6-nitro-3-oxo-2,3-dihydro-indazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 618445-81-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 6-nitro-3-oxo-2,3-dihydro-indazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 6-nitro-1-Boc-2-hydroindazol-3-one；tert-butyl 6-nitro-3-oxo-2H-indazole-1-carboxylate
• CAS: 618445-81-1
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃O₅
• 分子量: 279.252
• InChiKey: IAOYMUOTKWHSFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.388±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-nitro-3-oxo-2,3-dihydro-indazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-amino-3-oxo-2,3-dihydro-indazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLINONE COMPOSITIONS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSITIONS INDAZOLINONES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫疾病、破坏性骨疾病如骨质疏松症、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。

  公开号：

  WO2004037814A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.28h， 生成 6-nitro-3-oxo-2,3-dihydro-indazole-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLINONE COMPOSITIONS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSITIONS INDAZOLINONES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES

  摘要：

  本发明提供了式(I)的化合物：这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫疾病、破坏性骨疾病如骨质疏松症、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。

  公开号：

  WO2004037814A1

文献信息

• Substituted amine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030203922A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类化合物对于预防和治疗疾病，如血管生成介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受盐，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾患或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。
• Indazolinone compositions useful as kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040167121A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  The present invention provides compounds of formula I: 1 These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful generally as kinase inhibitors, particularly as inhibitors of PRAK, GSK3, ERK2, CDK2, MK2, SRC, SYK, and Aurora-2. Accordingly, compounds and compositions of the invention are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including, but not limited to, heart disease, diabetes, Alzheimer's disease, immunodeficiency disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders such as osteoporosis, proliferative disorders, infectious diseases and viral diseases.

  本发明提供了I式化合物：1这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫疾病、破坏性骨疾病如骨质疏松症、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。
• INDAZOLINONE COMPOSITIONS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Aronov Alex

  公开号：US20090048250A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I: These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful generally as kinase inhibitors, particularly as inhibitors of PRAK, GSK3, ERK2, CDK2, MK2, SRC, SYK, and Aurora-2. Accordingly, compounds and compositions of the invention are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including, but not limited to, heart disease, diabetes, Alzheimer's disease, immunodeficiency disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders such as osteoporosis, proliferative disorders, infectious diseases and viral diseases.

  本发明提供了I式化合物：这些化合物及其药学上可接受的组合物通常用作激酶抑制剂，特别是作为PRAK、GSK3、ERK2、CDK2、MK2、SRC、SYK和Aurora-2的抑制剂。因此，本发明的化合物和组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重程度，包括但不限于心脏疾病、糖尿病、阿尔茨海默病、免疫缺陷病、炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨疾病（如骨质疏松症）、增生性疾病、传染病和病毒性疾病。
• [EN] AMIDE COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AMIDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 酰胺类化合物及其制备方法和用途
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS

  公开号：WO2023174138A1

  公开（公告）日：2023-09-21

  公开了一种式I所述的酰胺类化合物及其制备方法和用途。公开的酰胺类化合物具有Nav1.8选择性抑制活性，可用作Nav1.8选择性抑制剂，其活性更好，选择性更高，副作用更少，可用于治疗、预防或控制与Nav1.8通道参与或功能紊乱相关的疾病，具有重要的临床应用价值。
• US7102009B2
  申请人：——

  公开号：US7102009B2

  公开（公告）日：2006-09-05