2-hydroxy-1-(4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazin-1-yl)ethanone | 1333509-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-hydroxy-1-(4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazin-1-yl)ethanone
• 英文别名: 2-hydroxy-1-[4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazin-1-yl]ethanone
• CAS: 1333509-03-7
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄O₄
• 分子量: 266.257
• InChiKey: LYAVPSQVHNEHCL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  582.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.426±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-1-(4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazin-1-yl)ethanone 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 18.5h， 生成 1-(4-(6-(6-chloroimidazo[1,2-a]pyridin-8-ylamino)pyridin-3-yl)piperazin-1-yl)-2-hydroxyethanone
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20140148430A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 2-hydroxy-1-(4-(6-nitropyridin-3-yl)piperazin-1-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE SYK À BASE D'IMIDAZOPYRIDINES

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  WO2011112995A1

文献信息

• Imidazopyridines Syk inhibitors
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US10092583B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Certain imidazopyridines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶及其药物组合物。 本文还提供了治疗对抑制 Syk 活性有反应的某些疾病和失调患者的方法，其中包括向这些患者施用一定量的至少一种化学实体，以有效减少疾病或失调的体征或症状。 还提供了确定样品中是否存在 Syk 激酶的方法。
• US9562056B2
  申请人：——

  公开号：US9562056B2

  公开（公告）日：2017-02-07