tert-butyl 6-methanesulfonyloxymethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 6-methanesulfonyloxymethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 6-(methylsulfonyloxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate；tert-butyl 6-(methylsulfonyloxymethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅S
• 分子量: 291.368
• InChiKey: GPGGMFYXSDFRCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-methanesulfonyloxymethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate 在 盐酸 、 sodium azide 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三苯基膦 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 5-amino-6-chloro-N-{[3-(4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-yl]methyl}chroman-8-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS D'AMIDE EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE 5-HT4

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，包括其立体异构体和药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法以及包含这种化合物的药物组合物。本发明的化合物在治疗与5-羟色胺4（5-HT4）受体相关的各种疾病方面是有用的。

  公开号：

  WO2016128990A1
• 作为产物：
  描述：

  (3-benzyl-3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-yl)methanol 在 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 tert-butyl 6-methanesulfonyloxymethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS D'INDAZOLE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR DE 5-HT4

  摘要：

  本发明涉及一种新型吲唑化合物，其化学式为（I），其中R1为烷基或环烷基；（化学式II），包括其立体异构体和药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物。本发明的化合物在治疗与5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂相关的各种疾病中是有用的。

  公开号：

  WO2015092804A1

文献信息

• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDAZOLE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR DE 5-HT4
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2015092804A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to novel indazole compounds of the Formula (I), wherein, R1 is alkyl or cycloalkyl; (Formula II) including their stereoisomers and their pharmaceutically acceptable salts. This invention also relates to methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds of this invention are useful in the treatment of various disorders that are related to 5-Hydroxytryptamine 4 (5-HT4) receptor agonists

  本发明涉及一种新型吲唑化合物，其化学式为（I），其中R1为烷基或环烷基；（化学式II），包括其立体异构体和药学上可接受的盐。本发明还涉及制备这种化合物的方法和包含这种化合物的药物组合物。本发明的化合物在治疗与5-羟色胺4（5-HT4）受体激动剂相关的各种疾病中是有用的。
• 1, 4-二杂环基取代芳环或芳杂环类化合物及其应用
  申请人：广州必贝特医药股份有限公司

  公开号：CN116615417A

  公开（公告）日：2023-08-18

  本发明公开了式(I)所示的1,4‑二杂环基取代芳环或芳杂环类化合物，该化合物能够有效抑制20‑HETE的生成，并且具有高活性、高选择性、良好的药代动力学特性，通过抑制20‑HETE的生成，可用于治疗与20‑HETE相关的多种疾病，有较大的应用价值。
• [EN] 5-AMINO-QUINOLINE-8-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS 5-AMINO-QUINOLINE-8-CARBOXAMIDES EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR 5-HT4
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014147636A8

  公开（公告）日：2014-12-04
• 5-AMINO-QUINOLINE-8-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Suven Life Sciences Limited

  公开号：EP2976337A1

  公开（公告）日：2016-01-27
• INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Suven Life Sciences Limited

  公开号：EP3099675A1

  公开（公告）日：2016-12-07