3,6-dimethyloxazolo<4,5-b>pyridin-2(3H)-one | 175424-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶唑并吡啶类
• 英文名称: 3,6-dimethyloxazolo<4,5-b>pyridin-2(3H)-one
• 英文别名: 3,6-Dimethyl-[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridin-2-one
• CAS: 175424-34-7
• 化学式: C₈H₈N₂O₂
• 分子量: 164.164
• InChiKey: GJLQEMKRMIVNAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,6-dimethyloxazolo<4,5-b>pyridin-2(3H)-one 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 过氧化氢苯甲酰 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 四氯化碳 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 3-METHYL-6-[(4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)METHYL]OXAZOLO[4,5-b]PYRIDIN-2(3H)-ONE
  参考文献：
  名称：

  6-氨基烷基恶唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-ones：抗感受力活性的合成和评估。

  摘要：

  测试了一系列在烷基链和碱性氨基部分均具有结构修饰的6-氨基烷基恶唑并[4,5-b]吡啶-2（3H）-酮在小鼠和大鼠中的镇痛效果和安全性。两种合成的化合物4a（3-甲基-6-[（（4-苯基-1-哌嗪基）甲基]恶唑并[4,5-b]吡啶2-2（3H）-one）和12a（3-甲基-发现在ED50作用下，6¿1-[2-（4-苯基-1-哌嗪基）乙-1-醇]恶唑并[4,5-b]吡啶-2-2（3H）-一比阿司匹林更有效。 po（小鼠，苯醌扭曲试验）分别为26（16.1-42.4）和15.5（11.4-21.2）mg / kg，po（大鼠，乙酸）6（3.1-9.8）和5.5（3.5-8.8）扭转测试）。化合物4a和12a被证明是有效的非阿片类非抗炎镇痛药，但不幸的是，在相对较低的剂量下（分别为64和16 mg / kg po，小鼠）具有镇静作用。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(98)00137-0
• 作为产物：
  描述：

  四甲基锡 、 6-bromo-3-methyl[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 8.0h， 以72%的产率得到3,6-dimethyloxazolo<4,5-b>pyridin-2(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  取代的恶唑并[4,5 - b ]吡啶-2（3 H）-ones：6位官能化

  摘要：

  取代的恶唑并[4,5- b ]吡啶-2（3 H ^） -酮通过在官能化与各种取代基（烷基，芳基，羰基链，...）6位获得通过用钯催化的反应。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(96)00173-6

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS FOR USE IN TREATING METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：EUROSCREEN SA

  公开号：WO2011151434A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present invention is directed to novel compounds of formula (I) and their use in treating metabolic diseases.

  本发明涉及公式（I）的新化合物及其在治疗代谢性疾病中的应用。
• Dérivés amines de 1,3-dihydro-2H-pyrrolo(2,3-b)pyridin-2-ones et oxazolo(4,5-b)pyridin-2(3H)-ones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0691339A1

  公开（公告）日：1996-01-10

  L'invention concerne les composés de formule générale (I) : dans laquelle R₁, W, et Y sont tels que définis dans la description, leurs isomères géométriques et/ou optiques, et leurs sels d'addition à un acide ou une base, pharmaceutiquement acceptables. Médicaments.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物： 其中 R₁、W 和 Y 如描述中所定义，它们的几何和/或光学异构体，以及它们与酸或碱的药学上可接受的加成盐。 药物。
• US5618819A
  申请人：——

  公开号：US5618819A

  公开（公告）日：1997-04-08
• US5767128A
  申请人：——

  公开号：US5767128A

  公开（公告）日：1998-06-16
• [EN] NOVEL COMPOUNDS, METHOD FOR USE THEM AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, PROCÉDÉ D'UTILISATION DE CES COMPOSÉS ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES CONTENANT
  申请人：EUROSCREEN SA

  公开号：WO2011151436A2

  公开（公告）日：2011-12-08

  The present invention is directed to novel compounds of formula (I) Ar1__L1__R__Ar2__Ar3 and their use in treating and/or preventing inflammatory, gastrointestinal and/or metabolic disorders.