丙基氨磺酰氯化物 | 10305-42-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 丙基氨磺酰氯化物
• 英文名称: N-propylsulfamoyl chloride
• 英文别名: propylsulfamoyl chloride
• CAS: 10305-42-7
• 化学式: C₃H₈ClNO₂S
• mdl: MFCD11520375
• 分子量: 157.621
• InChiKey: GVTQDHSVABMRGE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  78 °C(Press: 0.2 Torr)
• 密度：
  1.321±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丙基氨磺酰氯化物 在 氨 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以122.8 g的产率得到丙胺基磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种马西替坦中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种马西替坦中间体正丙胺基磺酰胺的制备方法,包括：以正丙胺和磺酰氯为起始原料，三乙胺为缚酸剂，通过两步反应制备正丙胺基磺酰胺粗品，经过后处理蒸馏得到所述正丙胺基磺酰胺。本发明制备方法使用价廉易得的原料，各步反应操作简单，反应步骤和反应时间短，易于纯化，收率高，成本低，适合工业化大生产。

  公开号：

  CN107141238A
• 作为产物：
  描述：

  正丙胺 在 磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 丙基氨磺酰氯化物
  参考文献：
  名称：

  磺酰胺类18β-甘草次酸衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供一种磺酰胺类18β‑甘草次酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明设计并合成了磺酰胺基修饰的18β‑甘草次酸的系列衍生物。通过引入活性磺酰胺基，能够显著改善化合物的水溶性和生物利用度，以提高相关衍生物的抗肿瘤生物活性。经试验证明，化合物6a对3种人类癌细胞(MCF‑7，A549，HEPG2)均具有极佳的细胞毒活性，且远远高于母体药物GA，同时化合物6a相比阳性对照抗癌药物吉非替尼的活性亦有显著地提高。表明该化合物有望成为替代吉非替尼的前药，可以应对癌症患者对吉非替尼的耐药性。因此具有良好的实际应用之价值。

  公开号：

  CN113651867B

文献信息

• [EN] PYRAZOLE [3, 4-B] PYRIDINE RAF INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RAF DE PYRAZOLE[3,4-B]PYRIDINE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009111279A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  公式I的化合物对于抑制Raf激酶很有用。本文揭示了利用公式I的化合物及其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• A Novel Class of<i>N</i>‐Sulfonyl and<i>N</i>‐Sulfamoyl Noscapine Derivatives that Promote Mitotic Arrest in Cancer Cells
  作者：Cassandra Yong、Shane M. Devine、Xuexin Gao、Angelina Yan、Richard Callaghan、Ben Capuano、Peter J. Scammells

  DOI：10.1002/cmdc.201900477

  日期：2019.12.4

  synthesis and pharmacological evaluation of a series of N-sulfonyl and N-sulfamoyl noscapine derivatives. A number of these sulfonyl-containing noscapinoids demonstrated improved activities compared to noscapine. ((R)-5-((S)-4,5-Dimethoxy-1,3-dihydroisobenzofuran-1-yl)-4-methoxy-6-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)sulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline) (14 q) displayed sub-micromolar activities

  Noscapine显示出较弱的抗癌功效，许多研究工作已尝试生成更有效的Noscapine类似物。这些修饰包括用一系列取代基取代6'-位的N-甲基，其中观察到N-乙基氨基甲酰基取代具有增强的抗癌活性。本文中，我们描述了该领域的进展，即一系列N-磺酰基和N-氨磺酰基Noscapine衍生物的合成和药理学评价。与Noscapine相比，许多这些含磺酰基的Noscapinoids表现出改善的活性。（（R）-5-（（S）-4,5-二甲氧基-1,3-二氢异苯并呋喃-1-基）-4-甲氧基-6-（（1-甲基-1H-咪唑-4-基）磺酰基）-5,6,7,8-四氢[1,3] dioxolo [4,5-g]异喹啉）（14 q）表现出对MCF-7的560、980、271和443 nM亚微摩尔活性，分别为PANC-1，MDA-MB-435和SK-MEL-5电池。尽管多药外排泵P-糖蛋白高表达，但这种抗增殖作用仍可抵抗耐药的NCI
• Discovery and optimization of novel benzothiophene-3-carboxamides as highly potent inhibitors of Aurora kinases A and B
  作者：Pál Gyulavári、Bálint Szokol、István Szabadkai、Diána Brauswetter、Péter Bánhegyi、Attila Varga、Péter Markó、Sándor Boros、Eszter Illyés、Csaba Szántai-Kis、Marcell Krekó、Zsófia Czudor、László Őrfi

  DOI：10.1016/j.bmcl.2018.05.064

  日期：2018.10

  Aurora kinases as regulators of cell division have become promising therapeutic targets recently. Here we report novel, low molecular weight benzothiophene-3-carboxamide derivatives designed and optimized for inhibiting Aurora kinases. The most effective compound 36 inhibits Aurora kinases in vitro in the nanomolar range and diminishes HCT 116 cell viability blocking cytokinesis and inducing apoptosis

  最近，作为细胞分裂调节剂的极光激酶已成为有希望的治疗靶标。在这里，我们报告了为抑制Aurora激酶而设计和优化的新型低分子量苯并噻吩-3-甲酰胺衍生物。最有效的化合物36在体外在纳摩尔范围内抑制Aurora激酶，并降低HCT 116细胞的活力，从而阻止胞质分裂并诱导细胞凋亡。根据蛋白质印迹分析，先导分子与VX-680（Tozasertib）等价地抑制Aurora激酶，并且与其他靶向药物具有相似的协同作用。
• PHENYL-TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：HOFFMANN-LA ROCHE INC.

  公开号：US20130274287A1

  公开（公告）日：2013-10-17

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , A and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A和n如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] NOVEL GAMMA-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE L'ENZYME GAMMA-SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2005014553A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  Compounds of Formula (I): inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful for treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  化合物的化学式（I）：抑制γ-分泌酶对APP的加工，因此对治疗或预防阿尔茨海默病有用。