6-溴萘-2-甲酰胺 | 1255871-55-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 6-溴萘-2-甲酰胺
• 英文名称: 6-bromonaphthalene-2-carboxamide
• 英文别名: 6-bromo-naphthalene-2-carboxylic acid amide；6-bromo-2-naphthamide
• CAS: 1255871-55-6
• 化学式: C₁₁H₈BrNO
• 分子量: 250.095
• InChiKey: VPRQHJKFKCXNMV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  220 °C
• 沸点：
  452.8±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.578±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴萘-2-甲酰胺 在 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 palladium diacetate 、 trimethyl-ammonium tetrafluoroborate 、 三乙胺 、 三氯乙酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6-­acetyl 2-­naphthonitrile
  参考文献：
  名称：

  Nickel-Catalyzed Cross-Couplings of Benzylic Pivalates with Arylboroxines: Stereospecific Formation of Diarylalkanes and Triarylmethanes

  摘要：

  We have developed a stereospecific nickel-catalyzed cross-coupling of benzylic pivalates with arylboroxines. The success of this reaction relies on the use of Ni(cod)(2) as the catalyst and NaOMe as a uniquely effective base. This reaction has broad scope with respect to the arylboroxine and benzylic pivalate, enabling the synthesis of a variety of diarylalkanes and triarylmethanes in good to excellent yields and ee's.

  DOI：

  10.1021/ja312087x
• 作为产物：
  描述：

  6-bromonaphthalene-2-carbonyl chloride 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-溴萘-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL-PYRIDINE DERIVATIVES AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'ARYL-PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALDOSTÉRONE SYNTHASE

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和n在此处定义。该发明还涉及一种制造该发明化合物的方法，以及它们的治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2011061168A1

文献信息

• [EN] ARYL PYRIDINE AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] ARYLPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010130796A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention provides a compound of Formula (I); a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式（I）的化合物；一种用于制造本发明化合物的方法，以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和药物组成。
• Novel amidrazone derivatives: Design, synthesis and activity evaluation
  作者：Hua Zhou、Zhi Sen Wang、Xin Hua Liu、Fei Hu Chen

  DOI：10.1016/j.bmc.2018.04.042

  日期：2018.7

  A series of new 6-styryl-naphthalene-2-amidrazone derivatives were synthesized and evaluated as potential ASIC1a inhibitors. Among them, compound 5e showed the most activity to inhibit [Ca2+]i. elevation in acid-induced articular chondrocytes. Together with the important role of ASIC1a in the pathogenesis of tissue acidification diseases including rheumatoid arthritis, these results might provide a

  合成了一系列新的6-苯乙烯基萘-2-氨基dra酮衍生物，并将其评估为潜在的ASIC1a抑制剂。其中，化合物5e显示出抑制[Ca 2+] i的最大活性。酸诱导的关节软骨细胞升高。连同ASIC1a在包括类风湿性关节炎在内的组织酸化疾病的发病机理中的重要作用，这些结果可能为开发针对组织酸化疾病的药物提供有意义的提示或启发。
• [EN] NOVEL TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS FOR USE IN THE DIAGNOSIS AND TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLINE POUR DIAGNOSTIC ET TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV BARI

  公开号：WO2012159666A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The invention relates to a new class of compounds with high affinity and selectivity towards P-glycoprotein. The invention also relates to the utilization of such compounds in the in vivo diagnosis of neurodegenerative diseases and as medicaments for use in the prevention and treatment of neurodegenerative disease involving P-glycoprotein.

  该发明涉及一类新的化合物，具有高亲和力和选择性，可用于P-糖蛋白。该发明还涉及利用这类化合物在体内诊断神经退行性疾病以及作为药物用于预防和治疗涉及P-糖蛋白的神经退行性疾病。
• NOVEL TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS FOR USE IN THE DIAGNOSIS AND TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI BARI "ALDO MORO"

  公开号：US20140112868A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The invention relates to a new class of compounds with high affinity and selectivity towards P-glycoprotein. The invention also relates to the utilization of such compounds in the in vivo diagnosis of neurodegenerative diseases and as medicaments for use in the prevention and treatment of neurodegenerative disease involving P-glycoprotein.

  这项发明涉及一类新的化合物，具有高亲和力和选择性，可作用于P-糖蛋白。该发明还涉及利用这些化合物在体内诊断神经退行性疾病，并作为药物用于预防和治疗涉及P-糖蛋白的神经退行性疾病。
• Proteasome inhibitors and methods of using the same
  申请人：Bernadini Raffaella

  公开号：US20050107307A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention provides boronic acid compounds, boronic esters, and compositions thereof that can modulate apoptosis such as by inhibition of proteasome activity. The compounds and compositions can be used in methods of inducing apoptosis and treating diseases such as cancer and other disorders associated directly of indirectly with proteasome activity.

  本发明提供了硼酸化合物、硼酸酯及其组合物，可以通过抑制蛋白酶体活性等方式调节细胞凋亡。这些化合物和组合物可以用于诱导细胞凋亡并治疗癌症等疾病，以及与蛋白酶体活性直接或间接相关的其他疾病。