，L-吡罗谷氨酰，(吡咯烷-2-酮-1-基)乙酰，3-羧基-2-羟基丙基；或R.sub.1和R.sub.2与氮原子一起形成环 ##STR3## 其中n=1,2,3，R.sub.3 -H，OH为增强学习过程和记忆的智能药物。口服或经肠道给药的单位剂量形式的药物组合物包含约100至约500毫克的公式（1）化合物。
• Prophylactic/Therapeutic Agent for Diabetes
  申请人：Cho Nobuo

  公开号：US20090264650A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The present invention relates to a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor comprising a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof. The 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor of the present invention has a superior activity, and is useful as a pharmaceutical agent such as agents for the prophylaxis or treatment of diabetes, insulin resistance, obesity, abnormal lipid metabolism, hypertension and the like, and the like.

  本发明涉及一种11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂，其包括由式（1）表示的化合物，其中每个符号如描述中所定义的，或其盐或前药。本发明的11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂具有优异的活性，可用作药物剂，如用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、异常脂质代谢、高血压等的药剂。
• PROPHYLACTIC/THERAPEUTIC AGENT FOR DIABETES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1864971A1

  公开（公告）日：2007-12-12

  The present invention relates to a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor comprising a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof. The 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor of the present invention has a superior activity, and is useful as a pharmaceutical agent such as agents for the prophylaxis or treatment of diabetes, insulin resistance, obesity, abnormal lipid metabolism, hypertension and the like, and the like.

  本发明涉及一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂，由式（1）代表的化合物组成： 其中各符号如说明中所定义，或其盐，或其原药。本发明的11β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂具有优异的活性，可作为药物制剂，如用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂代谢异常、高血压等疾病的药物。
• US5192759A
  申请人：——

  公开号：US5192759A

  公开（公告）日：1993-03-09
• Derivatives of 1,2,3,4-tetrahydronaphtylamine endowed with nootropic activity and pharmaceutical compositions containing same
  申请人：Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

  公开号：EP0493346B1

  公开（公告）日：1995-06-14