sodium 5-nitro-2-[(E)-2-(4-nitro-2-sulfophenyl)vinyl]benzenesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: sodium 5-nitro-2-[(E)-2-(4-nitro-2-sulfophenyl)vinyl]benzenesulfonate
• 英文别名: sodium;5-nitro-2-[(E)-2-(4-nitro-2-sulfophenyl)ethenyl]benzenesulfonate
• 化学式: C₁₄H₉N₂O₁₀S₂*Na
• 分子量: 452.355
• InChiKey: CPXWJGQVGBSGDW-TYYBGVCCSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.17
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  220
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium 5-nitro-2-[(E)-2-(4-nitro-2-sulfophenyl)vinyl]benzenesulfonate 在 哌啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 臭氧 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 sodium 5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-5-ureidopentanoyl]amino]-2-(hydroxymethyl)benzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BCL-XL INHIBITOR ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT INHIBITEURS DE BCL-XL ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文揭示了结合人类肿瘤靶点的抗体药物偶联物。这些抗体药物偶联物包括Bcl-xL抑制剂药物部分。本文还涉及使用本文提供的抗体药物偶联物治疗癌症的方法和组合物。本文还揭示了包含Bcl-xL抑制剂药物部分的连接剂-药物偶联物及其制备方法。

  公开号：

  WO2022115477A1

文献信息

• [EN] PARA-AMINO-BENZYL LINKERS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN CONJUGATES<br/>[FR] LIEURS PARA-AMINO-BENZYLE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS DES CONJUGUÉS
  申请人：SERVIER LAB

  公开号：WO2021233944A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present invention relates to para-amino-benzyl linker compounds useful for linking drug moieties to antibodies, to linker-drug compounds in which said para-amino-benzyl linker compounds are covalently linked to drug moieties, and to antibody-drug conjugates in which said para-amino-benzyl linker compounds are covalently linked to drug wherein said drug is enzymatically cleaved from the conjugate at a particular cell or tissue type targeted by said antibody.

  本发明涉及对氨基苄基连接化合物，用于将药物部分与抗体连接，涉及将所述对氨基苄基连接化合物与药物部分共价连接的连接-药物化合物，以及涉及将所述对氨基苄基连接化合物与药物共价连接的抗体-药物偶联物，其中所述药物通过酶促裂解从偶联物中释放，在由所述抗体靶向的特定细胞或组织类型中。
• MET BCL-XL INHIBITOR ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：[en]NOVARTIS AG

  公开号：WO2023225336A1

  公开（公告）日：2023-11-23

  Anti-Met antibody-drug conjugates that bind to human oncology targets are disclosed. The antibody-drug conjugates comprise a Bcl-xL inhibitor drug moiety and an anti-Met antibody or antigen-binding fragment thereof that binds the antigen target, e.g., the antigen expressed on a tumor or other cancer cells. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancers by administering the antibody¬ drug conjugates provided herein. Linker-drug conjugates comprising Bcl-xL inhibitor drug moiety and methods of making same are also disclosed.