[4-(4-氟苯基)-3-哌啶基]甲醇 | 216690-19-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: [4-(4-氟苯基)-3-哌啶基]甲醇
• 英文名称: (3RS,4SR)-[4-(4-fluoro-phenyl)-piperidin-3-yl]-methanol
• 英文别名: 4-(4'-fluorophenyl)-3-hydroxymethylpiperidine；(3SR,4RS)-trans-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxymethylpiperidine；(+/-)-trans-4-(4'-Fluorophenyl)-3-hydroxymethylpiperidine；4-(4-Fluorophenyl)-3-hydroxymethylpiperidine；4-(4-Fluorophenyl)-3-piperidinemethanol；[4-(4-fluorophenyl)piperidin-3-yl]methanol
• CAS: 216690-19-6
• 化学式: C₁₂H₁₆FNO
• 分子量: 209.264
• InChiKey: IBOPBHBOBJYXTD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  327.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.104±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 [4-(4-氟苯基)-3-哌啶基]甲醇 在 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 ice-water 、 水 为溶剂， 生成 tert-butyl (3RS,4SR)-4-(4-fluoro-phenyl)-3-hydroxymethyl-piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Piperidine derivatives having renin inhibiting activity

  摘要：

  揭示了一种新的哌啶衍生物的制备和用途作为药物。该发明涉及一般式I的新的哌啶衍生物 ##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Q、X、Z、m和n如本文所述。

  公开号：

  US06051712A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-3-ethoxycarbonyl-4(4'-fluorophenyl)piperidin-2,6-dione 以 四氢呋喃 为溶剂， 以22%的产率得到[4-(4-氟苯基)-3-哌啶基]甲醇
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing aryl-piperidine carbinols and novel intermediates

  摘要：

  公开了一种制备化合物的过程，其化学式为(I)：其中Ar是芳基或取代芳基，R.sup.3是氢、烷基或芳基烷基，该过程包括还原化合物的过程的化学式(II)：其中Ar和R.sup.3如与式(I)相关定义，R.sup.4是烷基。化合物的化学式(I)可用作化学中间体。

  公开号：

  US04902801A1

文献信息

• Optically pure paroxetine precursos
  申请人：Astur-Pharma, S.A.

  公开号：EP1431287A1

  公开（公告）日：2004-06-23

  A biocatalytic process to obtain optically enriched precursors of trans-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxymethylpiperidines,based on the enzymatic resolution of racemic derivatives of general formula III (where R3 is preferably phenyl or benzyl) using cyclic anhydrydes or the Meldrum's acid (2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione) as acylating agents of the hydroxyl group. Depending on the enzyme and the chosen reaction conditions, either of the two enantiomers may be obtained with high enantiomeric purity. These compounds are important intermediates in the synthesis of the paroxetine anti-depressive agent.

  一种生物催化过程，用于获得光学富集的trans-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基哌啶衍生物的前体，基于对具有一般式III（其中R3最好是苯基或苄基）的外消旋衍生物进行酶解析，使用环酐或Meldrum's酸（2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己-4,6-二酮）作为羟基的酰化剂。根据酶和选择的反应条件，可以获得高对映纯度的两种对映体中的任一种。这些化合物是帕罗西汀抗抑郁剂合成中的重要中间体。
• Piperidine derivatives having renin inhibiting activity
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06051712A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  Novel piperidine derivatives, their manufacture and use as medicaments, are disclosed. The invention is concerned with the novel piperidine derivatives of general formula I ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Q, X, Z, m and n are as described herein.

  揭示了一种新的哌啶衍生物的制备和用途作为药物。该发明涉及一般式I的新的哌啶衍生物 ##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Q、X、Z、m和n如本文所述。
• [EN] G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR KINASE INHIBITORS AND METHODS FOR USE OF THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA KINASE DU RÉCEPTEUR COUPLÉ AUX PROTÉINES G ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2016210403A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  Disclosed herein are novel GRK inhibitors and methods for their use in treating or preventing heart disease, such as cardiac failure, cardiac hypertrophy, and hypertension. In particular, disclosed herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described.

  本文披露了一种新颖的GRK抑制剂以及它们在治疗或预防心脏疾病（如心力衰竭、心肌肥大和高血压）中的用途的方法。具体地，本文披露了具有化学式（I）的化合物及其药用盐，其中取代基如所述。
• Substituted phenylpiperidines with serotoninergic activity and enhanced therapeutic properties
  申请人：Gant G. Thomas

  公开号：US20070112031A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  Chemical syntheses and medical uses of novel inhibitors of the uptake of monoamine neurotransmitters and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, for the treatment and/or management of psychotropic disorders, anxiety disorder, generalized anxiety disorder, depression, post-traumatic stress disorder, obsessive-compulsive disorder, panic disorder, hot flashes, senile dementia, migraine, hepatopulmonary syndrome, chronic pain, nociceptive pain, neuropathic pain, painful diabetic retinopathy, bipolar depression, obstructive sleep apnea, psychiatric disorders, premenstrual dysphoric disorder, social phobia, social anxiety disorder, urinary incontinence, anorexia, bulimia nervosa, obesity, ischemia, head injury, calcium overload in brain cells, drug dependence, and/or premature ejaculation are described.

  化学合成和新型单胺神经递质摄取抑制剂的医药用途，以及其药用盐和前药，用于治疗和/或管理精神疾病、焦虑症、广泛性焦虑症、抑郁症、创伤后应激障碍、强迫症、恐慌症、潮热、老年痴呆症、偏头痛、肝肺综合征、慢性疼痛、伤害性疼痛、神经病性疼痛、疼痛性糖尿病视网膜病变、双相抑郁症、阻塞性睡眠呼吸暂停、精神疾病、经前期失调性障碍、社交恐惧症、社交焦虑症、尿失禁、厌食症、暴食症、肥胖症、缺血、头部损伤、脑细胞钙超载、药物依赖和/或早泄。
• Process for preparing aryl-piperidine carbinols and novel intermediates
  申请人：Beecham Group plc.

  公开号：US04902801A1

  公开（公告）日：1990-02-20

  A process is disclosed for the preparation of a compound of formula (I): ##STR1## wherein Ar is aryl or substituted aryl and R.sup.3 is hydrogen, alkyl or aralkyl, which process comprises reducing a compound of formula (II): ##STR2## wherein Ar and R.sup.3 are as defined with respect to formula (I) and R.sup.4 is alkyl. Compounds of formula (I) are useful as chemical intermediates.

  公开了一种制备化合物的过程，其化学式为(I)：其中Ar是芳基或取代芳基，R.sup.3是氢、烷基或芳基烷基，该过程包括还原化合物的过程的化学式(II)：其中Ar和R.sup.3如与式(I)相关定义，R.sup.4是烷基。化合物的化学式(I)可用作化学中间体。