N1-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)ethane-1,2-diamine | 114729-69-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N1-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)ethane-1,2-diamine
• 英文别名: N-(4-monomethoxytrityl)ethylenediamine；N'-[(4-methoxyphenyl)-diphenylmethyl]ethane-1,2-diamine
• CAS: 114729-69-0
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O
• 分子量: 332.445
• InChiKey: PQEACDHMBUCNEM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  482.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.099±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N1-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)ethane-1,2-diamine 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 tert-butyl (2-(((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)amino)ethyl)(6-(tritylthio)hexyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  CONJUGATES COMPRISING AN GLP-1/GLUCAGON DUAL AGONIST, A LINKER AND HYALURONIC ACID

  摘要：

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受盐，包括GLP-1/胰高血糖素受体激动剂、连接剂和携带-L1-L2-L-Y—R20基团的透明质酸水凝胶，其中Y代表GLP-1/胰高血糖素受体激动剂基团；而-L是连接剂基团—按照公式（la），其中虚线表示通过形成酰胺键与GLP-1/胰高血糖素受体激动剂基团的氨基之一连接。该发明还涉及包含所述共轭物的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可通过GLP-1/胰高血糖素受体激动剂治疗的疾病或紊乱的药物的用途。

  公开号：

  US20180154005A1
• 作为产物：
  描述：

  乙二胺 、 4-甲氧基三苯基氯甲烷 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 2.0h， 以75%的产率得到N1-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)ethane-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  用于核成像的由 POPC 脂质分子组成的多功能纳米囊泡的合成和表征

  摘要：

  核成像分析与纳米医学的整合已经得到了极大的发展，并代表了药物输送系统的开发和临床转化的有效和强大的工具。在用作药物载体的各种类型的纳米结构中，纳米囊泡代表了有趣的平台，因为它们能够捕获亲脂性和亲水性试剂，以及它们众所周知的生物相容性和生物降解性。在这方面，我们在这里介绍了基于 POPC（1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱）的脂质体的标记程序的开发，该脂质体结合了临时设计的亲脂性 NOTA（1,4,7-三氮杂环壬烷） -1,4,7-三乙酸）类似物，用油酸残基衍生化，能够结合正电子发射体镓-68(III)。基于POPC特性，研究了脂质体标记的最佳条件，目的是优化 Ga(III) 掺入并获得显着的放射化学产率。这项工作中提供的数据证明了对与临时设计的 NOTA 类似物共同配制的 POPC 脂质体进行标记程序的可行性。因此，我们对用于治疗诊断方法的囊泡开发的实际方面提供了重要的见解，原

  DOI：

  10.3390/molecules26216591

文献信息

• Long acting insulin composition
  申请人：Sprogoe Kennett

  公开号：US09265723B2

  公开（公告）日：2016-02-23

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an insulin compound in a concentration that is sufficient to maintain a therapeutically effective level of the insulin compound in blood plasma for at least 3 days characterized by having a pharmacokinetic profile in vivo with substantially no burst of the insulin compound. The present invention further relates to the use of an insulin compound for preparing said pharmaceutical composition as well as a kit of parts comprising said pharmaceutical composition.

  本发明涉及一种药物组合物，其包括一种胰岛素化合物，其浓度足以在血浆中维持胰岛素化合物的治疗有效水平至少3天，其特征在于在体内具有基本没有胰岛素化合物突发的药代动力学特征。本发明还涉及利用胰岛素化合物制备所述药物组合物以及包括所述药物组合物的配件套件的用途。
• PRODRUGS COMPRISING AN INSULIN LINKER CONJUGATE
  申请人：SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH

  公开号：US20150258207A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an insulin linker conjugate D-L, wherein D represents the insulin moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L 1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the insulin by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by insulin.

  本发明涉及一种前药或其药用可接受的盐，包括胰岛素连接物D-L，其中D代表胰岛素部分；-L是一种非生物活性的连接物-L1，其由式(I)表示，虚线表示通过形成酰胺键与胰岛素的氨基团之一结合。该发明还涉及包括所述前药的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可以通过胰岛素治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• [EN] CONJUGATES COMPRISING AN GLP-1/GLUCAGON/GIP TRIPLE RECEPTOR AGONIST, A LINKER AND HYALURONIC ACID<br/>[FR] CONJUGUÉS COMPRENANT UN TRIPLE AGONISTE DES RÉCEPTEURS AUX GLP-1/GLUCAGON/GIP, UN LIEUR ET DE L'ACIDE HYALURONIQUE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2019229225A1

  公开（公告）日：2019-12-05

  The present invention relates to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising an GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist, a linker and a hyaluronic acid hydrogel bearing - L1 -L2 - L - Y - R20 groups, wherein Y represents an GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist moiety; and -L is a linker moiety - by formula (la), wherein the dashed line indicates the attachment to one of the amino groups of the GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist moiety by forming an amide bond. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said conjugates as well as their use as a medicament for treating or preventing diseases or disorders which can be treated by GLP-1/Glucagon/GIP triple receptor agonist.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受盐，包括GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂、连接剂和携带-L1-L2-L-Y-R20基团的透明质酸水凝胶，其中Y代表GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂基团；而-L是一个连接剂基团-由式（la）表示，其中虚线表示通过形成酰胺键之一连接到GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂基团的氨基团。该发明还涉及包含所述共轭物的药物组合物，以及它们作为治疗或预防可通过GLP-1/Glucagon/GIP三重受体激动剂治疗的疾病或紊乱的药物的用途。
• Synthesis and anti-HIV-1 integrase activity of modified dinucleotides
  作者：Yves Aubert、Marcel Chassignol、Victoria Roig、Gladys Mbemba、Julien Weiss、Hervé Meudal、Jean-François Mouscadet、Ulysse Asseline

  DOI：10.1016/j.ejmech.2009.09.007

  日期：2009.12

  The synthesis of a series of thirty-eight new modified dinucleotides and dinucleotide conjugate analogues of d-5′ApC3′ is described. The inhibitory activity of these compounds toward HIV-1 integrase was examined in enzymatic assays using the natural dinucleotide as a reference. Among the compounds, a perylene-dinucleotide conjugate has shown a two micromolar anti-integrase activity due to the presence

  一系列38新型改性二核苷酸和D-的二核苷酸偶联物类似物的合成5' APC 3'进行说明。这些酶对HIV-1整合酶的抑制活性在酶法测定中以天然二核苷酸为参考进行了检测。在这些化合物中，由于嵌入剂和二核苷酸的存在，a-二核苷酸缀合物具有两个微摩尔的抗整合酶活性。
• Sustained release composition of prostacyclin
  申请人：Sprogøe Kennett

  公开号：US09872864B2

  公开（公告）日：2018-01-23

  The present invention relates to sustained release compositions of prostacyclin, as well as uses thereof, in particular for the prevention and/or treatment of pulmonary arterial hypertension.

  本发明涉及前列环素的缓释组合物，以及其用途，特别是用于预防和/或治疗肺动脉高压。