3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)-1-propylpiperidine-2,6-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)-1-propylpiperidine-2,6-dione
• 英文别名: 3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)-1-propylpiperidin-2,6-dione；3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)-1-propylpiperidine-2,6-dione
• 化学式: C₁₆H₁₉N₃O₃
• 分子量: 301.345
• InChiKey: TYMJNXZOXISWKD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  83.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  溴丙烷 、 来那度胺 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以58%的产率得到3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)-1-propylpiperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  烷基化反应化学合成来那度胺为基础的PROTAC库

  摘要：

  开发了一种用不同的卤化物对来那度胺进行有机碱促进的化学选择性烷基化反应，这为在温和的反应条件下以高度功能化来那度胺为基础的PROTAC库提供了一种新颖的方法。与无机碱相比，发现DIPEA是触发芳基胺烷基化产物容易生成的有效碱。该文库已成功应用于BET PROTAC，不仅可以降解BET蛋白，而且还可以有效抑制癌细胞的增殖。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b01326

文献信息

• 制备来那度胺衍生物的方法
  申请人：上海科技大学

  公开号：CN110615779B

  公开（公告）日：2023-03-24

  本公开涉及制备式(I)化合物的方法，所述方法包括：式(II)化合物的氨基与式(III)化合物在有机碱存在下发生氨基烷基化反应，选择性得到式(I)化合物。本公开还涉及式(I)化合物。
• [EN] METHOD FOR PREPARING LENALIDOMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE LÉNALIDOMIDE<br/>[ZH] 制备来那度胺衍生物的方法
  申请人：UNIV SHANGHAI TECH

  公开号：WO2019242625A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  提供了一种制备式(I)化合物的方法，所述方法包括：式(II)化合物的氨基与式(III)化合物在有机碱存在下发生氨基烷基化反应，选择性得到式(I)化合物。还提供了式(I)化合物。
• PRPK-TPRKB MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2582836B1

  公开（公告）日：2018-03-07
• US9193989B2
  申请人：——

  公开号：US9193989B2

  公开（公告）日：2015-11-24
• [EN] PRPK-TPRKB MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE PRPK-TPRKB ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MAKOTO LIFE SCIENCES INC

  公开号：WO2011160042A2

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention provides methods of identifying an agent that modulates PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs, PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex. The present invention also provides compositions of such agents and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with PRPK, TPRKB, OSGEP, LAGE3 and its homologs family (CT antigens), PRPK/TPRKB complex, and/or KEOPS complex using such an agent or composition.