5-fluoro-N-(4-methylphenyl)-2-[2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-4-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 5-fluoro-N-(4-methylphenyl)-2-[2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-4-amine
• 化学式: C₁₉H₁₃F₄N₅
• 分子量: 387.3
• InChiKey: GJGRNSGICYUXDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-5-fluoro-N-p-tolylpyrimidin-4-amine 、 3-(tributylstannyl)-2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine 、 在 1,2,3,4,5-五苯基-1′-(二叔丁基膦)二茂铁 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以to yield the title compound (213 mg, 80%)的产率得到5-fluoro-N-(4-methylphenyl)-2-[2-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED REVERSE PYRIMIDINE BMI-1 INHIBITORS

  摘要：

  本文描述了取代氨基的反嘧啶化合物及其形式，它们抑制B细胞特异性Moloney小鼠白血病病毒整合位点1 (Bmi-1)蛋白的功能并降低其水平，以及使用它们来抑制Bmi-1功能和减少Bmi-1水平以治疗由Bmi-1介导的癌症的方法。

  公开号：

  US20150315182A1

文献信息

• Substituted reverse pyrimidine Bmi-1 inhibitors
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：US10428050B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  Amine substituted reverse pyrimidine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein.

  本文描述了能抑制 B 细胞特异性莫隆尼鼠白血病病毒整合位点 1（Bmi-1）蛋白的功能和降低其水平的胺取代反向嘧啶化合物及其形式，以及使用它们抑制 Bmi-1 功能和降低 Bmi-1 水平以治疗由 Bmi-1 介导的癌症的方法。
• 4,6-DIAMINO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS BMI-1 INHIBITORS FOR TREATING CANCER
  申请人：PTC Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2922828B1

  公开（公告）日：2020-07-08
• [EN] SUBSTITUTED REVERSE PYRIMIDINE BMI-1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BMI-1 PYRIMIDINES INVERSÉS SUBSTITUÉS
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014081906A2

  公开（公告）日：2014-05-30

  Amine substituted reverse pyrimidine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein.
• SUBSTITUTED REVERSE PYRIMIDINE BMI-1 INHIBITORS
  申请人：PTC THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20150315182A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  Amine substituted reverse pyrimidine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein.

  本文描述了取代氨基的反嘧啶化合物及其形式，它们抑制B细胞特异性Moloney小鼠白血病病毒整合位点1 (Bmi-1)蛋白的功能并降低其水平，以及使用它们来抑制Bmi-1功能和减少Bmi-1水平以治疗由Bmi-1介导的癌症的方法。