(2E)-3-(1H-indazol-3-yl)-2-propenoic acid | 842132-13-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: (2E)-3-(1H-indazol-3-yl)-2-propenoic acid
• 英文别名: (2E)-3-(1H-indazol-3-yl)prop-2-enoic acid；(E)-3-(1H-indazol-3-yl)prop-2-enoic acid
• CAS: 842132-13-2
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₂
• 分子量: 188.186
• InChiKey: RGBWDPJLJNKEPX-AATRIKPKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyaniline 、 (2E)-3-(1H-indazol-3-yl)-2-propenoic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 (2E)-N-[4-(2-bromoethoxy)-3-methoxyphenyl]-3-(1H-indazol-3-yl)-2-propenamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES CHIMIQUES

  摘要：

  本文描述了作为SGK-1抑制剂有用的吲唑丙烯酰胺衍生物。所述发明还包括制备这种吲唑丙烯酰胺衍生物的方法，以及在治疗由不当的SGK-1活性介导的疾病中使用这种方法。

  公开号：

  WO2005011681A1
• 作为产物：
  描述：

  3-醛基吲唑 以78%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  DIKOPOLOVA V. V.; CYBOPOB N. N., XIMIYA GETEROTSIKL. SOEDIN., 1978, HO 7, 957-959

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ARYL SUBSTITUTED CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS CALCIUM OR SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CARBOXAMIDE SUBSTITUÉS PAR ARYLE COMME INHIBITEURS DES CANAUX CALCIQUES OU SODIQUES
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2010137351A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to aryl substituted carboxamide derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have blocking activities of T-type calcium channels or voltage gated sodium channels as the tetrodotoxin-sensitive (TTX-S)blockers such as NaV1.3 and NaV1.7, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及式(I)或其药物可接受的盐的芳基取代羧酰胺衍生物，其具有T型钙通道或电压门控钠通道的阻断活性，如NaV1.3和NaV1.7等Tetrodotoxin敏感（TTX-S）阻断剂，适用于治疗或预防涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病和紊乱。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物的用途。
• Chemical Compounds
  申请人：Drewry David Harold

  公开号：US20080058515A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Indazolylacrylamide derivatives, which are useful as SGK-1 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such indazolylacrylamide derivatives as well as methods of using the same in the treatment of diseases mediated by inappropriate SGK-1 activity.

  本文描述了一种有用的SGK-1抑制剂——吲唑丙烯酰胺衍生物。所述发明还包括制备此类吲唑丙烯酰胺衍生物的方法，以及使用它们治疗由不适当的SGK-1活性介导的疾病的方法。
• ARYL SUBSTITUTED CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS CALCIUM OR SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：RaQualia Pharma Inc.

  公开号：US20150322052A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The present invention relates to aryl substituted carboxamide derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have blocking activities of T-type calcium channels or voltage gated sodium channels as the tetrodotoxin-sensitive (TTX-S) blocker such as Na V1.3 and Na V1.7 , and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels or voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及式（I）的芳基取代羧酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其具有T型钙通道或电压门控钠通道的阻滞活性，如NaV1.3和NaV1.7，可用于治疗或预防涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在预防或治疗涉及T型钙通道或电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物。
• INDAZOLE ACRYLIC ACID AMIDE COMPOUND
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2192116A1

  公开（公告）日：2010-06-02

  A compound of the formula; wherein ring X is benzene or pyridine; R1 is substituted alkyl; R2 is optionally substituted aryl or optionally substituted heterocyclic group; R3 is hydrogen or alkyl,; R4 is hydrogen, halogen or alkyl; R5 is hydrogen or alkyl; R6 and R7 are the same or different and each hydrogen or halogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as IKur blocker effective for preventing or treating cardiac arrhythmia such as atrial fibrillation.

  式中的化合物； 其中环 X 是苯或吡啶；R1 是取代的烷基；R2 是任选取代的芳基或任选取代的杂环基团；R3 是氢或烷基；R4 是氢、卤素或烷基；R5 是氢或烷基；R6 和 R7 相同或不同且各自是氢或卤素，或其药学上可接受的盐，可作为 IKur 阻滞剂有效地预防或治疗心律失常，如心房颤动。
• 三置換インダゾールアクリル酸アミド誘導体の製造方法
  申请人：田辺三菱製薬株式会社

  公开号：JP2013216579A

  公开（公告）日：2013-10-24

  【課題】ＩＫｕｒ遮断薬として有用なインダゾールアクリル酸誘導体の工業的に有利な製造方法を提供する。【解決手段】化合物（１）を塩基存在下で化合物（２）又は化合物（３）と反応させ、ついで有機塩基と処理することを特徴とする化合物（４ａ）の製造方法。（式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示し、Ｒ３は水素またはアルキルを示し、Ｒ４はハロゲンまたはアルキルを示し、Ｒ５は保護基を示し、Ｒ６およびＲ７は、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示し、ＲＣは置換されていてもよいアルキルを示し、Ｒｄは水素または置換されていてもよいアルキルを示し、Ｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいアルキルを示し、Ａｒは置換されていてもよいアリールを示す。）【選択図】なし

  本发明提供了一种具有工业优势的吲唑丙烯酸衍生物的生产方法，该衍生物可用作 IKur 阻断剂。生产化合物（4a）的方法的特征在于，化合物（1）在碱存在下与化合物（2）或化合物（3）反应，然后用有机碱处理。(式中，环 X 代表苯或吡啶，R3 代表氢或烷基，R4 代表卤素或烷基，R5 代表保护基团，R6 和 R7 相同或不同，分别代表氢或卤素，RC 代表可能被取代的烷基，Rd 代表氢或可能被取代的烷基。或可被取代的烷基，R 表示可被取代的芳基或可被取代的烷基，Ar 表示可被取代的芳基）。无。