N-((5S)-3-(3-fluoro-4-(4-(2-fluoroethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: N-((5S)-3-(3-fluoro-4-(4-(2-fluoroethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamide
• 英文别名: N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-(2-fluoroethyl)-3-oxopiperazin-1-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
• 化学式: C₁₈H₂₂F₂N₄O₄
• 分子量: 396.394
• InChiKey: GMZKAZRAYIOUHG-AWEZNQCLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  82.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (5R)-5-azidomethyl-3-(3-fluoro-4-{4-(2-fluoroethyl)-3-oxopiperazin-1-yl}phenyl)oxazolidin-2-one 、 钯 在 乙酸酐 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-((5S)-3-(3-fluoro-4-(4-(2-fluoroethyl)-3-oxopiperazin-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-ylmethyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  TOPICAL ADMINISTRATION OF OXAZOLIDINONES FOR TRANSDERMAL DELIVERY

  摘要：

  揭示了一种治疗非局部感染的方法，所述非局部感染包括耳部感染、皮肤和软组织感染、痤疮、感染的伤口、菌血症，适用于需要此类治疗的温血哺乳动物，包括局部给药含有足够透皮作用量的氧唑烷类药物制剂。

  公开号：

  US20020009483A1

文献信息

• TOPICAL ADMINISTRATION OF OXAZOLIDINONES FOR TRANSDERMAL DELIVERY
  申请人：——

  公开号：US20020009483A1

  公开（公告）日：2002-01-24

  Disclosed is a method of treating a non-topical infection selected from the group consisting of ear infections, skin and soft tissue infections, acne, infected wounds, bacteremia, in a useful warm blooded mammal who is in need of such treatment which comprises topical administration of a pharmaceutical formulation containing a transdermally effective amount of an OXAZOLIDINONE.

  揭示了一种治疗非局部感染的方法，所述非局部感染包括耳部感染、皮肤和软组织感染、痤疮、感染的伤口、菌血症，适用于需要此类治疗的温血哺乳动物，包括局部给药含有足够透皮作用量的氧唑烷类药物制剂。
• Taste-masking vehicle for coated oxazolidinone particles
  申请人：——

  公开号：US20040191326A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention is directed to dry formulations of coated oxazolidinone particles, such as coated linezolid particles, which, when suspended in an aqueous solution, mask the taste of the oxazolidinone in the resulting suspension vehicle. Specifically, a mixture of sugars in the formulation, comprising sorbitol and sucrose, inhibit mass transport of the oxazolidinone from the particles into the suspension vehicle. Dry formulations of the coated oxazolidinone particles, suspensions of the same, and methods of using the same to treat or prevent infections from gram positive bacteria are all disclosed.

  本发明涉及干燥配方的包被氧唑啉酮颗粒，例如包被利奈唑颗粒，当悬浮在水溶液中时，掩盖了氧唑啉酮的味道。具体地，配方中的一种糖混合物，包括山梨醇和蔗糖，抑制了氧唑啉酮从颗粒中向悬浮液中的传质。本发明还公开了包被氧唑啉酮颗粒的干燥配方、相同的悬浮液以及使用它们来治疗或预防革兰氏阳性细菌感染的方法。
• [EN] USE OF OXAZOLIDINONE DERIVATIVES FOR TREATING PSORIASIS, ARTHRITIS AND REDUCING THE TOXICITY OF CANCER CHEMOTHERAPY<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES D'OXAZOLIDINONE POUR TRAITER LE PSORIASIS, AINSI QUE L'ARTHRITE ET DIMINUER LA TOXICITE D'UNE CHIMIOTHERAPIE ANTICANCEREUSE
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：WO1999025344A1

  公开（公告）日：1999-05-27

  (EN) The present invention is a method of treating a person who has psoriasis or arthritis or reducing the toxicity of cancer chemotherapy which comprises administering to the patient an anti-psoriasis effective amount of an oxazolidinone, preferably (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide.(FR) Cette invention a trait à une méthode permettant de traiter un patient atteint de psoriasis ou souffrant d'arthrite ou de diminuer la toxicité d'une chimiothérapie anticancéreuse. Cette méthode consiste à administrer au patient une quantité efficace d'une oxazolidinone, de préférence (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phényl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]méthyl]acétamide.

  本发明涉及一种治疗患有银屑病或关节炎或减少癌症化疗毒性的方法，包括向患者注射抗银屑病有效量的氧杂环丙氧烷，优选为(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啡啉基)苯基]-2-氧代-5-氧杂环丙氧基]甲基]乙酰胺。
• Topical administration of oxazolidinones for transdermal delivery
  申请人：——

  公开号：US20040072841A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Disclosed is a method of treating a non-topical infection selected from the group consisting of ear infections, skin and soft tissue infections, acne, infected wounds, bacteremia, in a useful warm blooded mammal who is in need of such treatment which comprises topical administration of a pharmaceutical formulation containing a transdermally effective amount of an Oxazolidinone.

  本发明公开了一种治疗非局部感染的方法，所述非局部感染选自耳部感染、皮肤和软组织感染、痤疮、感染性伤口、菌血症的组群，在需要此类治疗的有用恒温哺乳动物中，包括经皮途径给药含有一种咪唑烷酮的药物制剂。
• Oxazolidinones to treat eye infections
  申请人：——

  公开号：US20020065280A1

  公开（公告）日：2002-05-30

  The present invention involves a method of treating an ophthalmic infection in a useful warm blooded mammal who is in need of such treatment which comprises topical administration of an ophthalmologically effective amount of an OXAZOLIDINONE.

  本发明涉及一种治疗眼部感染的方法，适用于需要此类治疗的温血脊椎动物，该方法包括局部给药眼科学上有效剂量的氧唑啉酮。