4-[5-(2-amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol | 1000210-64-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-[5-(2-amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol
• 英文别名: 4-[5-(2-aminoethylsulfonyl)isoquinolin-7-yl]phenol
• CAS: 1000210-64-9
• 化学式: C₁₇H₁₆N₂O₃S
• 分子量: 328.392
• InChiKey: RECFXYRAGCPZOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[5-(2-amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以63%的产率得到4-[5-(2-amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol di-hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF AKT (PROTEIN KINASE B)

  摘要：

  4-[5-(2-氨基乙磺酰基)-异喹啉-7-基]-苯酚或其药学上可接受的盐或化合物的水合物，作为Akt抑制剂，具有抗肿瘤和/或抗病毒作用，以及包含这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20090221633A1
• 作为产物：
  描述：

  {2-[7-(4-methoxy-phenyl)-isoquinoline-5-sulfonyl]-ethyl}-carbamic acid tert-butyl ester 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以55%的产率得到4-[5-(2-amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF AKT (PROTEIN KINASE B)

  摘要：

  4-[5-(2-氨基乙磺酰基)-异喹啉-7-基]-苯酚或其药学上可接受的盐或化合物的水合物，作为Akt抑制剂，具有抗肿瘤和/或抗病毒作用，以及包含这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20090221633A1

文献信息

• Inhibitors of AKT (protein kinase B)
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07998977B2

  公开（公告）日：2011-08-16

  4-[5-(2-Amino-ethanesulfonyl)-isoquinolin-7-yl]-phenol or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate of the compound or the salt thereof as Akt inhibitors that are antineoplastic and/or antiviral agents as well as compositions comprising these compounds and methods of using these compounds.

  4-[5-(2-氨乙烷磺酰)-异喹啉-7-基]-苯酚或其药学上可接受的盐或化合物或其盐的水合物作为抗肿瘤和/或抗病毒药物的Akt抑制剂，以及包含这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• Compositions to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US10548876B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• Combinatorial methods to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US11147800B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• COMPOSITIONS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF BISANTRENE
  申请人：Update Pharma Inc.

  公开号：EP3024457A1

  公开（公告）日：2016-06-01
• COMBINATORIAL METHODS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF BISANTRENE
  申请人：Update Pharma Inc.

  公开号：EP3024456A1

  公开（公告）日：2016-06-01