tert-butyl 4-((6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate | 1145658-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: t-butyl 4-((6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate；4-(6-chloro-5-methyl-pyrimidin-4-yloxy)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；Tert-butyl 4-[(6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxy]piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-(6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1145658-58-7
• 化学式: C₁₅H₂₂ClN₃O₃
• 分子量: 327.811
• InChiKey: GYJOFOHIXQBZBM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.219±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 isopropyl 4-{[5-methyl-6-(1-methyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl)pyrimidin-4-yl]oxy}piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GPR 119 MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE GPR 119

  摘要：

  本文描述了式(I)的化合物，该化合物可以调节G蛋白偶联受体GPR119的活性，并用于治疗与动物中G蛋白偶联受体GPR119调节相关的疾病。

  公开号：

  WO2011036576A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯-5-甲基嘧啶 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 tert-butyl 4-((6-chloro-5-methylpyrimidin-4-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS RELATING THERETO
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET PROCÉDÉS S'Y RAPPORTANT

  摘要：

  本发明揭示了一种新的化合物，其在治疗患者的各种代谢相关疾病中具有用途。本发明的化合物具有结构（I）：其中X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、A、R1、R2、R3、R4、m、n、p和q如本文所定义，包括立体异构体、酯、溶剂合物和其药用可接受盐。还揭示了含有本发明化合物的组合物与药用可接受载体的组合物，以及与其在患有相关疾病的患者中使用相关的方法。

  公开号：

  WO2010149685A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS GPCR MODTTLATORS FOR USE IN THE TREATMENT OF OBESITY AND DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE EN TANT QUE MODULATEURS DE RCPG POUR UNE UTILISATION D'UN TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ ET DU DIABÈTE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010075269A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention relates to Pyriraidine Derivatives of formula (I), compositions comprising a Pyrimidine Derivative, and methods of using the Pyrimidine Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein -coupled receptor (GPCR) in a patient.

  本发明涉及式(I)的吡啶衍生物，包含吡啶衍生物的组合物，以及使用吡啶衍生物治疗或预防肥胖、糖尿病、糖尿病并发症、代谢紊乱、心血管疾病或与患者体内G蛋白偶联受体（GPCR）活性相关的疾病的方法。
• [EN] GPR 119 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU GPR119
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010128414A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  Compounds of Formula (I) that modulate the activity of the G -protein-coupled receptor GPFM 19 and their uses in the treatment of diseases linked to the modulation of the G-protein-coupled receptor GPR119 in animals are described herein.

  本文描述了化合物的化学式（I），这些化合物调节G-蛋白偶联受体GPFM 19的活性，并且它们在治疗与动物中G-蛋白偶联受体GPR119调节相关的疾病中的用途。
• [EN] IMIDAZO-PYRAZOLES AS GPR119 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZO-PYRAZOLES COMME INHIBITEURS DU GPR119
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011061679A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  Compounds of formula (I) wherein: X is (A) or (B); Y is O or a bond; R1 is -C(O)-O-R3 or R2 is hydrogen, cyano, C1-C6 alkyl, or C3-C6 cycloalkyl; R5 is hydrogen, cyano, nitro, C1-C6 fluoroalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 fluoroalkoxy, or C3-C6 cycloalkyl; R6 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, -C(O)-NH2, or C1-C6 alkyl substituted with hydroxy or C1- C6 alkoxy; m is 1 or 2, wherein when m is 1 then R8 is hydrogen, C1-C6 alkyl, -CH2-(C1- C5)haloalkyl, C3-C6 cycloalkyl, or C1-C6 alkyl substituted with hydroxy; and when m is 2 then each R8 is independently C1-C3 alkyl or -CH2-(C1-C2)haloalkyl; modulate the activity of the G-protein-coupled receptor GPR119 and their uses in the treatment of diseases linked to the modulation of the G- protein-coupled receptor GPR119 in animals are described herein.

  式(I)的化合物中：X为(A)或(B)；Y为O或键；R1为-C(O)-O-R3或R2为氢、氰基、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；R5为氢、氰基、硝基、C1-C6氟代烷基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6氟代烷氧基或C3-C6环烷基；R6为氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、-C(O)-NH2或C1-C6烷基取代的羟基或C1-C6烷氧基；m为1或2，当m为1时，则R8为氢、C1-C6烷基、-CH2-(C1-C5)卤代烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷基取代的羟基；当m为2时，则每个R8独立地为C1-C3烷基或-CH2-(C1-C2)卤代烷基；调节G蛋白偶联受体GPR119的活性及其在治疗与动物体内G蛋白偶联受体GPR119调节相关疾病中的用途。
• [EN] NOVEL GPR 119 AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX AGONISTES DE GPR119
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012046249A1

  公开（公告）日：2012-04-12

  The present invention relates to novel GPR 119 agonists of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.

  本发明涉及一种新的GPR 119激动剂，其通式为（I），其互变异构体，其立体异构体，其药学上可接受的盐，含有它们的制药组合物，制备这些化合物的方法，以及在医学中使用这些化合物的中间体。
• NOVEL GPR 119 AGONISTS
  申请人：Pingali Harikishore

  公开号：US20130252980A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to novel GPR 119 agonists of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.

  本发明涉及一种新的GPR 119激动剂，其通式为（I），其互变异构体，立体异构体，药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，这些化合物在医学上的使用以及制备它们所涉及的中间体。