3,3-dibromo-6-chloro-1,3-dihydropyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one | 220896-12-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 3,3-dibromo-6-chloro-1,3-dihydropyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one
• 英文别名: 7-aza-6-chloro-3,3-dibromo-1,3-dihydro-2H-indol-2-one；3,3-Dibromo-6-chloro-1,3-dihydro-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one；3,3-dibromo-6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one
• CAS: 220896-12-8
• 化学式: C₇H₃Br₂ClN₂O
• 分子量: 326.375
• InChiKey: OAYDJYXDTFGOFW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  367.5±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.42±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3-dibromo-6-chloro-1,3-dihydropyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one 在 silver nitrate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW SPIRO[3H-INDOLE-3,2´-PYRROLIDIN]-2(1H)-ONE COMPOUNDS AND DERIVATIVES AS MDM2-P53 INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS SPIRO[3H-INDOLE-3,2'-PYRROLIDIN]-2(1H)-ONE ET DÉRIVÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MDM2-P53

  摘要：

  本发明涵盖了式（I）化合物，其中R1至R7、A、V、W、X、Y、n、r和q等基团的定义如权利要求书中所述，其用作MDM2-p53相互作用抑制剂，含有此类化合物的药物组合物，其用作药物，特别是用作治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂，以及合成中间体。

  公开号：

  WO2016026937A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-7-氮杂吲哚 在 pyridinium hydrobromide perbromide 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 以100%的产率得到3,3-dibromo-6-chloro-1,3-dihydropyrrolo[2,3-b]pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxindolylquinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的化合物及其盐，如本文所进一步定义的，其中环Z是含有1至3个氮原子的6元杂环环，以及利用这些化合物和盐来抑制VEGF和FGF的作用，并用于治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态。

  公开号：

  US06294532B1

文献信息

• Substituted oxidole derivatives as protein tyrosine and as protein serine/threonine kinase inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06369086B1

  公开（公告）日：2002-04-09

  The present invention relates generally to novel substituted oxindole compounds and compositions. Such compounds and compositions have utility as pharmacological agents in treating diseases or conditions alleviated by the inhibition or antagonism of protein kinase activated signalling pathways. In particular, the present invention relates to a series of substituted oxindole compounds, which exhibit protein tyrosine kinase and protein serine/threonine kinase inhibition, and which are useful in inhibiting tumor growth via inhibition of such kinases as well as protecting a patient undergoing chemotherapy from chemotherapy induced alopecia.

  本发明总体上涉及新颖的取代吲哚化合物和组合物。这类化合物和组合物作为治疗药物，在治疗通过抑制或拮抗蛋白激酶激活的信号通路而缓解的疾病或状况方面具有效用。特别是，本发明涉及一系列取代吲哚化合物，这些化合物表现出蛋白酪氨酸激酶和蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用，并且可用于通过抑制这些激酶来抑制肿瘤生长，以及保护接受化疗的患者免受化疗引起的脱发。
• Substituted aza-oxindole derivatives
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US06624171B1

  公开（公告）日：2003-09-23

  Substituted aza-oxindole derivatives useful as cyclin dependent kinase 11 inhibitors, for preventing/reducing the severity of epithelial cytotoxicity side-effects (e.g., alopecia, plantar-palmar syndrome, mucositis) induced by chemoptherapy and/or radiation therapy in a patient receiving such therapy.

  替代的aza-oxindole衍生物可用作细胞周期依赖性激酶11抑制剂，用于预防/减轻接受化疗和/或放疗的患者出现的上皮细胞毒性副作用的严重程度（例如脱发、掌跖综合征、粘膜炎）。
• 3-(anilinomethylene) oxindoles
  申请人：Glaxo Wellcome Inc.

  公开号：US06350747B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  The present invention relates generally to novel amine substituted oxindole compounds and compositions. Such compounds and compositions have utility as pharmacological agents in treating diseases or conditions alleviated by the inhibition or antagonism of protein kinase activated signalling pathways in general, and in particular in the pathological processes which involve aberrant cellular proliferation, such as tumor growth. In particular, the present invention relates to a series of substituted oxindole compounds, which exhibit protein tyrosine kinase and protein serine/threonine kinase inhibition, and which are useful in inhibiting tumor growth via inhibition of tumor-related angiogenesis.

  本发明一般涉及新型胺取代的噁二酮化合物和组合物。这些化合物和组合物作为药理学药剂在治疗由于一般蛋白激酶激活的信号通路的抑制或拮抗而减轻的疾病或症状方面具有实用性，特别是在涉及异常细胞增殖的病理过程中，如肿瘤生长。具体而言，本发明涉及一系列取代的噁二酮化合物，其表现出蛋白酪氨酸激酶和蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶抑制作用，并且在通过抑制与肿瘤相关的血管生成抑制肿瘤生长方面是有用的。
• [EN] SPIRO[3H-INDOLE-3,2´-PYRROLIDIN]-2(1H)-ONE COMPOUNDS AND DERIVATIVES AS MDM2-P53 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE SPIRO[3H-INDOLE-3,2'-PYRROLIDIN]-2(1H)-ONE ET LEURS DÉRIVÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE MDM2-P53
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2017060431A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  The present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R4, R7, A, D, E, F, V, W, X, Y, n, r and q are defined in claim 1, their use as inhibitors of MDM2-p53 interaction, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind, their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases, and synthetic intermediates.

  本发明涵盖了式（I）中的化合物，其中基团R1至R4，R7，A，D，E，F，V，W，X，Y，n，r和q在权利要求书中有定义，它们作为MDM2-p53相互作用抑制剂的用途，包含这种化合物的药物组合物，它们作为药物的用途，特别是作为治疗和/或预防肿瘤疾病的药物，以及合成中间体。
• [EN] NEW SPIRO[3H-INDOLE-3,2´-PYRROLIDIN]-2(1H)-ONE COMPOUNDS AND DERIVATIVES AS MDM2-P53 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET DÉRIVÉS SPIRO [3H-INDOLE-3,2'-PYRROLIDINE]-2(1H)-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MDM2-P53
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016001376A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the groups R1 to R3, R7, U, V, W, X,Y, n and q are defined inclaim1, their use as inhibitors of MDM2-p53 interaction, pharmaceutical compositions which contain compounds of this kind, their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases and synthetic intermediates.

  本发明涵盖了式（I）化合物，其中基团R1至R3、R7、U、V、W、X、Y、n和q在权利要求书中定义，它们作为MDM2-p53相互作用抑制剂的用途，含有这类化合物的药物组合物，它们作为药物的用途，特别是作为治疗和/或预防肿瘤疾病的药物和合成中间体。