α-hydroxy-α-(2-hydroxy-1-naphthyl)acetic acid | 624722-13-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: α-hydroxy-α-(2-hydroxy-1-naphthyl)acetic acid
• 英文别名: 2-hydroxy-2-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)acetic Acid
• CAS: 624722-13-0
• 化学式: C₁₂H₁₀O₄
• mdl: MFCD06411618
• 分子量: 218.209
• InChiKey: KIJIBKVYISSOOB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.083
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-hydroxy-α-(2-hydroxy-1-naphthyl)acetic acid 在 四(三苯基膦)钯 4-二甲氨基吡啶 、 硫酸 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 ethyl 2-[2-(3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-6-yl)naphthalen-1-yl]-2-ethoxyacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  [FR] INHIBITEURS DE RÉPLICATION VIRALE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及化合物，及其在治疗或预防病毒性疾病，包括HIV方面的应用。

  公开号：

  WO2012140243A1
• 作为产物：
  描述：

  乙醛酸 、 2-萘酚 在 氢氧化钾 作用下， 反应 4.0h， 生成 α-hydroxy-α-(2-hydroxy-1-naphthyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  新型α-羟基-α-(2-羟基-1-萘基)乙酸及其衍生物。制备和光学分辨率

  摘要：

  描述了一种通过 2-萘酚与乙醛酸的碱催化缩合轻松制备新型 u-羟基-α-(2-羟基-1-萘基)乙酸的方法。它的一种衍生物 α-甲氧基-α-(2-甲氧基-1-萘基)乙酸已成功分离。

  DOI：

  10.1055/s-2004-815953

文献信息

• Substituted Piperazines as CB1 Antagonists
  申请人：Gilbert Eric J.

  公开号：US20100029607A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB 1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

  式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯类，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或症状，例如代谢综合征和肥胖症、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、成瘾（例如戒烟）、胃肠疾病和心血管病症。
• INHIBITORS OF VIRAL REPLICATION, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  申请人：Chasset Sophie

  公开号：US20140031338A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds, their use in the treatment or the prevention of viral disorders, including HIV.

  本发明涉及化合物及其在治疗或预防病毒性疾病，包括HIV方面的应用。
• α−ヒドロキシ−α−（２−ヒドロキシ−１−ナフチル）酢酸及びその誘導体、及びそれらの製造方法
  申请人：——

  公开号：JP2003327559A

  公开（公告）日：2003-11-19

  (57)【要約】\n【課題】 本発明は、光学分割剤として有用なα−ヒドロキシ−α−（２−ヒドロキシ−１−ナフチル）酢酸及びその誘導体を提供することを目的とする。また、低原価で製造できるとともに簡便な操作で生産性に優れ、さらに高収率で量産できるそれらの製造方法を提供することを目的とする。\n【解決手段】 本発明の化学式（化１）の構造を有するα−ヒドロキシ−α−（２−ヒドロキシ−１−ナフチル）酢酸の製造方法は、２−ナフトールとグリオキシル酸とを塩基性条件下で反応させてラセミ体（±）−α−ヒドロキシ−α−（２−ヒドロキシ−１−ナフチル）酢酸を得るラセミ体合成工程と、前記ラセミ体を光学分割して光学活性のα−ヒドロキシ−α−（２−ヒドロキシ−１−ナフチル）酢酸を得る光学分割工程と、を備える。\n【化１】\n

  (57) [摘要] Ϯn [问题] 本发明旨在提供可用作光学分解剂的α-羟基-α-(2-羟基-1-萘基)乙酸及其衍生物。其目的还在于提供一种生产它们的方法，这种方法成本低、操作简单、生产效率高，而且还提供一种可以大批量生产的方法。\本发明具有化学式（化学式 1）结构的 α-羟基-α-（2-羟基-1-萘基）乙酸的生产方法。该方法基于 2-萘酚与乙醛酸在碱性条件下反应生成外消旋(±)-α-羟基-α-(2-羟基-1-萘基)乙酸。(±)-α-羟基-α-(2-羟基-1-萘基)乙酸是通过 2-萘酚与乙醛酸在碱性条件下反应生成的，然后合成外消旋体，并对外消旋体进行光学解析，得到具有光学活性的α-羟基-α-(2-羟基-1-萘基)乙酸。(2-羟基-1-萘基)乙酸。\Ϯn [Ϯ1] Ϯn
• US4163759A
  申请人：——

  公开号：US4163759A

  公开（公告）日：1979-08-07
• US7700597B2
  申请人：——

  公开号：US7700597B2

  公开（公告）日：2010-04-20