N-butyl-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine | 938524-31-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-butyl-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
• CAS: 938524-31-3
• 化学式: C₁₄H₁₈ClN₃O₂
• 分子量: 295.769
• InChiKey: JWAQAAMGSHFISA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  56.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-butyl-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine 在 氨 、 copper(II) oxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-N-butyl-6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS AND FURTHER DISEASES

  摘要：

  这项发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物以及它们在调节Toll样受体参与的疾病治疗中的应用。

  公开号：

  US20140073642A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 、 正丁胺 以 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以79%的产率得到N-butyl-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  寻找有效的抗疟药物先导：6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二胺的合成和评价

  摘要：

  众所周知，喹唑啉具有多种药理活性，因此适用于治疗高血压、病毒感染、肿瘤和疟疾。自 2014 年以来，我们已经合成了大约 150 种不同的 6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二胺，并通过构效关系研究评估了它们的抗疟活性。在这里，我们总结了结果并报告了 6,7-二甲氧基-N 4 -(1-苯乙基)-2-(吡咯烷-1-基)喹唑啉-4-胺 ( 20 , SSJ-717) 的发现，其表现出高抗疟活性作为一种有前途的抗疟药物先导。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2021.116018

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS AND FURTHER DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS VIRALES ET D'AUTRES MALADIES
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2012156498A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  This invention relates to quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy of disorders in which the modulation of toll - like - receptors is involved.

  这项发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物以及它们在调节类似于toll受体参与的疾病治疗中的用途。
• US8916575B2
  申请人：——

  公开号：US8916575B2

  公开（公告）日：2014-12-23
• Quest for a potent antimalarial drug lead: Synthesis and evaluation of 6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-diamines
  作者：Yuki Mizukawa、Mayumi Ikegami-Kawai、Masako Horiuchi、Marcel Kaiser、Masayoshi Kojima、Seiki Sakanoue、Seiya Miyagi、Christian Nanga Chick、Hiroyuki Togashi、Masayoshi Tsubuki、Masataka Ihara、Toyonobu Usuki、Isamu Itoh

  DOI：10.1016/j.bmc.2021.116018

  日期：2021.3

  different 6,7-dimethoxyquinazoline-2,4-diamines and evaluated their antimalarial activity via structure-activity relationship studies. Here, we summarize the results and report the discovery of 6,7-dimethoxy-N4-(1-phenylethyl)-2-(pyrrolidin-1-yl)quinazolin-4-amine (20, SSJ-717), which exhibits high antimalarial activity as a promising antimalarial drug lead.

  众所周知，喹唑啉具有多种药理活性，因此适用于治疗高血压、病毒感染、肿瘤和疟疾。自 2014 年以来，我们已经合成了大约 150 种不同的 6,7-二甲氧基喹唑啉-2,4-二胺，并通过构效关系研究评估了它们的抗疟活性。在这里，我们总结了结果并报告了 6,7-二甲氧基-N 4 -(1-苯乙基)-2-(吡咯烷-1-基)喹唑啉-4-胺 ( 20 , SSJ-717) 的发现，其表现出高抗疟活性作为一种有前途的抗疟药物先导。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS AND FURTHER DISEASES
  申请人：McGowan David

  公开号：US20140073642A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  This invention relates to quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions, and their use in therapy of disorders in which the modulation of toll-like-receptors is involved.

  这项发明涉及喹唑啉衍生物，其制备方法，药物组合物以及它们在调节Toll样受体参与的疾病治疗中的应用。