N₂-(naphthalen-1-yl)pyridine-2,3-diamine | 78750-71-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N₂-(naphthalen-1-yl)pyridine-2,3-diamine
• 英文别名: N²-(1-Naphthyl)-2,3-pyridinediamine；N2-(1-naphthyl)pyridine-2,3-diamine；2-N-(naphthalen-1-yl)pyridine-2,3-diamine；2-N-naphthalen-1-ylpyridine-2,3-diamine
• CAS: 78750-71-7
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃
• mdl: MFCD10690552
• 分子量: 235.288
• InChiKey: QIOBHOPNRXUCOG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  165-166 °C(Solv: benzene (71-43-2))
• 沸点：
  421.6±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.271±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N₂-(naphthalen-1-yl)pyridine-2,3-diamine 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以95%的产率得到1-(1-Naphthyl)-1H-1,2,3-triazolo<5,4-b>pyridine
  参考文献：
  名称：

  抗癌药，VI。一些苯并异α-咔啉的合成及抗肿瘤特性

  摘要：

  通过改进 Graebe-Ullmann 反应合成了一些苯并 - 异 - α - 咔啉，并检测了其抗肿瘤活性。与玫瑰树碱相关的线性四环 5,11-二甲基-5H-吲哚 [2,3-b] 喹啉 13b 对小鼠 P 388 和 L 1210 白血病以及黑色素瘤 B 16 显示出显着的抗肿瘤活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210807
• 作为产物：
  描述：

  N-(naphthalen-1-yl)-3-nitropyridin-2-amine 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以54%的产率得到N₂-(naphthalen-1-yl)pyridine-2,3-diamine
  参考文献：
  名称：

  抗癌药，VI。一些苯并异α-咔啉的合成及抗肿瘤特性

  摘要：

  通过改进 Graebe-Ullmann 反应合成了一些苯并 - 异 - α - 咔啉，并检测了其抗肿瘤活性。与玫瑰树碱相关的线性四环 5,11-二甲基-5H-吲哚 [2,3-b] 喹啉 13b 对小鼠 P 388 和 L 1210 白血病以及黑色素瘤 B 16 显示出显着的抗肿瘤活性。

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210807

文献信息

• 一种咪唑并吡啶巯乙酸类衍生物及其制备方 法与应用
  申请人：山东大学

  公开号：CN106083847B

  公开（公告）日：2018-10-30

  本发明涉及一种咪唑并吡啶巯乙酸类衍生物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I、II、III所示的结构。本发明还涉及含有式I、II、III结构化合物的制备方法以及药物组合物。本发明还提供上述化合物在制备抗痛风的药物中的应用。
• Heterobicyclic derivatives
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20020107251A1

  公开（公告）日：2002-08-08

  Heterobicyclic derivatives of the formula: 1 wherein R 1 is aryl which may have suitable substituent(s), ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), halo(lower)alkyl, protected carboxy(lower)alkyl, acyl(lower)alkyl, heterocyclic group or heterocyclic(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), R 2 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group, and R 3 is hydrogen, lower alkoxy or arylthio, and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as a medicament.

  公式为1的杂环双环衍生物，其中：R1是苯基，可以具有适当的取代基；芳基（较低）烷基，可以具有适当的取代基；卤代（较低）烷基；保护的羧基（较低）烷基；酰基（较低）烷基；杂环基或者可以具有适当的取代基的杂环（较低）烷基；R2是苯基，可以具有适当的取代基或者杂环基；R3是氢、较低烷氧基或者芳基硫醚。它们的药物可接受盐是有用的。
• Pyrido[2,3-a]pyrazine derivatives as PDE-IV and TNF inhibitors
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0920867A1

  公开（公告）日：1999-06-09

  Heterobicyclic derivatives of formula (I) wherein R1 is aryl which may have suitable substituent(s), ar(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), halo(lower)alkyl, protected carboxy(lower)alkyl, acyl(lower)alkyl, heterocyclic group or heterocyclic(lower)alkyl which may have suitable substituent(s), R2 is aryl which may have suitable substituent(s) or heterocyclic group, and R3 is hydrogen, lower alkoxy or arylthio, and a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as PDE IV and TNF inhibitors for the treatment of hepatitis in human beings and animals.

  式(I)的杂双环衍生物 其中 R1 是芳基，可具有合适的取代基；ar(低级)烷基，可具有合适的取代基；卤代(低级)烷基；受保护的羧基(低级)烷基；酰基(低级)烷基；杂环基团或杂环(低级)烷基，可具有合适的取代基、R2 是芳基（可有适当的取代基）或杂环基，R3 是氢、低级烷氧基或芳硫基，及其药学上可接受的盐，可作为 PDE IV 和 TNF 抑制剂用于治疗人类和动物的肝炎。
• IMIDAZOPYRIDINE THIOGLYCOLIC ACID DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shandong University

  公开号：EP3495362A1

  公开（公告）日：2019-06-12

  Provided are an imidazopyridine thioglycolic acid derivative, a preparation method therefor and an application thereof. Said compound has the structure as shown in formula I, II and III. Also provided are a preparation method for the compound having the structure as shown in formula I, II and III, and a pharmaceutical composition thereof. Also provided is an application of the above compound in the preparation of anti-gout drugs.

  本发明提供了一种咪唑吡啶硫代乙醇酸衍生物、其制备方法及其应用。所述化合物具有如式 I、II 和 III 所示的结构。还提供了具有式 I、II 和 III 所示结构的化合物的制备方法及其药物组合物。还提供了上述化合物在制备抗痛风药物中的应用。
• Imidazopyridine thioglycolic acid derivatives as potent inhibitors of human urate transporter 1
  申请人：SHANDONG UNIVERSITY

  公开号：US10399978B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  It relates to the imidazopyridine thioglycolic acid derivatives, the preparation, and use thereof. The invention contained imidazopyridine thioglycolic acid derivatives with the formula I or II or III. Also described here are preparation of imidazopyridine thioglycolic acid derivatives, pharmaceutical compositions comprising these compounds as therapy and prevention for gout.

  本发明涉及咪唑吡啶硫代乙醇酸衍生物、其制备方法和用途。本发明包含式 I 或 II 或 III 的咪唑吡啶硫代乙醇酸衍生物。这里还描述了咪唑吡啶硫代乙醇酸衍生物的制备、包含这些化合物的药物组合物作为痛风的治疗和预防。