(R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)-acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)-acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane
• 英文别名: (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane；(R)-3-(1 H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane；N-[(2R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(tritylamino)propyl]-3-(2-methoxyphenyl)propanamide
• 化学式: C₄₀H₃₉N₃O₂
• 分子量: 593.769
• InChiKey: RGDSFYJDJJNMNV-PGUFJCEWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.8
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  66.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)-acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane 、 甲基叔丁基醚 在 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以98%的产率得到(R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)acetylamino]propane dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Methods of treating pulmonary hypertension

  摘要：

  这项发明提供了抑制肺动脉高压病的方法，包括向需要的哺乳动物施用具有作为催吐肽受体拮抗剂活性的化合物。

  公开号：

  US05846973A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)amino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane 在 乙酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)-acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane
  参考文献：
  名称：

  Methods of treating pulmonary hypertension

  摘要：

  这项发明提供了抑制肺动脉高压病的方法，包括向需要的哺乳动物施用具有作为催吐肽受体拮抗剂活性的化合物。

  公开号：

  US05846973A1
• 作为试剂：
  描述：

  (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)amino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane 、 三乙胺 、 乙酸酐 在 氮气 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 氯仿 、 hexanes 、 ethyl acetate hexanes 、 (R)-3-(1H-indol-3-yl)-1-[N-(2-methoxybenzyl)-acetylamino]-2-(N-triphenylmethylamino)propane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以giving 203.97 grams (87% yield) of analytically pure material的产率得到3-(1H-indol-3-yl)-1--2-propane
  参考文献：
  名称：

  Methods of treating or preventing sleep apnea

  摘要：

  本发明提供了用于哺乳动物的睡眠呼吸暂停的治疗或预防方法，包括向需要该治疗的哺乳动物施用式（I）化合物的有效量，其中R.sup.1和R.sup.2分别选择自氢、甲基、甲氧基、氯或三氟甲基的群组，但R.sup.1和R.sup.2中最多只能有一个为氢；而Y是（a）、（b）、（c）、（d）、（e）、（f）、N-R.sup.a或CH-NR.sup.b R.sub.c，其中R.sup.a、R.sup.b和R.sup.c分别选择自氢和C.sub.1-C.sub.6烷基的群组；或其药学上可接受的盐或溶剂。

  公开号：

  US06001837A1

文献信息

• 2-Acylaminopropanamines as growth hormone secretagogues
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0761219A1

  公开（公告）日：1997-03-12

  This invention provides a series of substituted propanamines which are useful in treating a physiological condition which may be modulated by an increase in growth hormone. This invention also provides methods for the treatment of such physiological conditions which comprise administering a growth hormone secretagogue as described in the present invention in combination with growth hormone releasing hormone.

  本发明提供了一系列取代的丙胺胺，这些化合物在治疗可通过增加生长激素调节的生理状况方面具有用途。本发明还提供了治疗此类生理状况的方法，包括将本发明所述的生长激素促泌素与生长激素释放激素联合给药。
• Use of tachykinin antagonists in combination with serotonin agonists or serotonin reuptake inhibitors for the manufacture of a medicament for the treatment of allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0747049A1

  公开（公告）日：1996-12-11

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a combination of a tachykinin receptor antagonist and either a serotonin agonist or a selective serotonin reuptake inhibitor. This administration may be concurrent or sequential, with either of the two activities being administered first.

  这项发明提供了治疗普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种缓释肽受体拮抗剂和5-羟色胺激动剂或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的组合。这种给药可以同时进行或顺序进行，两种活性中的任何一种都可以首先给予。
• Use of tachykinin receptors antagonists for the treatment of cold and allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0747055A3

  公开（公告）日：1997-02-05

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a compound having activity as a tachykinin receptor antagonist.

  这项发明提供了治疗或缓解普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用具有作为速激肽受体拮抗剂活性的化合物。
• Bis-piperidinyl non-peptidyl neurokinin receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05530009A1

  公开（公告）日：1996-06-25

  This invention provides novel compound of the formula ##STR1## which is neurokinin receptor antagonist.

  这项发明提供了一种新的化合物，其化学式为##STR1##，是一种神经激肽受体拮抗剂。
• Serotonin agonist in combination with a tachykinin receptor antagonist
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05744482A1

  公开（公告）日：1998-04-28

  Methods for the treatment or prevention of migraines comprising administering to a mammal in need thereof a combination of a tachykinin receptor antagonist and a serotonin agonist are disclosed. The administration may be concurrent or sequential, with either of the two activities being administered first.

  本发明公开了用于治疗或预防偏头痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物同时或依次给予缓激肽受体拮抗剂和血清素激动剂的组合物。其中，两种活性剂中的任何一种均可先行给予。