{4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}boronic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: {4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}boronic acid
• 英文别名: [4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl]boronic acid
• 化学式: C₁₃H₁₈BN₃O₃
• 分子量: 275.115
• InChiKey: GAOUHMJJAHZNBD-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.35
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  73
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5R)-5-{[(3-bromoimidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]methyl}pyrrolidin-2-one 、 {4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}boronic acid 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 丙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (5R)-5-{[(3-{4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]furo[3,2-c]pyridin-2-yl}imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)oxy]methyl}pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS
  [FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。

  公开号：

  WO2014128093A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINES AS MKNK1 INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZO[1,2-B] PYRIDAZINES SUBSTITUÉES COMME INHIBITEURS DE MKNK1
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014128093A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention relates to amido-substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I): (Ia) (Ib) (Ic) (Id) in which A, Y, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代咪唑吡啶化合物：(Ia) (Ib) (Ic) (Id)，其中A、Y、R1、R2、R3、R4和n如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱的疾病。