WAY-255315 | 744218-85-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: WAY-255315
• 英文别名: 3-(naphthalen-1-ylsulfonyl)-5-(piperazin-1-yl)-1H-indazole；SAM-315；3-(1-naphthylsulfonyl)-5-piperazin-1-yl-1H-indazole；1H-Indazole, 3-(1-naphthalenylsulfonyl)-5-(1-piperazinyl)-；3-naphthalen-1-ylsulfonyl-5-piperazin-1-yl-2H-indazole
• CAS: 744218-85-7
• 化学式: C₂₁H₂₀N₄O₂S
• 分子量: 392.481
• InChiKey: FYOVZCDHYOEKDE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  709.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.372±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  86.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  benzyl 4-(3-(naphthalen-1-ylsulfonyl)-1H-indazol-5-yl)piperazine-1-carboxylate 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以80%的产率得到WAY-255315
  参考文献：
  名称：

  5-Piperazinyl-3-磺酰吲唑为有效的和选择性的5-羟色胺-6拮抗剂

  摘要：

  作为开发中枢神经系统疾病病原体的努力的一部分，我们一直专注于5-HT 6受体，以鉴定有效的和选择性的配体，以增强认知能力。在本文中，我们报告鉴定出一系列新型的5-哌嗪基-3-磺酰基吲唑作为有效的和选择性的5-HT 6拮抗剂。包括3-（萘-1-基磺酰基）-5-（哌嗪-1-基）-1 H-吲唑（WAY-255315或SAM-315）在内的某些化合物的合成，SAR，药代动力学和药理活性被描述。

  DOI：

  10.1021/jm1007825

文献信息

• Heterocyclyl-3-sulfonylindazoles as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
  申请人：Wyeth

  公开号：US20040167122A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor. 1

  本发明提供了一种I式化合物及其在治疗与5-HT6受体相关或受其影响的疾病中的应用。
• 1-SUBSTITUTED-3-(NAPHTHALEN-1-YLSULFONYL)-5-(PIPERAZIN-1-YL)-1H-INDAZOLE COMPOUNDS AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Liu Kevin Guangcheng

  公开号：US20090318470A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The disclosure is directed to compounds of Formula I: processes for their preparation, treatment of central nervous system (CNS) disorders and methods for the modulation of 5HT 6 activity.

  该披露涉及到Formula I的化合物：它们的制备过程，治疗中枢神经系统（CNS）疾病以及调节5HT6活性的方法。
• HETEROCYCLYL-3-SULFONYLINDAZOLES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE-6 LIGANDS
  申请人：Bernotas Ronald Charles

  公开号：US20090253711A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor.

  本发明提供了一种I式化合物及其在治疗与或受5-HT6受体相关的疾病中的应用。
• Combinations comprising 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP2508177A1

  公开（公告）日：2012-10-10

  The combination of 3-phenylsulfonyl-8-piperazinyl-1yl-quinoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a second therapeutic agent, wherein the second therapeutic agent is selected from donepezil.

  3-苯磺酰基-8-哌嗪基-1-基喹啉或其药学上可接受的盐与第二种治疗剂的组合，其中第二种治疗剂选自多奈哌齐。
• COMBINATION OF ACHE INHIBITOR AND 5-HT6 ANTAGONIST FOR THE TREATMENT OF COGNITIVE DYSFUNCTION
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1971334A2

  公开（公告）日：2008-09-24