7-Hydroxy-8-aethyl-theophyllin | 4227-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 7-Hydroxy-8-aethyl-theophyllin
• 英文别名: 7-Hydroxy-8-ethyl-theophyllin；1,3-Dimethyl-7-hydroxy-8-aethyl-xanthin；8-ethyl-7-hydroxy-1,3-dimethyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione；hydroxyethyltheophylline；Theophylline, 8-ethyl-7-hydroxy-；8-ethyl-7-hydroxy-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
• CAS: 4227-23-0
• 化学式: C₉H₁₂N₄O₃
• 分子量: 224.219
• InChiKey: ITRUVIVYASWBGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  78.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Verfahren zur Herstellung von Phenoxyalkancarbonsäureestern von Hydroxyäthyltheophyllin
  申请人：Ludwig Merckle GmbH & Co. chem.-pharm. Fabrik

  公开号：EP0059974A2

  公开（公告）日：1982-09-15

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Phenoxyalkancarbonsäureestern von Etofyllin, wobei man einen Halogenäthylester der entsprechenden Phenoxyalkancarbonsäure mit einem Natrium- oder Kaliumsalz von Theophyllin oder ein Halogenäthyltheophyllin mit einem Natrium-oder Kaliumsalz der entsprechenden Phenoxyalkancarbonsäure in einem aprotischen Lösungsmittel bei Reaktionstemperaturen zwischen 50°C und Rückflußtemperatur umsetzt.

  本发明涉及一种制备依托菲林的苯氧烷基羧酸酯的工艺，其中相应苯氧烷基羧酸的卤代乙酯与茶碱的钠盐或钾盐反应，或茶碱的卤代乙酯与相应苯氧烷基羧酸的钠盐或钾盐在无相溶剂中反应，反应温度在 50°C 至回流温度之间。
• Bindemittelfreies Granulat mit verzögerter Wirkstoffabgabe
  申请人：PCD-Polymere Gesellschaft m.b.H.

  公开号：EP0285871A2

  公开（公告）日：1988-10-12

  Bindemittelfreies Granulat zur oralen und parenteralen Applikation mit verzö­gerter Wirkstofffreisetzung, bestehend aus einem pharmazeutischen Wirkstoff oder dessen Granulat und einem Überzug von 1 bis 20 Gew.% Poly-D(-)-3-­hydroxybuttersäure bezogen auf das Gesamtgewicht und ein Verfahren zu dessen Herstellung.

  用于口服和肠外给药的活性物质缓释无粘合剂颗粒剂，由药用活性物质或其颗粒剂和重量百分比为 1%至 20%（基于总重量）的聚-D(-)-3-羟基丁酸包衣及其制备工艺组成。
• Pulvrige, hydrophile Theophyllinformulierung und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：EP0358951A1

  公开（公告）日：1990-03-21

  Pulvrige, hydrophile Theophyllinformulierung, bestehend aus a) 5 bis 15 Gew.-% Theophyllin, b) 15 bis 30 Gew.-% Lecithin, c) 45 bis 80 Gew.-% eines Zuckers, d) 0 bis 5 Gew.-% eines Fließmittels und e) 0 bis 30 Gew.-% weiterer Zusätze, und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  粉末状亲水性茶碱制剂，由以下成分组成 a) 5%至 15%（按重量计）的茶碱、 b) 15-30% （重量百分比）卵磷脂、 c) 45 至 80 重量百分比的糖、 d) 0 至 5%（重量百分比）的超塑化剂，以及 e) 0 至 30%（重量百分比）的其他添加剂、 及其制备工艺。
• Arzneimittel, welche als Wirkstoff Schwefel enthaltende Carbonsäuren enthalten sowie deren Verwendung zur Bekämpfung von Retroviren
  申请人：ASTA Medica Aktiengesellschaft

  公开号：EP0427246A2

  公开（公告）日：1991-05-15

  Arzneimittel enthaltend mindestens eine Verbindung der Formel I, worin X ein Wasserstoffatom ist oder beide X eine einfache Bindung zwischen den beiden Schwefelatomen bedeuten; Y Wasserstoff oder C₁-C₆-Alkyl ist und n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt oder deren therapeutisch verwertbaren Salze, ausgenommen α-Liponsäure und Dihydroliponsäure, dadurch gekennzeichnet, daß die Dosierungseinheit für feste beziehungsweise halbfeste Zubereitungen 20 mg bis 6 g, insbesondere 50 mg bis 2 g, vorzugsweise 100 mg bis 1 g an Gesamtmenge des Wirkstoffs I enthält, oder daß es sich um Lösungen, Suspensionen beziehungsweise Emulsionen handelt, die 0,2 mg bis 800 mg pro ml, vorzugsweise 10 mg bis 500 mg, insbesondere 40 mg bis 200 mg pro ml an Gesamtmenge des Wirkstoffs I oder ein pharmazeutisch verwendbares Salz davon enthalten, und Verfahren zu deren Herstellung.

  一种药物组合物，包含至少一种式 I 的化合物、 其中 X 为氢原子或两个 Xs 均为两个硫原子间的单键；Y 是氢或 C₁-C₆-烷基，n 是 1 至 10 的数字或其治疗上可用的盐，但 α-硫辛酸和二氢硫辛酸除外，其特征在于固体或半固体制剂的剂量单位包含 20 毫克至 6 克，特别是 50 毫克至 2 克、或每毫升含 0.2 毫克至 800 毫克，优选 10 毫克至 500 毫克，特别是 40 毫克至 200 毫克活性成分 I 或其药用盐的溶液、悬浮液或乳液，以及其制备工艺。
• Synergistische Kombination von Liponsäure und Vitaminen in Arzneimitteln
  申请人：ASTA Medica Aktiengesellschaft

  公开号：EP0572922A1

  公开（公告）日：1993-12-08

  Verwendung von alpha-Liponsäure, Dihydroliponsäure, Metaboliten der alpha-Liponsäure u.a. 6,8-Bisnortetraliponsäure, Tewtranorliponsäure, optische Isomere R-und S- Form der alpha-Liponsäure in oxidierter und reduzierter Form in Kombination Mit Vitamin A, B1, B2, B6, B12, C und E und deren pharmazeutisch verwendbare Salze zur Herstellung von Arzneimitteln mit analgetischer, antiphlogistischer, antidiabetischer, zytoprotektiver, antiulzerativer, antinekrotischer, neuroprotektiver, detoxifizierender, antiischämischer, leberfunktionsregulierender, antiallergischer, immunstimulierender sowie antionkogener Wirkung, entsprechende Arzneimittel und deren Herstellung.

  α-硫辛酸、二氢硫辛酸、α-硫辛酸代谢物等的使用6,8-双十四烷基硫辛酸、硫代硫辛酸、氧化型和还原型α-硫辛酸的光学异构体 R 型和 S 型以及维生素 A、B1、B2、B6、B12、C 和 E 及其药用盐，用于生产具有镇痛、抗动脉硬化、抗糖尿病、细胞保护、抗溃疡、抗炎和消炎特性的医药产品、具有镇痛、抗糖尿病、细胞保护、抗溃疡、抗坏死、神经保护、解毒、抗缺 血、肝功能调节、抗过敏、免疫刺激和抗过敏作用的药物及其制剂。