N-[4-[(Dibenz[b,f][1,4]thiazepin-10(11H)yl)carbonyl]-phenyl]-2-methylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并硫氮卓类
• 英文名称: N-[4-[(Dibenz[b,f][1,4]thiazepin-10(11H)yl)carbonyl]-phenyl]-2-methylbenzamide
• 英文别名: N-[4-[(dibenz[b,f][1,4]thiazepin-10(11H)-yl)carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide；N-[4-[(Dibenz[b,f][1,4]thiazepin-10(11H)yl)carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide；N-[4-(11H-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-10-carbonyl)-phenyl]-2-methyl-benzamide；N-[4-(6H-benzo[b][1,4]benzothiazepine-5-carbonyl)phenyl]-2-methylbenzamide
• 化学式: C₂₈H₂₂N₂O₂S
• 分子量: 450.561
• InChiKey: JCRLOZFHVRTAAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-[(2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 hexane-chloroform-ethyl acetate 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-[4-[(Dibenz[b,f][1,4]thiazepin-10(11H)yl)carbonyl]-phenyl]-2-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗以肾脏过度重吸水为特征的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。

  公开号：

  US05739128A1

文献信息

• Tricyclic Benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05736538A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水引起的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。
• Pyridobenzoxazepine and pyridobenzothiazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05686445A1

  公开（公告）日：1997-11-11

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用公式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这类化合物治疗由肾脏过度重吸收水分所特征的疾病的方法，以及制备这类化合物的方法。
• Structure–activity study of novel tricyclic benzazepine arginine vasopressin antagonists
  作者：Fuk-Wah Sum、John Dusza、Efren Delos Santos、George Grosu、Marvin Reich、Xumei Du、J.Donald Albright、Peter Chan、Joseph Coupet、Xun Ru、Hossein Mazandarani、Trina Saunders

  DOI：10.1016/s0960-894x(03)00388-3

  日期：2003.7

  Novel tricyclic benzazepine derivatives were synthesized as arginine vasopressin (AVP) antagonists. Several tricyclic compounds showed potent antagonistic activity in rat AVP receptors V-1a and V-2. Derivatives containing pyrrolo-tricyclic amines, 13i-k. 30, and 31 also showed selectivity for the V-2 receptor. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• N-acylated tricyclic azaheterorings useful as vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：EP0640592B1

  公开（公告）日：1998-12-30
• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05512563A1

  公开（公告）日：1996-04-30

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。