2-甲基-1-(萘-2-基)丙胺 | 198226-63-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-甲基-1-(萘-2-基)丙胺
• 中文别名: 2-甲基-1-(2-萘)丙烷-2-胺
• 英文名称: 2-methyl-1-(naphtha-len-2-yl)propan-2-amine
• 英文别名: [2-methyl-1-(naphthalen-2-yl)propan-2-yl]amine；2-Methyl-1-(naphthalen-2-YL)propan-2-amine；2-methyl-1-naphthalen-2-ylpropan-2-amine
• CAS: 198226-63-0
• 化学式: C₁₄H₁₇N
• mdl: MFCD11519113
• 分子量: 199.296
• InChiKey: MUSKTCTZFQZRIL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  158-162 °C(Press: 1.5 Torr)
• 密度：
  1.032±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921499090
• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P332+P313,P337+P313,P362
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-1-(萘-2-基)丙胺 以 甲醇 、 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 (R)-1-[1,1-dimethyl-2-(2-naphthyl)ethylamino]-3-[(4-methoxycarbonyl)phenoxy]-propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Calcilytic compounds

  摘要：

  小说性的降钙化合物，含有该化合物的药物组合物以及它们作为钙受体拮抗剂的用途。

  公开号：

  US06395919B1
• 作为产物：
  描述：

  2-萘甲腈 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium methylate 、 锌 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 2-甲基-1-(萘-2-基)丙胺
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of the calcilytic ligand NPS 2143

  摘要：

  (R)-3（NPS 2143）是人类钙感受受体（CaSR）的负向变构调节剂，因此代表了一个重要的药理学工具化合物，用于研究CaSR。在此，我们首次披露了对(R)-3的完整实验描述，详细表征和对对映体纯度的评估。我们提出了一种高效、可重复和可扩展的(R)-3合成方法，只需要最少的色谱纯化步骤。通过手性HPLC表明(R)-3的光学纯度非常高（er > 99:1），而且(R)-3的药理学特性完全符合文献报道。

  DOI：

  10.3762/bjoc.9.154

文献信息

• (ALPHA-SUBSTITUTED ARALKYLAMINO AND HETEROARYLALKYLAMINO) PYRIMIDINYL AND 1,3,5-TRIAZINYL BENZIMIDAZOLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF, AND THEIR USE IN TREATING PROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Brown S. David

  公开号：US20120252802A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Provided herein are (alpha-substituted aralkylamino or heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

  本文提供了（α-取代的芳基氨基或杂环芳基氨基）嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑类化合物，例如，式I的化合物，以及它们的药物组合物、制备方法，以及作为治疗增殖性疾病的药剂或药物的用途。
• Design and synthesis of novel pyrimidine derivatives as potent antitubercular agents
  作者：Pingxian Liu、Yang Yang、Yunxiang Tang、Tao Yang、Zitai Sang、Zhiyong Liu、Tianyu Zhang、Youfu Luo

  DOI：10.1016/j.ejmech.2018.11.054

  日期：2019.2

  2 of the pyrimidine nucleus. The in vivo antitubercular activities of the three most potent compounds were evaluated. 5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl) phenyl)-N4-(naph thalen-1-yl) pyrimidine-2,4-diamine (16j) remarkably reduced the Mtb burden of mice. This result suggested the potential of 16j as a novel drug with superior antitubercular activities. The results of experiments on

  各种耐药结核分枝杆菌（Mtb）菌株的出现，需要探索与现有疗法缺乏交叉耐药性的新药。通过筛选MedChemExpress生物活性化合物库，赛立替尼被鉴定为对Mtb H37Ra具有活性的化合物。赛瑞替尼在体外的MIC值为9.0μM ，并在感染自体发光H37Ra的BALB / c小鼠模型中证明了体内功效。然后，合成了32种新的ceritinib衍生物，并在体外评估了它们的抗分枝杆菌活性。。合成的化合物的抗分枝杆菌活性受嘧啶核第4位的取代影响很大，而由于嘧啶第2位的2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶丁-4-基）苯胺的存在增强了合成化合物的抗分枝杆菌活性。核。在体内的三个最有效的化合物的抗结核活性进行了评价。5-氯-N 2-（2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基）苯基）-N 4-（萘他伦-1-基）嘧啶-2,4-二胺（16j）减轻了小鼠的Mtb负担。该结果表明16j作为具有优异抗结核活性的新药的
• SULFONAMIDE COMPOUNDS AND THE USE
  申请人：OGAWA Masami

  公开号：US20100022601A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The sulfoneamide compounds having the following Formula (1), which can be used as an effective component of a CaSR antagonizing agent useful for prophylaxis and/or treatment of bone disorders including osteoporosis and etc., are provided. The compounds have an excellent activity of promoting PTH secretion. In addition, the compounds are useful as an effective component of a medicament for the prophylaxis and/or treatment of bone disorders such as osteoporosis, bone fracture, hypoparathyroidism and the like.

  提供以下式(1)的磺酰胺化合物，可用作预防或治疗包括骨质疏松症等骨疾病的CaSR拮抗剂的有效成分。这些化合物具有促进PTH分泌的卓越活性。此外，这些化合物还用作预防或治疗骨质疏松症、骨折、低甲状旁腺功能等骨疾病药物的有效成分。
• [EN] NOVEL TRICYCLIC CALCIUM SENSING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES TRICYCLIQUES DU RÉCEPTEUR SENSIBLE AU CALCIUM
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015095261A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Novel tricyclic compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing osteoporosis and similar conditions. The compounds are effective as calcium sensing receptor antagonists. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了作为治疗或预防骨质疏松症和类似疾病有用的化合物的新型三环化合物（I）及其药用盐。这些化合物作为钙感受受体拮抗剂具有有效性。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] NOVEL TRICYCLIC CALCIUM SENSING RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF OSTEOPOROSIS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES TRICYCLIQUES DU RÉCEPTEUR SENSIBLE AU CALCIUM POUR LE TRAITEMENT DE L'OSTÉOPOROSE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015089842A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  Novel tricyclic compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing osteoporosis and similar conditions. The compounds are effective as calcium sensing receptor antagonists. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了一种用于治疗或预防骨质疏松症和类似疾病的新型三环化合物的化学式(I)及其药用盐，这些化合物作为钙感受受体拮抗剂具有良好的疗效。药物组合物和治疗方法也包括在内。