N4,N4-二甲基-2,4-嘧啶二胺 | 1005-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N4,N4-二甲基-2,4-嘧啶二胺
• 英文名称: N⁴,N⁴-dimethylpyrimidine-2,4-diamine
• 英文别名: 2-Amino-4-dimethylamino-pyrimidin；2-amino-4-(dimethylamino)pyrimidine；N4,N4-dimethylpyrimidine-2,4-diamine；4-N,4-N-dimethylpyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 1005-26-1
• 化学式: C₆H₁₀N₄
• mdl: MFCD13188088
• 分子量: 138.172
• InChiKey: MYDKGRAWYIGOGE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  320.0±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.189±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N4,N4-二甲基-2,4-嘧啶二胺 在 sodium hydroxide 、 ammonium peroxydisulfate 作用下， 生成 2-amino-4-dimethylaminopyrimidin-5-yl hydrogen sulfate
  参考文献：
  名称：

  Hurst, Derek T., Australian Journal of Chemistry, 1983, vol. 36, # 6, p. 1285 - 1289

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氯嘧啶 、 二甲胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以19%的产率得到N4,N4-二甲基-2,4-嘧啶二胺
  参考文献：
  名称：

  2-甲基-（1,1'-联苯）-嘧啶共轭物的设计，合成和生物学评估。

  摘要：

  以联苯结构为核心骨架的小分子抑制剂已对PD-1 / PD-L1轴显示出显著作用，而2-氨基-嘧啶结构是药物化学和药物开发中有希望的特权支架。我们根据结合原理设计并合成了以N -（（2-甲基-[1,1'-联苯] -3-基）甲基）嘧啶-2-胺为基本骨架结构的27种新化合物及其抗癌作用活动进行了评估。在化合物中，15a-d和16b对9种经过测试的癌细胞系表现出强大的抗癌作用，特别是16b的抑制活性最高，但对HepG2细胞的抑制作用最低，对HT-的IC 50值为2.08μM。 29个单元格。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127328

文献信息

• SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：US20150152108A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to novel substituted bridged urea compounds, corresponding related analogs, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. Sirtuin-modulating compounds of the present invention may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. The present invention also related to compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本发明涉及新型取代桥式脲化合物，相应的相关类似物，药物组合物以及其使用方法。本发明的抑制素调节化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块疾病、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或疾病，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或疾病。本发明还涉及包含抑制素调节化合物与另一治疗剂组合的组合物。
• [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLES AND THEIR USE FOR TREATMENT AND/OR PREVENTION NEUROLOGICAL AND PSYCHIATRIC DISORDERS<br/>[FR] TRIAZOLES SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT ET/OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES NEUROLOGIQUES ET PSYCHIATRIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013107761A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  This invention relates to compounds of formula (I), their use as positive allosteric modulators of mGlu5 receptor activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction such as schizophrenia or cognitive decline such as dementia or cognitive impairment. A, B, Ar, R1, R2, R3 have meanings given in the description.

  这项发明涉及式(I)的化合物，它们作为mGlu5受体活性的正向变构调节剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病，如精神分裂症或认知功能下降，如痴呆症或认知障碍的药剂的方法。A、B、Ar、R1、R2、R3在描述中有给定的含义。
• Identification of Three Novel Radiotracers for Imaging Aggregated Tau in Alzheimer’s Disease with Positron Emission Tomography
  作者：Luca C. Gobbi、Henner Knust、Matthias Körner、Michael Honer、Christian Czech、Sara Belli、Dieter Muri、Martin R. Edelmann、Thomas Hartung、Isabella Erbsmehl、Sandra Grall-Ulsemer、Andreas Koblet、Marianne Rueher、Sandra Steiner、Hayden T. Ravert、William B. Mathews、Daniel P. Holt、Hiroto Kuwabara、Heather Valentine、Robert F. Dannals、Dean F. Wong、Edilio Borroni

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b00632

  日期：2017.9.14

  disease and are prominent targets for novel therapeutics as well as for biomarkers for diagnostic in vivo imaging. In recent years much attention has been devoted to the discovery and development of new PET tracers to image tau aggregates in the living human brain. Access to a selective PET tracer to image and quantify tau aggregates represents a unique tool to support the development of any novel therapeutic

  tau和β淀粉样蛋白（Aβ）斑块的聚集体构成了阿尔茨海默氏病的组织病理学标志，是新型疗法以及用于体内诊断的生物标志物的重要靶标。近年来，人们对新型PET示踪剂的发现和开发投入了大量精力，以描绘人脑中tau聚集体的图像。获得选择性PET示踪剂以成像和定量tau聚集体的方法代表了一种独特的工具，可支持针对tau病理形式的任何新型治疗剂的开发。本文所述研究的目的是鉴定这种新颖的放射性示踪剂。这项工作的结果是，我们发现了三种新颖的PET示踪剂（2-（4- [ 11 [ C]甲氧基苯基]咪唑并[1,2- a ]吡啶7-胺7]（[ 11 C] RO6924963），N- [ 11 C]甲基-2-（3-甲基苯基）咪唑并[1,2- a ]嘧啶-7-胺8（[ 11 C] RO6931643）和[ 18 F]对tau神经原纤维缠结具有高亲和力的2-（6-氟吡啶-3--3-基）吡咯并[2,3- b：4,5- c
• 一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用
  申请人：杭州庆正鸿科技有限公司

  公开号：CN111559981B

  公开（公告）日：2023-08-01

  本发明公开了一种联苯‑嘧啶偶联物及其制备方法和应用，联苯‑嘧啶偶联物的结构通式如式(Ⅰ)所示：R1选自H、卤素、C1‑C3氟代烷基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基或二甲氨基；R2选自卤素、二甲氨基、二乙氨基、吗啡啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、N‑(3‑二甲基氨基)丙基、N‑(3‑二乙基氨基)丙基、N‑(1‑(3‑氨基丙基)吡咯烷基)、N‑(1‑(3‑氨基丙基)哌啶基)或N‑(1‑(3‑氨基丙基)吗啡啉基)。通过均相时间分辨荧光实验，发现本发明提供的化合物可以抑制PD‑1/PD‑L1的相互作用，恢复T细胞的活性从而具有抗肿瘤的作用。本发明对发现新的抗肿瘤小分子药物，尤其促进联苯‑嘧啶偶联物靶向PD‑1/PD‑L1的临床药物研发提供了重大的参考价值。
• Novel quinoline, tetrahydroquinazoline, and pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20050197350A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  The present invention relates to novel compounds of the Formula (I): which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为(I)，该化合物作为MCH受体拮抗剂。这些组合物在制药组合物中的应用包括预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖症、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗死、暴食症包括贪食症、厌食症、精神障碍包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍包括帕金森病、癫痫和成瘾等。