2'-O-methoxyethyl-5'-O-dimethoxytrityl-5-methylcytidine | 182496-00-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2'-O-methoxyethyl-5'-O-dimethoxytrityl-5-methylcytidine
• 英文别名: 5'-O-(4,4'-dimethoxytriphenylmethyl)-2'-O-(2-methoxyethyl)-5-methylcytidine；5'-O-dimethoxytrityl-2'-O-(2-methoxyethyl)-5-methylcytidine；2'-O-methoxyethyl-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-5-methylcytidine；5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2'-O-(2-methoxyethyl)-5-methylcytidine；4-Amino-1-((2R,3R,4R,5R)-5-((bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-4-hydroxy-3-(2-methoxyethoxy)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidin-2(1H)-one；4-amino-1-[(2R,3R,4R,5R)-5-[[bis(4-methoxyphenyl)-phenylmethoxy]methyl]-4-hydroxy-3-(2-methoxyethoxy)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidin-2-one
• CAS: 182496-00-0
• 化学式: C₃₄H₃₉N₃O₈
• 分子量: 617.699
• InChiKey: LYKTVJJXZQTNPK-PBAMLIMUSA-N

物化性质

• 沸点：
  762.6±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-O-methoxyethyl-5'-O-dimethoxytrityl-5-methylcytidine 在 苯甲酸酐 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 21.0h， 以98%的产率得到N-苯甲酰基-2'-O-甲氧基乙基-5-O-二甲氧基三苯甲基-5-甲基胞苷
  参考文献：
  名称：

  Antisense modulation of MARK3 expression

  摘要：

  提供了用于调节MARK3表达的反义化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码MARK3的核酸的反义化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物调节MARK3表达和治疗与MARK3表达相关疾病的方法。

  公开号：

  US20030232771A1
• 作为产物：
  描述：

  2’-O-(2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷 在 吡啶 、 三甲基氯硅烷 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 2'-O-methoxyethyl-5'-O-dimethoxytrityl-5-methylcytidine
  参考文献：
  名称：

  2'-O-(2-甲氧基乙基)-嘧啶衍生物的千级合成工艺

  摘要：

  我们描述了一种生产 2'-O-(2-甲氧基乙基)-嘧啶的改进方法。我们以市售的O-2,2'-脱水-5-甲基尿苷和三-(2-甲氧基乙基)硼酸盐为原料，修改开环反应条件，改为连续萃取纯化的方法，得到2'-O-( 2-甲氧基乙基)-5-甲基尿苷。通过使用 2,6-二甲基吡啶作为碱提高了二甲氧基三苯甲基化 5'/3' 比率和产率。优化了转化为 5-甲基胞苷类似物的条件及其通过结晶的分离。通过开发一种选择性水解苯甲酸酯杂质的方法来改善最终的苯甲酰化。

  DOI：

  10.1081/ncn-200060295

文献信息

• Oligonucleotides having modified nucleoside units
  申请人：——

  公开号：US20040014957A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  Disclosed are oligonucleotides and oligonucleosides that include one or more modified nucleoside units. The oligonucleotides and oligonucleosides are particularly useful as antisense agents, ribozymes, aptamer, siRNA agents, probes and primers or, when hybridized to an RNA, as a substrate for RNA cleaving enzymes including RNase H and dsRNase.

  披露的是包括一个或多个修饰核苷单元的寡核苷酸和寡核苷糖。这些寡核苷酸和寡核苷糖特别适用于作为反义剂、核酶、适配体、siRNA试剂、探针和引物，或者当它们与RNA杂交时，作为包括RNase H和dsRNase的RNA切割酶的底物。
• Antisense modulation of CDC14A expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040077085A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of CDC14A. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding CDC14A. Methods of using these compounds for modulation of CDC14A expression and for treatment of diseases associated with expression of CDC14A are provided.

  提供了用于调节CDC14A表达的反义物化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码CDC14A的核酸的反义物化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物调节CDC14A表达以及治疗与CDC14A表达相关的疾病的方法。
• Antisense modulation of cyclin-dependent kinase 6 expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040087523A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of cyclin-dependent kinase 6. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding cyclin-dependent kinase 6. Methods of using these compounds for modulation of cyclin-dependent kinase 6 expression and for treatment of diseases associated with expression of cyclin-dependent kinase 6 are provided.

  提供了用于调节细胞周期依赖性激酶6表达的反义化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码细胞周期依赖性激酶6的核酸的反义化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了利用这些化合物调节细胞周期依赖性激酶6表达以及治疗与细胞周期依赖性激酶6表达相关的疾病的方法。
• Antisense modulation of PTPN12 expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20030232434A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of PTPN12. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding PTPN12. Methods of using these compounds for modulation of PTPN12 expression and for treatment of diseases associated with expression of PTPN12 are provided.

  提供了用于调节PTPN12表达的反义化合物、组合物和方法。这些组合物包括针对编码PTPN12的核酸的反义化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了使用这些化合物调节PTPN12表达和治疗与PTPN12表达相关疾病的方法。
• Antisense modulation of histone deacetylase 2 expression
  申请人：Isis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20030236204A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Antisense compounds, compositions and methods are provided for modulating the expression of histone deacetylase 2. The compositions comprise antisense compounds, particularly antisense oligonucleotides, targeted to nucleic acids encoding histone deacetylase 2. Methods of using these compounds for modulation of histone deacetylase 2 expression and for treatment of diseases associated with expression of histone deacetylase 2 are provided.

  提供了用于调节组蛋白去乙酰化酶2表达的反义物化合物、组合物和方法。这些组合物包括特别针对编码组蛋白去乙酰化酶2的核酸的反义物化合物，特别是反义寡核苷酸。提供了利用这些化合物调节组蛋白去乙酰化酶2表达并治疗与组蛋白去乙酰化酶2表达相关疾病的方法。