N-methyl-3,4-(methylenedioxy)aniline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-methyl-3,4-(methylenedioxy)aniline
• 英文别名: N-methyl-3,4-methylenedioxyaniline；N-methyl-3H-1,2-benzodioxol-6-amine
• 化学式: C₈H₉NO₂
• 分子量: 151.165
• InChiKey: JHPHSCXZJWJCCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-3,4-(methylenedioxy)aniline 、 sodium isocyanate 以56%的产率得到N-methyl-N-[3,4-(methylenedioxy)phenyl]urea
  参考文献：
  名称：

  Substituted quinazolines and analogs and use thereof

  摘要：

  该发明涉及新型喹唑啉和杂环化合物，它们是AMPA受体的拮抗剂或正调节剂，用于治疗、预防或改善与中风、全脑和局部缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丧失，以及治疗或改善包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病、帕金森病和唐氏综合征在内的神经退行性疾病，治疗、预防或改善兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗、预防或改善焦虑、精神病、抽搐、慢性疼痛、青光眼、视网膜炎、尿失禁、肌肉痉挛和诱导麻醉，以及治疗或改善兴奋性氨基酸缺乏的不良后果，如精神分裂症、肌阵挛、阿尔茨海默病和营养不良和神经发育不良，以及作为认知和学习增强剂。

  公开号：

  US06465472B1

文献信息

• Novel tricyclic dihydro-quinoline derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：——

  公开号：US20040180917A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  A compound of formula (I): 1 wherein: 2 represents a single or double bond, 3 represents a ring system selected from 4 5 R 9a , R 9b , R 9c , X and Y are as defined in the description, R 1 represents a group selected from hydrogen, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, optionally substituted alkyl, and COR 11 , wherein R 11 is as defined in the description, R 2 to R 8 each represent a group selected from hydrogen, halogen, hydroxy, polyhaloalkyl, nitro, optionally substituted alkyl, optionally substituted amino, optionally substituted alkoxy, —OPO(OH) 2 and 6 wherein m represents an integer such that 1≦m<4, or R 2 with R 3 , or R 3 with R 4 , or R 4 with R 5 , form, together with the carbon atoms carrying them, an optionally substituted, mono- or bi-cyclic group optionally containing 1 or 2 hetero atoms, R 16 represents a hydrogen atom or an alkyl group, 7 represents an aryl, heteroaryl or aryl-alkyl group, its optical isomers, addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base, and hydrates and solvates thereof.

  化合物的化学式（I）：其中：表示单键或双键，表示选自R9a、R9b、R9c的环系统，X和Y的定义如描述中所述，R1表示选自氢、芳基、杂环芳基、环烷基、可选择取代烷基和COR11的基团，其中R11的定义如描述中所述，R2至R8分别表示选自氢、卤素、羟基、多卤代烷基、硝基、可选择取代烷基、可选择取代氨基、可选择取代烷氧基、—OPO(OH)2的基团，其中m表示整数，使得1≤m<4，或R2与R3、或R3与R4、或R4与R5形成一个可选择取代的、含有1或2个杂原子的单环或双环基团，R16表示氢原子或烷基，表示芳基、杂环芳基或芳基烷基，其光学异构体，与药用可接受酸或碱形成的加合物盐，以及其水合物和溶剂合物。
• Substituted quinazolines and analogs and the use thereof
  申请人：Euro-Celtique S.A.

  公开号：US20030033089A1

  公开（公告）日：2003-02-13

  The invention relates to novel quinazolines and heterocycles which are antagonists or positive modulators of AMPA receptors, and the use thereof for treating, preventing or ameliorating neuronal loss associated with stroke, global and focal ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating or ameliorating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, Parkinson's disease and Down's syndrome, treating, preventing or ameliorating the adverse consequences of the overstimulation of the excitatory amino acids, treating, preventing or ameliorating anxiety, psychosis, convulsions, chronic pain, glaucoma, retinitis, urinary incontinence, muscular spasm and inducing anesthesia, as well as for treating or ameliorating the adverse consequences of excitatory amino acid deficiency such as schizophrenia, myoclonus, Alzheimer's disease and malnutrition and neural maldevelopment, and as cognition and learning enhancers.

  本发明涉及新型的喹唑啉和杂环化合物，它们是AMPA受体的拮抗剂或正向调节剂，并用于治疗、预防或改善与中风、全局和局部缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元丧失，以及治疗或改善包括阿尔茨海默病、肌萎缩性侧索硬化、亨廷顿病、帕金森病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗、预防或改善兴奋性氨基酸过度刺激的不良后果，治疗、预防或改善焦虑、精神病、惊厥、慢性疼痛、青光眼、视网膜炎、尿失禁、肌肉痉挛和诱导麻醉，以及治疗或改善兴奋性氨基酸缺乏的不良后果，如精神分裂症、肌阵挛、阿尔茨海默病和营养不良和神经发育不良，并作为认知和学习增强剂。
• Dérivés de dihydrofuro-(3,4-b) quinoléin-1-ones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP1103554A1

  公开（公告）日：2001-05-30

  Composé de formule (I) : dans laquelle : ---- représente une liaison simple ou double, R0 représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy ou alkoxy, R1 et R2, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy, polyhalogénoalkyle, nitro, amino éventuellement substitué, dans laquelle m représente un entier tel que 1 ≤ m ≤ 4 ou forment ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un groupement mono- ou bicyclique de 5 à 12 chaînons, aromatique ou non-aromatique, contenant éventuellement 1 ou 2 hétéroatomes choisis parmi O, S et N, R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle, alkyle éventuellement substitué, ou un groupement de formule COR7 dans laquelle R7 représente un groupement aryle, alkyle éventuellement substitué, amino éventuellement substitué ou OR10 dans laquelle R10 représente un groupement aryle, ou alkyle éventuellement substitué, X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement -CH2- ou -CH2-CH2-, Ar représente un groupement aryle, hétéroaryle ou arylalkyle, ses isomères optiques, ses hydrates, ses solvates ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

  式 (I) 的化合物 其中： ---- 代表单键或双键、 R0 代表氢原子或羟基或烷氧基、 R1 和 R2 可相同或不同，各自代表氢原子或卤素原子或任选取代的烷基、烷氧基、羟基、多卤代烷基、硝基或氨基、 其中，m 代表一个整数，即 1≤m≤4 或与携带它们的碳原子一起形成一个 5 至 12 元的单环或双环、芳香或非芳香基团，可选含有 1 或 2 个选自 O、S 和 N 的杂原子、 R3 代表氢原子或芳基、杂芳基、环烷基或任选取代的烷基，或式 COR7 的基团，其中 R7 代表芳基、任选取代的烷基或任选取代的氨基，或 OR10，其中 R10 代表芳基或任选取代的烷基、 X 代表氧原子或硫原子或-CH2-或-CH2-CH2-基团、 Ar 代表芳基、杂芳基或芳烷基、 其光学异构体、其水合物、其溶液以及其与药学上可接受的酸的加成盐。 药物。
• PIPERIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0700396A1

  公开（公告）日：1996-03-13
• SUBSTITUTED QUINAZOLINES AND ANALOGS AND THE USE THEREOF
  申请人：CoCensys, Inc.

  公开号：EP1066039A1

  公开（公告）日：2001-01-10