Malantide | 86555-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: Malantide
• 英文别名: (2S,3S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylpentanoic acid
• CAS: 86555-35-3
• 化学式: C₇₂H₁₂₄N₂₂O₂₁
• 分子量: 1633.9
• InChiKey: COABRICCWCYCPI-ZYLNUDMXSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  H2O：1 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -9.9
• 重原子数：
  115
• 可旋转键数：
  55
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  732
• 氢给体数：
  25
• 氢受体数：
  26

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Malantide 是一种合成的十二肽，由磷酸化酶激酶 β 亚基上的 PKA 磷酸化位点衍生而来。它是一种高度特异性的 PKA 底物，其 K_m 值为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出对 PKI 的抑制作用超过 90%，从而显著抑制底物磷酸化。Malantide 同时也是 PKC 的有效底物，K_m 值为 16 μM。

靶点

• Km 值：PKA (15 μM)、PKC (16 μM) 和 PKG (233 μM)

体外研究

Malantide 对 PKA 和 PKG 的 K_m 值分别为 15 μM 和 223 μM，最大反应速率（V_max）分别为每毫克蛋白质 23.8 单位和 6.6 单位。仅在豚鼠心脏中观察到异丙肾上腺素对活性比值具有统计学显著影响的现象。

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