tert-butyl 6-formylnaphthalen-2-ylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: tert-butyl 6-formylnaphthalen-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl 6-formyl-2-naphthylcarbamate；tert-butyl N-(6-formylnaphthalen-2-yl)carbamate
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₃
• 分子量: 271.316
• InChiKey: VMHLQCHURIZWSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-formylnaphthalen-2-ylcarbamate 、 diethyl (4-(6-((2-methoxyethoxy)methoxy)benzo[d]thiazol-2-yl)benzyl)phosphonate 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tert-butyl (E)-(6-(4-(6-((2-methoxyethoxy)methoxy)benzo[d]thiazol-2-yl)styryl)naphthalen-2 yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  타우 응집체에 높은 선택성을 가지는 화합물, 이를 포함하는 타우 표적 프로브, 및 이의 제조 방법

  摘要：

  本发明涉及一种被表示为化学式1的化合物，该化合物展现出对τ蛋白聚集体具有优异的结合力，可用于早期诊断、预防和治疗包括痴呆在内的退行性脑疾病，以及涉及制备方法和包含该化合物的药学配方。

  公开号：

  KR20190139189A
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 6-(hydroxymethyl)-2-naphthylcarbamate 在 manganese dioxide 异丙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以to obtain tert-butyl 6-formyl-2-naphthylcarbamate (889 mg) as a white powder的产率得到tert-butyl 6-formylnaphthalen-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Melanin-concentrating hormone antagonist

  摘要：

  一种黑色素浓集激素拮抗剂，包括式(I)的化合物：其中Ar1是可以被取代的环状基团；X和Y相同或不同，是具有1至6个原子的主链间隔基团；Ar是可以被取代的紧凑多环芳香环；R1和R2相同或不同，是氢原子或可以被取代的碳氢基团；或者R1和R2，与相邻的氮原子一起，可以形成可以被取代的含氮杂环；或者R2，与相邻的氮原子和Y一起，可以形成可以被取代的含氮杂环；或者R2，与相邻的氮原子、Y和Ar一起，可以形成紧凑环；或其盐，可用作预防或治疗肥胖症等的药物。

  公开号：

  US06930185B2

文献信息

• α-Amino Diphenyl Phosphonates as Novel Inhibitors of <i>Escherichia coli</i> ClpP Protease
  作者：Carlos Moreno-Cinos、Elisa Sassetti、Irene G. Salado、Gesa Witt、Siham Benramdane、Laura Reinhardt、Cristina D. Cruz、Jurgen Joossens、Pieter Van der Veken、Heike Brötz-Oesterhelt、Päivi Tammela、Mathias Winterhalter、Philip Gribbon、Björn Windshügel、Koen Augustyns

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b01466

  日期：2019.1.24

  Increased Gram-negative bacteria resistance to antibiotics is becoming a global problem, and new classes of antibiotics with novel mechanisms of action are required. The caseinolytic protease subunit P (ClpP) is a serine protease conserved among bacteria that is considered as an interesting drug target. ClpP function is involved in protein turnover and homeostasis, stress response, and virulence among

  革兰氏阴性细菌对抗生素的耐药性日益成为全球性问题，因此需要具有新颖作用机制的新型抗生素。酪蛋白水解蛋白酶亚基P（ClpP）是一种在细菌中保守的丝氨酸蛋白酶，被认为是一种有趣的药物靶标。ClpP功能与蛋白质代谢和体内稳态，应激反应以及其他过程中的毒力有关。这项研究的重点是确定大肠杆菌ClpP的新抑制剂并了解其作用方式。测试了基于二芳基膦酸酯战斗部的丝氨酸蛋白酶抑制剂的重点文库对ClpP的抑制作用，并对命中化合物进行了化学探索。总共有14种新的强效大肠杆菌抑制剂确定了ClpP。化合物85和92分别由于其效力以及适度但一致的抗菌特性以及有利的细胞毒性特性而成为本研究中最令人感兴趣的化合物。
• MELANIN CONCENTRATING HORMONE ANTAGONISTS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1285651B1

  公开（公告）日：2010-09-01
• US6930185B2
  申请人：——

  公开号：US6930185B2

  公开（公告）日：2005-08-16
• 타우 응집체에 높은 선택성을 가지는 화합물, 이를 포함하는 타우 표적 프로브, 및 이의 제조 방법
  申请人：KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY 한국과학기술연구원(319980077518) BRN ▼209-82-03522

  公开号：KR20190090448A

  公开（公告）日：2019-08-02

  본 발명은 타우 응집체에 우수한 결합력을 나타내어 치매를 포함한 퇴행성 뇌질환의 조기 진단과, 이의 예방 및 치료에 유용한 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.

  这项发明涉及以下化合物及其制备方法和药学组合物，这些化合物用化学式1表示，具有优异的与tau凝聚体的结合力，对早期诊断、预防和治疗包括痴呆在内的退行性脑疾病非常有用。 化学式1:未提供
• Melanin-concentrating hormone antagonist
  申请人：——

  公开号：US20040077628A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  A melanin-concentrating hormone antagonist comprising a compound of the formula (I): 1 wherein Ar 1 is a cyclic group which may be substituted; X and Y are the same or different and are a spacer having a main chain of 1 to 6 atoms; Ar is a condensed polycyclic aromatic ring which may be substituted; R 1 and R 2 are the same or different and are hydrogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted; or R 1 and R 2 , together with the adjacent nitrogen atom, may form a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; or R 2 , together with the adjacent nitrogen atom and Y, may form a nitrogen-containing heterocyclic ring which may be substituted; or R 2 , together with the adjacent nitrogen atom, Y and Ar, may form a condensed ring; or a salt thereof is useful as an agent for preventing or treating obesity, etc.

  一种黑色素浓集激素拮抗剂，包括化合物(I)的一种，其中Ar1是一个可以被取代的环状基团；X和Y相同或不同，是具有1至6个原子的主链间隔物；Ar是一个可以被取代的紧凑多环芳香环；R1和R2相同或不同，是氢原子或可以被取代的碳氢基团；或者R1和R2与相邻的氮原子一起可以形成一个可以被取代的含氮杂环；或者R2与相邻的氮原子和Y一起可以形成一个可以被取代的含氮杂环；或者R2与相邻的氮原子、Y和Ar一起可以形成一个紧凑环；或其盐，可用作预防或治疗肥胖等药物。