N-benzyl-4-hydroxy-4-(3,4-difluorophenyl)piperidine | 874352-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-benzyl-4-hydroxy-4-(3,4-difluorophenyl)piperidine
• 英文别名: 1-benzyl-4-(3,4-difluoro-phenyl)-piperidin-4-ol；1-Benzyl-4-(3,4-difluorophenyl)piperid-4-ol；1-benzyl-4-(3,4-difluorophenyl)piperidin-4-ol
• CAS: 874352-24-6
• 化学式: C₁₈H₁₉F₂NO
• 分子量: 303.352
• InChiKey: GZSFAKZKLFEPCG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.244±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyl-4-hydroxy-4-(3,4-difluorophenyl)piperidine 在 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以80%的产率得到4-(3,4-二氟苯基)-4-哌啶醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEPATITIS B ANTIVIRAL AGENTS
  [FR] AGENTS ANTIVIRAUX DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  本发明包括一种抑制、压制或预防需要的人体内HBV感染的方法，包括向个体投给治疗有效量的至少一种本发明的化合物。

  公开号：

  WO2013096744A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基哌啶酮 、 magnesium 在 水 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-benzyl-4-hydroxy-4-(3,4-difluorophenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  4-ARYLMORPHOLIN-3-ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  这项发明涉及与以下式（I）对应的化合物： 其中：Ar代表单取代或双取代的苯基； R1代表未取代或取代的苯基； R2代表：吡啶基；未取代或取代的苯基；苯基上未取代或取代的苄基； R2还可以代表：杂环基； R3代表各种值。该发明还包括所述化合物的制备方法、包含它们的配方以及它们的治疗应用。

  公开号：

  US20070142349A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 3,5-DIHYDRO-4H-IMIDAZOL-4-ONES FOR THE TREATMENT OF OBESITY<br/>[FR] 3,5-DIHYDRO-4-H-IMIDAZOL-4-ONES SUBSTITUES UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE L'OBESITE
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2004058727A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  This invention relates to substituted 3,5-dihydro-4H-imidazol-4-ones compounds which are useful in the treatment of obesity and obesity-related disorders, and as weight-loss and weight-control agents. The invention also provides methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using such compositions for inducing weight loss and treating obesity and obesity-related disorders.

  这项发明涉及替代的3,5-二氢-4H-咪唑-4-酮化合物，这些化合物在治疗肥胖和与肥胖相关的疾病以及作为减肥和体重控制剂方面是有用的。该发明还提供了合成这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些组合物诱导减肥和治疗肥胖和与肥胖相关疾病的方法。
• [EN] 4-ARYLMORPHOLIN-3-ONE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE 4-ARYLMORPHOLIN-3-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：SANOFIS AVENTIS

  公开号：WO2006021654A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  L1 invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) dans laquelle : - Ar représente un phényle mono- ou disubstitué ; - R1 représente un phényle non substitué ou substitué ; - R2 représente : . un pyridyle ; . un phényle non substitué ou substitué ; . un benzyle non substitué ou substitué sur le phényle ; - R2 peut de plus représenter : un radical hétérocyclique ; - R3 représente différentes valeurs. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

  L1发明的目的是提供符合以下公式(I)的化合物： - Ar代表一个单取代或双取代的苯基； - R1代表未取代或取代的苯基； - R2代表： . 一种吡啶基； . 未取代或取代的苯基； . 在苯基上未取代或取代的苄基； - R2还可以代表：一个杂环基团； - R3代表不同的值。该方法的制备和在治疗中的应用。
• 4-arylmorpholin-3-one derivatives, their preparation and therapeutic use thereof
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：US07521449B2

  公开（公告）日：2009-04-21

  The invention relates to compounds corresponding to formula (I): in which: Ar represents a mono- or disubstituted phenyl; R1 represents an unsubstituted or substituted phenyl; R2 represents: a pyridyl; an unsubstituted or substituted phenyl; a benzyl that is unsubstituted or substituted on the phenyl; R2 may moreover represent: a heterocyclic radical; R3 represents various values. The invention also comprises methods for the compounds preparation, formulations comprising them and therapeutic applications thereof.

  本发明涉及与式(I)相对应的化合物：其中：Ar代表单取代或双取代的苯基；R1代表未取代或取代的苯基；R2代表：吡啶基；未取代或取代的苯基；未取代或取代的苯基上的苄基；R2还可以代表：杂环基；R3代表各种值。本发明还包括制备该化合物的方法，包含它们的制剂和治疗应用。
• DERIVES DE 4-ARYLMORPHOLIN-3-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI

  公开号：EP1773823B1

  公开（公告）日：2013-08-21
• HEPATITIS B ANTIVIRAL AGENTS
  申请人：Novira Therapeutics Inc.

  公开号：EP3312160B1

  公开（公告）日：2020-03-18