norethindrone-17β-chloroformate | 76335-40-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: norethindrone-17β-chloroformate
• 英文别名: norethisterone chlorocarbonate；norethindrone-17 beta-chloroformate；[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-ethynyl-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] carbonochloridate
• CAS: 76335-40-5
• 化学式: C₂₁H₂₅ClO₃
• 分子量: 360.881
• InChiKey: JYBLDRLMPGIQAA-JAYAMIOFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  铊N,N-二正丁胺 、 norethindrone-17β-chloroformate 以 苯 为溶剂， 生成 norethisterone N,N-di-n-butyl carbamate
  参考文献：
  名称：

  Long-acting contraceptive agents: Carbonates and carbamates of norethisterone

  摘要：

  The preparation of three carbonates and two carbamates of norethisterone (17 alpha-ethynyl-17 beta-hydroxyestr-4-en-3-one) are described. Due to instability of the carbonates and the very low solubility of the carbamates these compounds could not be submitted to biological testing.

  DOI：

  10.1016/0039-128x(83)90104-6
• 作为产物：
  描述：

  光气 、 炔诺酮 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 生成 norethindrone-17β-chloroformate
  参考文献：
  名称：

  Time-release chemical delivery system

  摘要：

  本发明揭示了一种时间释放化学递送系统，其中生物活性化合物通过可水解键连接到聚合物生物降解载体。生物活性化合物可以直接结合到聚合物上，也可以通过间隔基团连接到聚合物上。该系统的组成对于将药物系统地输送到宿主动物体内，在手术植入或皮下注射后，可以在较长时间内起到显著的效果。具有反应性偏基团的生物可降解缩聚聚合物，例如聚-L-谷氨酸或衍生聚-L-谷氨酸，可以作为聚合物载体。

  公开号：

  US04356166A1

文献信息

• Novel bone acting agents
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0496520A1

  公开（公告）日：1992-07-29

  Described are new agents for treating bone disorders associated with a reduction in bone mass and abnormalities in bone resorption or bone formation including osteoporosis, Paget's disease, bone metastases and malignant hypercalcemia. The agents are hydroxyl containing steroidal hormones, having bone resorption antagonist or bone formation stimulatory activity, covalently linked through the hydroxyl group via a bond hydrolyzable in the human body, e.g. carbamate or carbonate, which is further covalently linked to an amino, or hydroxy substituted alkylidene-1,1-bisphosphonate, through the respective amino or hydroxy group. The alkyl bisphosphonate moiety confers bone affinity. The agent acts by delivering the steroidal hormone directly to the bone target site where it is released for bone resorption antagonist or bone formation stimulatory action by hydrolysis of the hydrolyzable covalent bond.

  所述新制剂用于治疗与骨量减少和骨吸收或骨形成异常有关的骨病，包括骨质疏松症、Paget 病、骨转移和恶性高钙血症。这些制剂是含羟基的类固醇激素，具有骨吸收拮抗剂或骨形成刺激活性，通过羟基与人体内可水解的键（如氨基甲酸酯或碳酸盐）共价连接，再通过各自的氨基或羟基与氨基或羟基取代的亚烷基-1,1-二膦酸盐共价连接。烷基双膦酸分子具有骨亲和性。制剂的作用是通过水解可水解共价键，将类固醇激素直接输送到骨靶部位，并在那里释放出来，起到拮抗骨吸收或刺激骨形成的作用。
• Coupling of steroid hormones to biodegradable poly(α-amino acids) I: Norethindrone coupled to poly-N5-(3-hydroxypropyl)-L-glutamine
  作者：D. Gregonis、C. Anderson、R.V. Petersen、J. Anderson、J. Feijen

  DOI：10.1002/jps.2600690740

  日期：1980.7
• US5183815A
  申请人：——

  公开号：US5183815A

  公开（公告）日：1993-02-02
• Long-acting contraceptive agents: Carbonates and carbamates of norethisterone
  作者：Josef E. Herz、Blanca Patrici Gonzalez、Jose V. Torres

  DOI：10.1016/0039-128x(83)90104-6

  日期：1983.3

  The preparation of three carbonates and two carbamates of norethisterone (17 alpha-ethynyl-17 beta-hydroxyestr-4-en-3-one) are described. Due to instability of the carbonates and the very low solubility of the carbamates these compounds could not be submitted to biological testing.
• Time-release chemical delivery system
  申请人：University of Utah

  公开号：US04356166A1

  公开（公告）日：1982-10-26

  A time-release chemical delivery system in which a bioactive compound is attached to a polymeric biodegradable carrier by a hydrolyzable bond is disclosed. The bioactive compound can either be bound directly to the polymer or be attached to the polymer via a spacer group. The composition of the system is particularly effective for delivering medication systemically to a host animal over a prolonged period of time after being surgically implanted or injected subcutaneously. Biodegradable condensation polymers having reactive pendant groups, for example, poly-L-(glutamic acid), or derivatized poly-L-(glutamic acid) are effective as polymeric carriers.

  本发明揭示了一种时间释放化学递送系统，其中生物活性化合物通过可水解键连接到聚合物生物降解载体。生物活性化合物可以直接结合到聚合物上，也可以通过间隔基团连接到聚合物上。该系统的组成对于将药物系统地输送到宿主动物体内，在手术植入或皮下注射后，可以在较长时间内起到显著的效果。具有反应性偏基团的生物可降解缩聚聚合物，例如聚-L-谷氨酸或衍生聚-L-谷氨酸，可以作为聚合物载体。