anagrelide hydrochloride monohydrate | 823178-43-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: anagrelide hydrochloride monohydrate
• 英文别名: Anagrelide hydrochloride monohydrate；6,7-dichloro-3,5-dihydro-1H-imidazo[2,1-b]quinazolin-2-one;hydrate;hydrochloride
• CAS: 823178-43-4
• 化学式: C₁₀H₇Cl₂N₃O*ClH*H₂O
• 分子量: 310.567
• InChiKey: YLFXXKJQBOJJIX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.52
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  45.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

盐酸阿那格雷内酯一水合物是一种咪唑并喹啉类药物，能够降低血液中的血小板水平，防止血栓形成。它主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)和与真性红细胞增多症(PV)相关的血小板增多症。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氯喳味唑酮 在 盐酸 、 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 anagrelide hydrochloride monohydrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORM II OF ANAGRELIDE HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE
  [FR] FORME CRISTALLINE DE TYPE II DE MONOHYDRATE D'ANAGRÉLIDE HYDROCHLORIDE

  摘要：

  本发明涉及盐酸安加雷利得单水合物的结晶形式II，制备该物质的方法以及包含它的药物组合物。

  公开号：

  WO2014111444A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2012052781A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention relates to a novel process for producing anagrelide, 6,7-dichloro-1,5- dihydroimidazo [2,1-b] quinazolin 2 (3H)-one, or certain analogues thereof. The process of the invention also provides improved processes for producing key intermediates required for the synthesis of anagrelide or certain analogues thereof.

  本发明涉及一种生产阿格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES THEREOF
  申请人：McGee Paul

  公开号：US20130211083A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present invention relates to a novel process for producing anagrelide, 6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin 2(3H)-one, or certain analogues thereof. The process of the invention also provides improved processes for producing key intermediates required for the synthesis of anagrelide or certain analogues thereof.

  本发明涉及一种生产阿那格雷利特、6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮或其某些类似物的新工艺。该发明的工艺还提供了生产阿那格雷利特或其某些类似物所需的关键中间体的改进工艺。
• Process for the Manufacture of Anagrelide Hydrochloride Monohydrate
  申请人：Bhanu Manjunath Narayan

  公开号：US20100305318A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to a process for preparation of Anagrelide Hydrochloride Monohydrate.

  本发明涉及一种制备盐酸阿格列酮单水合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR MAKING ANAGRELIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE
  申请人：SYNTHON BV

  公开号：WO2014206484A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The invention relates to a process for the manufacture and purification of pharmaceutically active compound anagrelide of formula (1). The process is based on converting anagrelide or an acid addition salt thereof to a formate salt of anagrelide, in particular to anagrelide hemiformate.

  该发明涉及一种制备和纯化药用活性化合物阿格雷利特（分子式为(1)）的方法。该方法基于将阿格雷利特或其酸盐转化为阿格雷利特的甲酸盐，特别是阿格雷利特半甲酸盐。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ANAGRELIDE AND ANALOGUES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ANAGRÉLIDE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：SHIRE LLC

  公开号：WO2010070318A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention relates to a novel process for producing quinazoline compounds which are useful in therapy. More specifically, the compounds produced by the process of the invention are useful in the treatment of a number of cardiovascular diseases. The process of the invention provides 6,7-dichloro-1,5- dihydroimidazo [2,1 -b] quinazolin 2 (3H)-one, more commonly known as anagrelide and its analogues in a clean and efficient manner.

  本发明涉及一种用于生产对治疗有用的喹唑啉化合物的新型工艺。更具体地说，本发明的工艺产生的化合物对多种心血管疾病的治疗有用。本发明的工艺以一种清洁高效的方式提供6,7-二氯-1,5-二氢咪唑啉[2,1 -b]喹唑啉-2(3H)-酮，更常被称为阿那格雷利德及其类似物。