(+)-nefopam | 110011-82-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (+)-nefopam
• 英文别名: (1S)-5-methyl-1-phenyl-1,3,4,6-tetrahydro-2,5-benzoxazocine
• CAS: 110011-82-0
• 化学式: C₁₇H₁₉NO
• 分子量: 253.344
• InChiKey: RGPDEAGGEXEMMM-KRWDZBQOSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.5±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.064±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-nefopam 在 盐酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.17h， 以12%的产率得到(S)-3,4,5,6-四氢-5-甲基-1-苯基-1H-2,5-苯并氧氮杂辛烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] MALODOR COUNTERACTING COMPOSITION AND AGENT AND THE USE THEREOF
  [FR] COMPOSITION ET AGENT CONTRE LES MAUVAISES ODEURS ET UTILISATION ASSOCIÉE

  摘要：

  本发明涉及一种消除异味的组合物。具体而言，本发明涉及一种包含奈福泮、其多晶形态、水合物或溶剂化物的消除异味组合物。本发明还涉及所述组合物的使用和减弱或抑制剂，用于减弱或抑制异味，特别是土壤、潮湿和/或发霉异味。

  公开号：

  WO2020224754A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸奈福泮 在 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 12.17h， 生成 (+)-nefopam
  参考文献：
  名称：

  [EN] MALODOR COUNTERACTING COMPOSITION AND AGENT AND THE USE THEREOF
  [FR] COMPOSITION ET AGENT CONTRE LES MAUVAISES ODEURS ET UTILISATION ASSOCIÉE

  摘要：

  本发明涉及一种消除异味的组合物。具体而言，本发明涉及一种包含奈福泮、其多晶形态、水合物或溶剂化物的消除异味组合物。本发明还涉及所述组合物的使用和减弱或抑制剂，用于减弱或抑制异味，特别是土壤、潮湿和/或发霉异味。

  公开号：

  WO2020224754A1

文献信息

• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• Oral pharmaceutical compositions containing cyclodextrins as taste masking agent
  申请人：——

  公开号：US20040115258A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The application discloses oral pharmaceutical compositions which are tasted in the mouth during administration. Fast-dissolving tablets, chewable tablets and effervescent dispersions are exemplified. To mask the taste of unpleasant-tasting active ingredients, it has been found that blending with cyclodextrin without the conventional complex formation is effective. Consequently more economical modes of manufacture such as simple granulation and dry blending can be used.

  该申请揭示了口服制剂，其在给药过程中在口腔中被品尝。快速溶解片剂、可咀嚼片剂和泡腾分散剂是示例。为了掩盖令人不愉快的活性成分的味道，发现与β-环糊精混合而无需传统的复合形成是有效的。因此，可以使用更经济的制造方式，如简单的制粒和干混合。
• [EN] BENZOXAZOCINES AND THEIR THERAPEUTIC USE AS MONOAMINE REUPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] BENZOXAZOCINES ET UTILISATION THERAPEUTIQUE DE CELLES-CI COMME INHIBITEURS DU RECAPTAGE DE LA MONOAMINE
  申请人：ARAKIS LTD

  公开号：WO2005103019A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Compounds having therapeutic utility are of general formula (1) wherein R, is H, C 1-C6 alkyl optionally substituted with F or C3-C6 cycloalkyl or C2-C4 alkenyl; A is O, CH2 or S(O)n where n is 0-2; one of W, X, Y and Z is N, CH or CR3 and the others are CH; R2 is C5-C6 heteroaryl, C5-C10 cycloalkyl or cycloalkenyl optionally containing one or more heteroatoms selected from O, N and S(O)n where n is 0-2, and optionally substituted with R3; or a phenyl group optionally substituted in one or more positions with one or more substituents independently selected from halogen, CN, CF3, C1-C6 alkyl and OR1, or the phenyl group is fused to a five or six membered ring which may be carbocyclic, heterocyclic (containing 1-2 heteroatoms selected from O, N and S), aromatic or heteroaromatic (containing 1-2 heteroatoms selected from O and N); R3 is selected from halogen; CF3; CN; OR5; SO2N(R5)2; COR5; CO2R5; CON(R5)2; NR1,COR4; NR1SO2R4; NR1CO2R4; NR1,CON(R5)2; OC1-C6 alkyl substituted with R3; C1-C6 alkyl optionally substituted with unsubstituted R3; C3-C6 cycloalkyl optionally substituted with unsubstituted R3; C2-Cs alkenyl optionally substituted with unsubstituted R3; C2-Cs alkynyl optionally substituted with unsubstituted R3; aryl optionally substituted with unsubstituted R3; and five or six membered aromatic heterocycles containing 1-4 heteroatoms selected from N and O; R4 is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl and heteroaryl; and R5 is H, C1-C6 alkyl; C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, C3-C6 cycloalkyl, aryl or heteroaryl and is the same as or different to another R5; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  具有治疗效用的化合物具有一般式（1），其中R是H，C1-C6烷基，可选择地取代为F或C3-C6环烷基或C2-C4烯基；A是O，CH2或S（O）n，其中n为0-2；W、X、Y和Z中的一个是N、CH或CR3，其他的是CH；R2是C5-C6杂环芳基，C5-C10环烷基或环烯基，可选择地含有一个或多个选自O、N和S（O）n（n为0-2）的杂原子，并可选择地取代为R3；或者是苯基，可选择地在一个或多个位置上取代为一个或多个从卤素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1中独立选择的取代基，或者苯基与一个五元或六元环融合，该环可以是碳环、杂环（含有1-2个选自O、N和S的杂原子）、芳香环或杂芳环（含有1-2个选自O和N的杂原子）；R3选自卤素、CF3、CN、OR5、SO2N（R5）2、COR5、CO2R5、CON（R5）2、NR1、COR4、NR1SO2R4、NR1CO2R4、NR1、CON（R5）2、OC1-C6烷基取代为R3、C1-C6烷基可选择地取代为未取代的R3、C3-C6环烷基可选择地取代为未取代的R3、C2-Cs烯基可选择地取代为未取代的R3、C2-Cs炔基可选择地取代为未取代的R3、芳基可选择地取代为未取代的R3、和含有1-4个选自N和O的杂原子的五元或六元芳香杂环；R4是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基和杂芳基；R5是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、芳基或杂芳基，并且与另一个R5相同或不同；或其药学上可接受的盐。
• [EN] BENZOXAZOCINES AND THEIR USE AS MONOAMINE-REUPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] BENZOXAZOCINES ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME INHIBITEURS DE LA RECAPTURE DES MONO-AMINES
  申请人：ARAKIS LTD

  公开号：WO2004056788A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  Compounds of the general formula (1), wherein one of W, X, Y and Z is N or CR4 and the others are each CH; and R4 is a specified substituent. These compounds inhibit monoamine reuptake, and are useful in the treatment of pain, emesis depression, post traumatic stress disorders, attention deficit disorders, obsessive compulsive disorders, pre-menstrual syndrome, substance abuse and sexual dysfunction.

  通式（1）中的化合物，其中W、X、Y和Z中的一个是N或CR4，其他的是CH；R4是指定的取代基。这些化合物抑制单胺再摄取，并可用于治疗疼痛、呕吐、抑郁症、创伤后应激障碍、注意力缺陷障碍、强迫性障碍、经前综合征、物质滥用和性功能障碍。
• [EN] CHELATED PSMA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS CHÉLATÉS DU PSMA
  申请人：CANCER TARGETED TECH LLC

  公开号：WO2018031809A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  Provided herein are compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are compositions including a compound of Formula (I) together with a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for imaging prostate cancer cells.

  本文提供了化合物的化学式（I）或其药用盐。还提供了包括化合物的化学式（I）和药用载体的组合物，以及用于成像前列腺癌细胞的方法。