L-Leucinamide, D-arginyl-L-prolyl-L-lysyl-L-prolyl-L-glutaminyl-L-glutaminyl-D-tryptophyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-leucyl- | 91224-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: L-Leucinamide, D-arginyl-L-prolyl-L-lysyl-L-prolyl-L-glutaminyl-L-glutaminyl-D-tryptophyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-leucyl-
• 英文别名: (2S)-2-[[1-[(2S)-6-amino-2-[[1-[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide
• CAS: 91224-37-2
• 化学式: C₇₅H₁₀₈N₂₀O₁₃
• 分子量: 1497.8
• InChiKey: SAPCBHPQLCZCDV-PGNFWBDCSA-N

物化性质

• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  108
• 可旋转键数：
  43
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  551
• 氢给体数：
  17
• 氢受体数：
  16

制备方法与用途

生物活性

Spantide I 是 substance P 的类似物，是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 拮抗剂。其对 NK1 和 NK2 受体的 Ki 值分别为 230 nM 和 8150 nM。Spantide I 能减少感染角膜的一型细胞因子，并增强二型细胞因子 IL-10，从而显著减少角膜穿孔。

靶点	指标
NK1	230 nM (Ki)
NK2	8150 nM (Ki)

体内研究

Spantide I 在脑室灌注浓度为 50 和 100 nM 的情况下，导致所有实验动物完全呼吸停止。Spantide I 以每只小鼠 36 μg 肌肉注射每天一次的剂量显著减少了穿孔角膜的数量、细菌计数以及中性粒细胞 (PMNs) 数量。

实验模型	雌性，8 周龄 C57BL/6 (B6) 和 BALB/c 小鼠
用药剂量	每只小鼠 36 μg
给药方式和时间	在感染前 -1 天和 0 天（感染当天）以及感染后每天至第 5 天
结果	在第 3 和第 5 天，接受化合物治疗的小鼠比 PBS 治疗组小鼠的角膜病变要轻得多。
	在第 3 和第 5 天，接受化合物治疗的小鼠角膜中的 PMNs 数量显著少于 PBS 治疗组。
	在第 3 和第 5 天，化合物治疗的小鼠角膜中 TNF-α mRNA 的水平显著低于 PBS 治疗组。
	在感染后第 1 天，化合物治疗显著降低了 IL-18 mRNA 的表达水平。

文献信息

• METHODS AND COMPOSITIONS FOR STIMULATING THE PROLIFERATION OR DIFFERENTIATION OF STEM CELLS WITH SUBSTANCE P OR AN ANALOG THEREOF
  申请人：Immuneregen Biosciences, Inc.

  公开号：EP2178550A2

  公开（公告）日：2010-04-28
• Methods and compositions for stimulating the proliferation or differentiation of stem cells with substance P or an analog thereof
  申请人：Siegel Hal

  公开号：US20090028834A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  Compositions and methods are provided for stimulating cell proliferation and differentiation with substance P or a substance P analog. In one embodiment, the methods provide for stimulating or promoting stem cell differentiation by contacting a stem cell with substance P or a substance P analog. In another embodiment, the methods provide for administering to subject an effective amount of substance P or a substance P analog to treat an illness, disease or disorder.
• METHODS FOR STIMULATING FIBROBLAST PROLIFERATION USING SUBSTANCE P ANALOGS
  申请人：Romano Christopher A.

  公开号：US20090099092A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Provided herein are methods and compositions for stimulating or promoting fibroblast proliferation. In one embodiment, provided herein are methods and compositions for promoting or enhancing wound healing.
• Methods and Compositions for Stimulating the Proliferation or Differentiation of Stem Cells with Substance Por an Analog Thereof
  申请人：Siegel Hal N.

  公开号：US20100143477A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  Compositions and methods are provided for stimulating cell proliferation and differentiation with substance P or a substance P analog. In one embodiment, the methods provide for stimulating or promoting stem cell differentiation by contacting a stem cell with substance P or a substance P analog. In another embodiment, the methods provide for administering to subject an effective amount of substance P or a substance P analog to treat an illness, disease or disorder.
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR STIMULATING THE PROLIFERATION OR DIFFERENTIATION OF STEM CELLS WITH SUBSTANCE P OR AN ANALOG THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR STIMULER LA PROLIFÉRATION OU LA DIFFÉRENCIATION DE CELLULES SOUCHES PAR LA SUBSTANCE P OU UN ANALOGUE DE CELLE-CI
  申请人：IMMUNEREGEN BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2009017655A2

  公开（公告）日：2009-02-05

  Compositions and methods are provided for stimulating cell proliferation and differentiation with substance P or a substance P analog. In one embodiment, the methods provide for stimulating or promoting stem cell differentiation by contacting a stem cell with substance P or a substance P analog. In another embodiment, the methods provide for administering to subject an effective amount of substance P or a substance P analog to treat an illness, disease or disorder.