2-methylthio-1H-imidazo<4,5-b>pyrazine | 84996-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: 2-methylthio-1H-imidazo<4,5-b>pyrazine
• 英文别名: 2-methylsulfanyl-1H-imidazo[4,5-b]pyrazine
• CAS: 84996-48-5
• 化学式: C₆H₆N₄S
• 分子量: 166.206
• InChiKey: XHSLZGREQUJKQH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1H-imidazo<4,5-b>-pyrazine-2(3H)-thione 、 碘甲烷 以0.013 g的产率得到4-methyl-2-methylthio-4H-imidazo<4,5-b>pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Purine analogues as amplifiers of phleomycin. VII. Some 1H-imidazo-[4,5-b]pyrazines and related compounds

  摘要：

  从吡嗪-2,3-二胺制备 2-羟基- 和 2-巯基-1H-咪唑并[4,5-bl-吡嗪]的制备方法。 描述。用碘甲烷和重氮甲烷将 1H-咪唑并[4,5-b]吡嗪-2(3H)-硫酮甲基化后 甲基碘和重氮甲烷进行甲基化，得到了一些 S、N1、N3 和 N4 甲基衍生物；以及 1H-咪唑并[4,5-b]吡嗪- 2(3H)-酮与重氮甲烷反应生成的产物涉及 O、N1、N3 和 N4 甲基化。这些产物显示出轻微的活性 但苯并噻唑（10b）和（10c）（作为氢溴酸盐 氢溴酸盐）分别显示出三星级和四星级活性。

  DOI：

  10.1071/ch9822299

文献信息

• [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017064675A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。
• 2-NH-heteroarylimidazoles with antibacterial activity
  申请人：Berge John

  公开号：US20060014748A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  Compounds of formula (I): are inhibitors of bacterial methionyl tRNA synthetase and are of use in treating bacterial infections.

  公式（I）的化合物是细菌甲硫氨酸tRNA合成酶的抑制剂，可用于治疗细菌感染。
• 2-NH-HETEROARYLIMIDAZOLES WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY
  申请人：Berge John

  公开号：US20070213362A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  A method of inhibiting MetRS activity comprises administering to a patient in need thereof a MetRS inhibiting effective amount of a compound of the formula (I). A method of treating a resistant or multiply-resistant E. faecalis infection, a resistant or multiply-resistant S. aureus infection, and/or a resistant or multiply-resistant S. epidermidis infection comprises administering to a patient in need thereof an antibacterially effective amount of a compound of the formula (I).

  一种抑制MetRS活性的方法包括向需要治疗的患者投予化合物(I)的抑制剂有效量。一种治疗耐药或多重耐药E. faecalis感染，耐药或多重耐药S. aureus感染和/或耐药或多重耐药S. epidermidisinfection的方法包括向需要治疗的患者投予化合物(I)的抗菌有效量。
• HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP3362100B1

  公开（公告）日：2022-06-22
• US6943175B2
  申请人：——

  公开号：US6943175B2

  公开（公告）日：2005-09-13